z ODBOrNýCH PODuJAtíDiabetes mellitusnovinky27. odborný seminá<strong>ro</strong> nových liečiváchPharmDr. Peter Stankopeter.stanko@pharminfo.skNa úvod predniesol privítacieslovo p<strong>ro</strong>f. Kriška,ktorý nielen uviedol základnéfakty k p<strong>ro</strong>blematikefarmakologického zvládania diabetu,ale podčiarkol aj to, čo je mimoriadne kľúčovépre oblasť <strong>ro</strong>zumného využívania potenciálunových, ale aj dlhšie známych liečivv terapeutickej praxi, a to je neustályodborný dialóg medzi farmakológmi, lekárnikmia lekármi.Vo štvrtok 28. januára <strong>2010</strong> sa v priesto<strong>ro</strong>ch Veľkej posluchárneNTÚ LF UK v Bratislave uskuto<strong>čn</strong>il v poradí už 27. seminá<strong>ro</strong> nových liečivách s názvom Medicamenta nova. Totodnes už tradi<strong>čn</strong>é odborné podujatie už dlhodobo organizujeSpolo<strong>čn</strong>osť klinickej farmakológie a <strong>Slovenská</strong> farmakologickáspolo<strong>čn</strong>osť SLS, Lekárska fakulta UK a Sloven ská <strong>lekárnická</strong><strong>komora</strong>. Seminár je zameraný na prezentovanie odbornýchinformácií o nových molekulách, ktoré sa objavili v terapeutickejpraxi za ostatné obdobie, pričom dôraz je kladenýnielen na farmakodynamický a farmakokinetický p<strong>ro</strong>fil danýchliečiv, ale aj na prezentovanie <strong>ro</strong>zsahu ich klinického použitiavrátane podmienok pre ich indikáciu.2LEKÁRNICKÉ LISTY ® 2/ <strong>2010</strong>P<strong>ro</strong>f. Ježová sa následne vo svojejprednáške zamýšľala, či máme vôbec vovšeobecnosti účinné liečivá na diabetes.Špeciálne sa vo svojej prezentácii zameriavalana famakodynamický p<strong>ro</strong>fil pe<strong>ro</strong>rálnychantidiabet<strong>ík</strong>, ktoré pribudli doterapeutickej praxe v horizonte posledných<strong>ro</strong>kov, ale zamerala sa aj na bezpe<strong>čn</strong>ostnýp<strong>ro</strong>fil uvedených liečiv a p<strong>ro</strong>blémy,ktoré sprevádzalo zavádzanie uvedenýchliečiv do praxe. Predovšetkým išloo skupiny antagonistov kanabinoidnýchCB1 recepto<strong>ro</strong>v, ktoré svojim mechanizmompôsobenia tlmia sekréciu neu<strong>ro</strong>mediáto<strong>ro</strong>vna ú<strong>ro</strong>vni CNS, čo u pacientavedie predovšetkým ku znižovanie pocituhladu a apetítu a tiež k znižovaniu inzulínovejrezistencie. P<strong>ro</strong>blémom liečivarimonabant, ktoré je predstaviteľom tejtonovej farmakologickej skupiny antidiabet<strong>ík</strong>boli centrálne nežiaduce účinky(najmä anxiety, depresívne príhody a menejčasto aj suicidálne správanie), vzhľadomna čo bolo spomínané liečivo stiahnutéz terapeutického použitia. Perspektívoutohto ešte donedávna nádejnéhoantidiabetika by do budúcnosti mohlo byťpodmienené znovuzvedenie do praxe,avšak s indika<strong>čn</strong>ými obmedzeniami jehopodávania pre tie skupiny pacientov, ktorésú rizikové z pohľadu vyššie uvedenýchnežiaducich účinkov.Ďalšou novou skupinou liečiv, ktorábola v prednáške p<strong>ro</strong>f. Ježovej diskutovanású liečivá pôsobiace na ú<strong>ro</strong>vni tvorbya pôsobenia inkretínov. Inkretíny sú hormonálnepôsobky vylučované bunkamitenkého čreva ako odpoveď na príjem potravy,ktoré nesú informáciu pre Langer-
z ODBOrNýCH PODuJAtía antidiabetikávo farmakoterapiiTohto<strong>ro</strong><strong>čn</strong>ý seminár bol tematickyzameraný na nové liečivá a skupinyliečiv zo skupiny antidiabet<strong>ík</strong>.hansove beta bunky s následnou zvýšenoupostprandiálnou p<strong>ro</strong>dukciou inzulínu.Ovplyvnenie inkretínového efektu jednes vďaka novým molekulám farmakologickymožné na dvoch základnýchú<strong>ro</strong>vniach. Jednak je to podávanie tzv. glukagónupodobných peptidov (GLP), ktorévyššie popísaným mechanizmom zvyšujúposprandiálne hodnoty inzulínu(exenatid), alebo ide o podávanie inhibíto<strong>ro</strong>venzýmu dipeptidyl peptidázy (4-DPP), ktorý je fyziologicky zodpovedný zadegradáciu inkretínov a preto jeho blokádapredlžuje biologický polčas inkretínovýchhormónov s následným zvýšenímp<strong>ro</strong>dukcie inzulínu beta bunkami pankreasu(sitagliptín, vildagliptín).Doc. Račanská následne vo svojejprezentácii doplnila informa<strong>čn</strong>é portfólioo antidiabetických liečivách v zmyslev súčasnosti platnej AtC klasifikácie týchtoliečiv (AtC A10). V prednáške bolipopísané súčasné možnosti inzulínovejterapie diabetu, kedy v ponuke liečiv fungujúrýchlo pôsobiace inzulíny (inzulínlisp<strong>ro</strong>,inzulín-aspart) a dlhodobo pôsobiaceinzulíny (inzulín-glargin, inzulíndetemir).z pe<strong>ro</strong>rálnych antidiabet<strong>ík</strong>,ktoré sú v súčasnosti terapeuticky využívanépatria staršie farmakologické skupiny,kam zaraďujeme biguanidy a derivátysulfonylmočoviny. Jediným biguanidomv praxi ostáva metformín, ktorý sivšak napriek svojej neistej minulosti našielsvoju pevnú a v mnohých sme<strong>ro</strong>ch ajprimárnu pozíciu v terapii diabetu druhéhoale čiasto<strong>čn</strong>e aj prvého typu. Napriektomu, že mechanizmus metformínunie je dodnes spoľahlivo objasnený,predpokladá sa, že priamym zásahom dodýchacieho reťazca na ú<strong>ro</strong>vni bunkovýchmitochondrií v periférnych tkaniváchzvyšuje prestup glukózy do týchto buniek.Podmienkou účinku metformínu je potrebnáhodnota vyplaveného alebo podanéhoinzulínu, ktorý samotný p<strong>ro</strong>cesvstrebávania glukózy do buniek tkanív zabezpečuje.V rámci derivátov sulfonylmočovinys krátkym polčasom sa dnesv praxi používa iba molekula glipizid,v prípade dlho pôsobiacich derivátov sulfonylmočovinysú v klinickej praxi používanéglimepirid, gliklazid, prípadneglibenklamid.z ďalších skupín antidiabet<strong>ík</strong> sú dnesk dispozícii inhibítory enzýmu alfa-glukozidáza,ktoré znižujú mieru vstrebávaniacuk<strong>ro</strong>v z tenkého čreva (akarbóza,miglitol), tiazolidíndiónové liečivá, ktorésvojim účinkom zvyšujú generáciu inzulínovýchrecepto<strong>ro</strong>v (<strong>ro</strong>siglitazón, pioglitazón),resp. atypické sekretogogá inzulínu,ktoré uzatvárajú drasl<strong>ík</strong>ové AtP-dependentnékanály beta buniek, čímdochádza k ich depolarizácii a následnémuvtoku kalcia do beta buniek, čím dochádzak jednorazovému uvoľneniu inzulínudo obehu (repaglinid, nateglinid).Krátko boli v prednáške spomenuté ajfytoterapeutiká, ktoré pre svoj účinok zvyšovaniavylučovania cuk<strong>ro</strong>v z organizmumajú ešte stále svoju pozíciu v manažmentediabetu (ide o d<strong>ro</strong>gy z materskýchrastlín Taraxacum vulgare, Vacciniummyrtillus, Phaseolus vulgaris, Urtica dioicaa podobne).Dr. Fábryová sa vo svojej prednáškezamerala na novinky v liečbe diabetu druhéhotypu zpohľadu terapeutických postu -pov. Všeobecné odporúčané terapeuticképostupy pri liečbe tohto metabolickéhoochorenia majú svoje pevné algoritmy, avšaks príchodom nových molekúl do terapeutickejpraxe sa tieto existujúce odporúčaniaupravujú a modifikujú na základevýstupov z postmarketingovýchštúdií. Pr<strong>ík</strong>ladom je napr<strong>ík</strong>lad možné vylepšeniep<strong>ro</strong>filu pacienta s diabetom druhéhotypu, ktorý nereaguje na konven<strong>čn</strong>ú2/ <strong>2010</strong> LEKÁRNICKÉ LISTY ®