Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
Epilepsie psů<br />
<strong>Libromide</strong>®<br />
Východisko z chaosu
EPILEPSIE psů<br />
Potíže spojené s výskytem křečí jsou u psů časté a stresující nejen pro ně, ale i pro majitele.<br />
Incidence idiopatické epilepsie v populaci psů se odhaduje na 4% 1 .<br />
Některá plemena pro ni mají vysokou predispozici.<br />
Lékem volby je při epilepsii psů fenobarbital. Většinou pacientů je dobře tolerován<br />
a obvykle je účinný i při samostatném podávání.<br />
Existuje však významný počet psů s epileptickým syndromem,<br />
u kterých nelze křečové stavy dostatečně tlumit podáváním pouze jednoho léku.<br />
Stav se nazývá refrakterní epilepsie psů.<br />
Refrakterní epilepsie se vyskytuje asi u 30% psů trpících křečemi 2<br />
Libromid je jediný registrovaný lék na refrakterní epilepsii u psů.<br />
Kombinovaná terapie zvyšuje u epileptických psů šanci na úspěšnou léčbu 3<br />
Cílem antiepileptické léčby je snížit frekvenci, délku a závažnost křečí. I když je k tomu u 70%-80% případů<br />
dostatečná monoterapie 2 , zvyšuje kombinace fenobarbitalu a bromidu draselného úspěšnost léčby 3 .<br />
Libromid významně snižuje počet záchvatů u psů s refrakterní epilepsií 4<br />
Terénní studie, které se účastnilo 682 psů, prokázala, že léčba <strong>Libromide</strong>m snížila ve sledované populaci<br />
průměrnou frekvenci záchvatů ze 27,3 za měsíc (před zahájením léčby) na 2,1 za měsíc (po zahájení léčby).<br />
Frekvence záchvatů (počet záchvatů za měsíc)<br />
Za měsíc<br />
27.3 2.1<br />
Před léčbou<br />
Při léčbě<br />
Libromid zajistí stálou hladinu bromidu již za 60 dní 5<br />
Farmakokinetická studie na psech prokázala, že u psů, léčených <strong>Libromide</strong>m, byly stálé hladiny bromidu<br />
za 60 dní 5 .<br />
Farmakokinetická studie u psů<br />
Hladina bromidu (µg/ml)<br />
30mg/kg Libromidu na den<br />
Terapeutické rozmezí<br />
0 20 40 60 80 100 120 140 160 180 200<br />
Den<br />
Stálá hladina byla dosažena za 60 dní
Jak Libromid účinkuje?<br />
Bromid draselný je halidové antikonvulzívum. Bromidy nahrazují chloridy ve všech<br />
tělních tekutinách. Jsou v kompetici s transportem chloridů přes buněčnou<br />
membránu nervových buněk a inhibují transport sodíku. Tím vzniká<br />
hyperpolarizace membrán, která zvyšuje práh pro vznik křečí a zabraňuje šíření<br />
epileptických vzruchů. Bromidy dále zesilují účinek GABA, hlavního inhibičního<br />
neurotransmiteru v centrální nervové soustavě. Bromid proto působí synergicky s dalšími<br />
léky s GABA-ergní aktivitou, např. fenobarbitalem.<br />
Libromid lze použít i u psů s onemocněním jater<br />
I když je fenobarbital většinou zvířat dobře tolerovaný, u psů s poškozenou jaterní funkcí je kontraindikován.<br />
Bromid není v těle metabolizován. Do organismu vstupuje a opouští jej jako monovalentní anion Br - .<br />
Je vylučován ledvinami. Nemetabolizuje se v játrech a nemá vliv na jaterní enzymy. Znamená to, že Libromid<br />
lze použít u psů s jaterním onemocněním.<br />
Hlavní zásady při léčbě <strong>Libromide</strong>m<br />
• Bromid používáme k léčbě vždy v kombinaci<br />
s fenobarbitalem. Pacienta stabilizujte po dobu zhruba<br />
2 – 3 týdnů léčbou samotným fenobarbitalem do dosažení<br />
terapeutických sérových hladin (25 – 35 µg/ml).<br />
• Pak zahajte současné podávání Libromidu a upravte dávku<br />
fenobarbitalu.<br />
• Začínejte dávkou 30 mg/kg, den.<br />
• Celkovou denní dávku rozdělte a aplikujte ji během dne na<br />
dvakrát s krmením – nemá to vliv na účinnost léku, ale mírní<br />
to možné žaludeční potíže.<br />
• Tablety libromidu mají na jedné straně půlicí rýhu a lze je<br />
dělit.<br />
• Libromid má dlouhý poločas rozpadu (asi 24 dní). Jestliže není možné stanovit u malého psa<br />
vhodnou denní dávku, lze lék podávat obden (např. pes o hmotnosti 2,5 kg může dostat půl tablety<br />
(162,5 mg) obden; průměrná denní dávka je tak 32,5 mg/kg.<br />
• Po zahájení podávání bromidu kontrolujte pravidelně jeho sérové hladiny. Kontroly se provádí<br />
např. 4., 8., a 12. týden. Jakmile je dosaženo stabilní sérové hladiny a záchvaty jsou pod kontrolou,<br />
doporučuje se kontrolovat hladinu každých 6 měsíců.<br />
• Koncentrace bromidů v séru je 800 – 1500 µg Br - /ml.<br />
• Je velmi doporučeno neměnit po ustálení dávky a hladiny Libromidu způsob krmení psa.<br />
Zvýšení příjmu chloridů (sůl) v krmivu snižuje reabsorpci bromidů v ledvinách a výsledkem<br />
je snížená hladina bromidů v séru. Jestliže se setkáte s pacientem, který byl již na Libromidu<br />
stabilizován a znovu je refrakterní, musíte se nejprve zeptat majitele na jakoukoli změnu v krmení.<br />
Díky dlouhému poločasu rozpadu tohoto léku může relaps nastat teprve za několik týdnů po změně<br />
v příjmu potravy.<br />
Reference<br />
1. http://www.canineepilepsy.co.uk/owners/Owners_about_epil.htm accessed on 9th February 2010<br />
2. Platt, S.R. BSAVA Congress 2002 Scientific Proceeding pages 433-435<br />
3. Podell, M. and Fenner, W.R. Bromide Therapy in Refractory Canine Idiopathic Epilepsy. Journal of Veterinary Internal Medicine. Vol. 7, No.5 (1993) pp 318-327<br />
4. Internal Report LIB001 - 682 dog filed study<br />
5. Internal Report LIB002 - Pharmacokinetic Study
<strong>Libromide</strong> Východisko z chaosu<br />
1. Jméno veterinárního produktu<br />
LIBROMIDE 325 mg, tablety pro psy.<br />
2. Složení a velikost tablety<br />
Tableta obsahuje:<br />
Bromid draselný: 325 mg<br />
Seznam všech pomocných látek je v odstavci 6.1<br />
3. Farmaceutická forma:<br />
Tableta. Hladká bílá kulatá bikonvexní tableta s půlicí rýhou<br />
na jedné ploše.<br />
4. Klinické vlastnosti<br />
4.1 Cílový druh<br />
Psi<br />
4.2 Indikace, specifikace podle cílových druhů<br />
Tento produkt je určen k antiepileptické terapii společně s fenobarbitalem<br />
zejména v refrakterních případech epilepsie u psů.<br />
4.3 Kontraindikace<br />
Nejsou<br />
4.4 Zvláštní upozornění z hlediska cílových druhů zvířat<br />
Koncentrace bromidu v séru, klinická reakce a terapeutický účinek jsou individuální<br />
(viz odst.4.9). Vysoký příjem chloridů může zvýšit eliminaci bromidu<br />
(viz odst.4.8). Ačkoli tedy není nezbytné, aby léčení psi byli na neslané dietě,<br />
zvýšení příjmu soli může vést ke zvýšení potřebné dávky bromidu. Během<br />
léčby by obsah soli v dietě neměl být významně měněn. Měl by být udržován<br />
na stabilní úrovni. Během léčby se nedoporučuje podávané krmivo měnit.<br />
4.5 Zvláštní upozornění z hlediska použití<br />
• Použití u zvířat<br />
Terapii neukončujte náhle. Náhlé přerušení podávání může vést ke křečím.<br />
U psů se selháním ledvin musí být tento produkt používán opatrně (viz<br />
odst.4.6 a 4.10).<br />
Snížení příjmu chloridů může způsobit intoxikaci bromidem (viz odst.4.8<br />
a 4.10).<br />
• Upozornění pro osoby, které lék zvířeti aplikují.<br />
Tento lék může způsobit podráždění pokožky a očí. Chraňte oči. Ihned po<br />
jakékoli manipulaci s tabletami si dobře umyjte ruce, abyste si lék omylem<br />
nezanesli do očí. Pokud se tak stane, ihned oči vypláchněte větším množstvím<br />
vody a pokud podráždění přetrvání, vyhledejte lékařskou pomoc.<br />
Nemanipulujte s lékem během těhotenství a kojení, nebo pokud si myslíte,<br />
že můžete být těhotná.<br />
Pokud se během léčby vašeho zvířete objeví některé příznaky podráždění<br />
kůže, např. svědění, odlupování či šupinatění kůže nebo zarudnutí,<br />
přestaňte s lékem manipulovat. Jestliže podráždění přetrvává, vyhledejte<br />
lékařskou pomoc a lékaři ukažte tyto údaje.<br />
Jestliže dojde s požití léku, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a lékaři<br />
ukažte tyto údaje.<br />
Rada pro lékaře: K léčbě otravy bromidem lze použít chlorid sodný nebo<br />
vhodný lék podporující vylučování chloru močí.<br />
• Jiná upornění: Žádná.<br />
4.6 Nežádoucí reakce (frekvence a závažnost)<br />
Nejčastějším vedlejším účinkem terapie bromidem je somnolence, ataxie (slabost<br />
pánevních končetin, ztráta koordinace), polyurie, polydipsie, nevolnost,<br />
spojená někdy se zvracením, pankreatitidou a erytematózní dermatitidou<br />
(bromidová vyrážka). Méně častým vedlejším účinkem bromidové terapie je<br />
změněné chování, například podrážděnost a neklid.<br />
Vedlejší účinky se mohou objevit u psů s vyšší dávkou bromidu a po jejím<br />
snížení obvykle vymizí. Jestliže je sedace psa příliš silná a bromid je používán<br />
jako doplněk k léčbě fenobarbitalem, snižte spíše fenobarbital, než bromid. Po<br />
snížení bromidu sodného by měla být sledována jeho hladina v séru. Záznamy<br />
jsou důležité pro případ, že by znovu nastaly křeče.<br />
4.7 Použití během gravidity, kojení nebo snůšky<br />
Nepoužívejte u gravidních zvířat nebo laktujících fen.<br />
4.8 Lékové interakce a jiné formy interakcí<br />
Bromidy a chloridy jsou v kompetici při reabsorpcí<br />
v ledvinách. Podstatné zvýšení chloridů (sůl) v krmivu<br />
má za následek sníženou reabsorpci bromidu<br />
v ledvinách. Znamená to, že pokud hladina chloridů<br />
stoupá, hladina bromidu bude klesat a mohou<br />
se dostavit křeče. Naopak, přechod<br />
na dietu s nízkým obsahem<br />
chloridů může hladinu<br />
bromidů zvýšit a mít tak<br />
za následek intoxikaci<br />
(viz odst.4.5.i a 4.10).<br />
Kličková diuretika<br />
(např. furosemide),<br />
mohou zvýšit exkreci<br />
bromidů a snížit<br />
jeho hladinu v krvi.<br />
Hladinu bromidu v séru může snížit také<br />
podání infuzních roztoků nebo léků obsahujících<br />
chloridy.<br />
4.9. Dávkování a způsob podání<br />
LIBROMIDE 325 mg jsou tablety pro psy s epilepsií, kteří již mají minimálně<br />
1-2 týdny nasazený fenobarbital.<br />
Denní dávka Libromidu 325 mg by měla být rozdělená nadvakrát a podávána<br />
s krmivem. Přesné dávky jsou uvedeny níže. Řídí se výsledkem monitorovacího<br />
vyšetření sérové hladiny bromidu.<br />
Pravidelný monitoring sérové hladiny bromidu:<br />
• Při současné léčbě fenobarbitalem je terapeutická koncentrace bromidů<br />
v séru 800-1500 µg Br/ml.<br />
Této koncentrace v séru se obvykle dosahuje při podávání 30 mg KBr /kg/den<br />
společně s fenobarbitalem.<br />
U psů s tělesnou hmotností 10 kg a nižší může být zapotřebí, aby veterinář dávkování<br />
upravil na základě znalostí farmakokinetiky aktivní látky, výsledků hladiny<br />
bromidů v séru, klinického projevu a zhodnocení poměru prospěch:riziko.<br />
Po zahájení terapie <strong>Libromide</strong>m se doporučuje pravidelně provádět stanovení<br />
sérové hladiny bromidu (např. 4., 8. A 12. týden). U vyšších terapeutických<br />
koncentrací je vhodné hlídat projevy možných nežádoucích účinků.<br />
4.10 Předávkování (příznaky, první pomoc, antidota)<br />
K toxickým účinkům bromidu dochází zřídka. Mohou se dostavit u psů s ledvinovým<br />
selháním nebo u psů s velmi vysokou dávkou bromidu (viz odst. 4.5i<br />
a 4.9). Předávkování bromidu může způsobit tzv. bromismus. Projevuje se při<br />
něm ataxie, somnolence, nevolnost a pankreatitida (podobné příznaky jsou<br />
popsány v odst.4.6). Vznikne-li podezření na předávkování, je nutné dávku<br />
ihned snížit, ale současně s tím monitorovat koncentraci bromidu v séru, aby<br />
se udržela správná terapeutická hladina.<br />
Je-li to vhodné a nezbytné, podává se při předávkování intravenózně 0,9%<br />
roztok chloridu sodného, který sníží sérovou koncentraci bromidu.<br />
4.11 Ochranná lhůta<br />
Není.<br />
5. Farmakologické vlastnosti<br />
Farmakoterapeutická skupina:<br />
Psycholeptika: ostatní hypnotika a sedativa: bromidy.<br />
ATC Vet kód: QN05CM11<br />
5.1 Farmakodynamické vlastnosti<br />
Bromid draselný je halidové antikonvulzívum. Bromid nahrazuje chloridy<br />
ve všech tělních tekutinách. Je v kompetici s chloridovým transportem přes<br />
membránu nervových buněk a inhibuje transport sodíku. Výsledkem je hyperpolarizace<br />
membrán, která zvyšuje křečový práh a brání šíření epileptických<br />
vzruchů. Kompeticí s chloridem na iontových kanálech postsynaptických<br />
membrán ovlivňuje bromid aktivní transport přes membrány gangliových<br />
buněk a pasivní přenos iontů. Tyto iontové kanály jsou kontrolovány inhibičními<br />
neurotransmitery. Zesiluje se tak účinek GABA. Bromid a některé další léky<br />
s GABA-ergní aktivitou, např. fenobarbital, mají synergický účinek.<br />
5.2 Farmakokinetické vlastnosti<br />
Farmakokinetika bromidu draselného byla studována u psů. Poločas rozpadu<br />
je přibližně 24 dní. V důsledku tak extrémně dlouhého poločasu může trvat<br />
i několik týdnů/měsíců, než se ustálí sérová koncentrace. Bromid draselný se<br />
dobře absorbuje perorálně během 1,5 hodiny. Po požití draselná sůl bromidu<br />
disociuje a bromidový ion se v trávicím traktu rychle absorbuje.<br />
Po absorpci se bromidový ion, stejně jako chloridový, rychle distribuuje v extracelulárním<br />
prostoru a vstupuje do buněk. Chlorid přes většinu buněčných<br />
membrán prostupuje pasivně díky transmembránovému potenciálu. Předpokládá<br />
se, že bromid se distribuuje stejným způsobem. Při zvýšení hladiny<br />
bromidu v těle se úměrně tomu snižuje hladina chloridu.<br />
Bromid není v těle metabolizován. Je tělem přijímán a vylučován jako monovalentní<br />
ion. Z těla je vylučován ledvinami. Není detoxikován v játrech, proto<br />
jej lze použít i u psů s jaterní dysfunkcí.<br />
6. Farmaceutické informace<br />
6.1 Pomocné látky<br />
Monohydrát laktózy<br />
Mikrokrystalická celulóza<br />
Stearát hořečnatý<br />
Kyselina stearová<br />
Sacharin sodný<br />
6.2 Inkompatibilita<br />
Není známa<br />
6.3 Exspirace<br />
Exspirace veterinárního produktu je 3 roky.<br />
6.4 Zvláštní požadavky na skladování<br />
Žádné<br />
6.5 Vzhled lékovky a obsah balení<br />
Velikost balení: 100 a 500 tablet.<br />
Bílá polypropylenová nádobka s polypropylenovým bezpečnostním uzávěrem.<br />
Na trhu nemusí být dostupné všechny velikosti balení.<br />
6.6 Likvidace nepoužitého léku a odpadů během používání preparátu<br />
Veškerý nevyužitý lék a odpady související s používáním léků musí být likvidovány<br />
v souladu s místními předpisy.<br />
Cymedica CZ, a.s., Pod Nádražím 853, CZ 268 01 Hořovice<br />
tel.: +420 311 706 211, fax: +420 311 706 200, e-mail: info@cymedica.cz<br />
Cymedica SK, spol. s r.o., Družstevná 1415/8, SK 960 01 Zvolen<br />
tel.: +421 455 400 040, fax: +421 455 400 041, e-mail: info@cymedica.sk
Change language