12/2010 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 17, 2010, 12, 3477 – 3584 3553metilfenil)-n-propil, 1-(4-metoksifenil)-n-propil, 1-(4-bifenil)-n-propil, 1-(Npiperidini-karbonil-n-propil)-n-propil,1-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, (1)-(R)-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, (1)-(S)-(4-tetrahidropiranil)-n-propil, 1-(4-hidroksi-cikloheksil)-n-propil, 1-(N-metil-N-cikloheksil-aminokarbonil)-npropil,(1)-(R)-(N-metil-N-cikloheksil-aminokarbonil)-n-propil, (1)-(S)-(Nmetil-N-cikloheksil-aminokarbonil)-n-propil,1-(1,4-dioksaspiro[4.5]dekan)-n-propil, (1)-(R)-(1,4-dioksaspiro[4.5]dekan)-n-propil,(1)-(S)-(1,4-dioksaspiro[4.5]dek-8-il)-n-propil,(1)-(R)-((4R)-hidroksicikloheksil)-n-propil, 1-(cikloheksan-4-on)-n-propil, (1)-(R)-(cikloheksan-4-on)-n-propil, (1)-(S)-(cikloheksan-4-on)-n-propil, 1-piraniln-propil,(1)-(S)-piranil-n-propil, n-butil, 1-propil-n-butil, 1-fenil-n-butil, 1-(cikloheksilkarbonilaminometil)-etil,1-(N-cikloheksil-N-metilarninokarboniletil)-n-propil,1-(2-metil-piperinidilkarbonil-n-propil)-n-propil i1-(4-metil-piperinidilkarbonil-n-propil)-n-propil.se Q 1 odabire iz skupine koju sačinjavaju -O-, -S-, -C(O)-, -C(S)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NR A -, -NR A -C(O)-, -C(O)-NR A -, -NR A -C(S)-, -C(S)-NR A -, -NR A -SO 2 , -SO 2 NR A -, -NR A -SO-, -SO-NR A , -NR A -C(O)O-, -OC(O)-NR A -,-O-SO 2 -NR A -, -NR A -SO 2 -O-, -NR A -C(O)-NR B -, -NR A -C(S)-NR B - i -NR A -SO 2 -NR B -;A Bpri čemu se svaki R i R neovisno odabire iz skupine koju sačinjavajuvodik, C 1-8 alkil, C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom, C 1-4 alkilsupstituiran skupinom C 1-4 aralkiloksi, cikloalkil, aril, heteroaril,heterocikloalkil, cikloalkil-C 1-4 alkil-, C 1 - 4 aralkil, heteroaril-C 1-4 alkil-,heterocikloalkil-C 1-4 alkil i spiro-heterociklil;pri čemu je cikloalkil, aril, heteroaril, heterocikloalkil ili spiro-heterociklil,bilo samostalan ili kao dio supstituentske skupine, opcionalno supstituiransa jednim ili više supstituenta koji se neovisno odabiru iz skupine kojusačinjavaju halogen, hidroksi, okso, karboksi, C 1-4 alkil, C 1-4 alkoksi, C 1-4alkoksi-karbonil, nitro, cijano, amino, C 1-4 alkilamino, di(C 1-4 alkil)amino, -SO 2 -N(R C R D ), 5-tetrazolil i 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-on);pri čemu se R C i R D neovisno odabiru iz skupine koju sačinjavaju vodik iC 1-4 alkil;se R 2 odabire iz skupine koju sačinjavaju C 1-10 alkil, cikloalkil, aril, bifenil,djelomično nezasićeni karbociklil, heteroaril, heterocikloalkil, cikloalkil- C 1-4alkil-, C 1-4 aralkil, djelomično nezasićeni karbociklil-C 1-4 alkil-, heteroaril-C 1-4 alkil-, heterocikloalkil-C 1-4 alkil- i spiro-heterociklil;pri čemu je C 1-10 alkil, cikloalkil, aril, djelomično nezasićeni karbociklil,heteroaril, heterocikloalkil ili spiro-heterociklil, bilo samostalan ili kao diosupstituentske skupine, opcionalno supstituiran sa jednim ili višesupstituenta koji se neovisno odabiru iz skupine koju sačinjavaju halogen,hidroksi, okso, karboksi, -C(O)-C 1-4 alkil, -C(O)-C 1-4 aralkil, -C(Q)O-C 1-4alkil, -C(O)O-C 1-4 aralkil, -C 1-4 alkil-C(O)O-C 1-4 alkil, -C 1-4 alkil-S- C 1-4 alkil, -C(O)-N(R L R M ), -C 1-4 alkil-C(O)-N(R L R M ), -NR L -C(O)-C 1-4 alkil, -SO 2 -N(R L R M ), -C 1-4 alkil-SO 2 -N(R L R M ), C 1-6 alkil, C 1-4 alkil supstituiran fluorom,C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom, C 1-4 alkil supstituiran skupinomkarboksi, C 1-4 alkoksi, -O-C 1-4 aralkil, -O-(tetrahidropiranil), -NH-C(O)-O-CH 2 -(tetrahidropiranil), -N(CH 3 )-C(O)O-CH 2 -(tetrahidropiranil), nitro,cijano, amino, C 1-4 alkilamino, di(C 1-4 alkil)amino, fenil, 5-tetrazolil i 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-on);pri čemu je fenil ili tetrahidropiranil opcionalno supstituiran sa jednim iliviše supstituenata koji se neovisno odabiru iz skupine koju sačinjavajuhalogen, hidroksi, okso, karboksi, -C(O)O-C 1-4 alkil, -C(O)-C 1-4 alkil, -O-C(O)-C 1-4 alkil, -C 1-4 alkil-OC(O)-C 1-4 alkil, -O-C 1-4 aralkil, C 1-4 alkil, C 1-4 alkilsupstituiran fluorom, C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom, C 1-4 alkoksi,nitro, cijano, amino, C 1-4 alkilamino i di(C 1-4 alkil)amino;pri čemu se svaki R L i R M neovisno odabire iz skupine koju sačinjavajuvodik i C 1-4 alkil;b je prirodni broj od 0 do 1;se L 1 odabire iz skupine koju sačinjavaju -O-, -S(O) 0-2 -, -NR N -, -C(O)-, -C(S)-, -C 1-4 alkil-, -(C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom)- i -(C 2-4 alkenil)-;Npri čemu se R odabire iz skupine koju sačinjavaju vodik i C 1-4 alkil;se R 3 odabire iz skupine koju sačinjavaju C 1-6 alkil, C 2-6 alkenil, cikloalkil,djelomično nezasićeni karbociklil, aril, bifenil, heteroaril, heterocikloalkil,cikloalkil-C 1-4 alkil-, C 1-4 aralkil, heteroaril-C 1-4 alkil-, heterocikloalkil-C 1-4 alkilispiro-heterociklil;pri čemu je C 1-6 alkil, cikloalkil, djelomično nezasićeni karbociklil, aril,heteroaril, heterocikloalkil ili spiro-heterociklil, bilo samostalan ili kao diosupstituentske skupine, opcionalno supstituiram sa jednim ili višesupstituenta koji se neovisno odabiru iz skupine koju sačinjavaju halogen,hidroksi, okso, karboksi, C 1-4 alkil, C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom,C 1-4 alkil supstituiran halogenom, C 1-4 alkil supstituiran skupinom cijano,C 2-4 alkenil, C 2-4 alkinil, C 1-4 alkoksi, C 1-4 alkoksi supstituiran halogenom,nitro, cijano, -R 5 , -O-R 5 , -S-R 5 , -SO 2 -R 5 , -SO 2 -NR p -R 5 , -NR p -SO 2 -R 5 , -NH 2 , -N(R P )-R 5 , -C(O)-R 5 , -C(O)-NH 2 , -C(O)-NR p -R 5 , -NR p -C(O)-R 5 i -NR P -C(O)O-R 5 ;pri čemu se R 5 odabire iz skupine koju sačinjavaju C 1-4 alkil, aril, C 1-4aralkil, djelomično nezasićeni karbociklil, cikloalkil, cikloalkil-C 1-4 alkil-,djelomično nezasićeni karbociklil-C 1-4 alkil-, heteroaril, heteroaril-C 1-4 alkil-,heterocikloalkil i heterociklil-C 1-4 alkil-;pri čemu je aril, C 1-4 aralkil, djelomično nezasićeni karbociklil, cikloalkil,heteroaril ili heterocikloalkil, bilo samostalan ili kao dio supstituentskeskupine, opcionalno supstituiran sa jednim ili više supstituenta koji seneovisno odabiru iz skupine koju sačinjavaju C 1-4 alkil, C 1-4 alkoksi,halogen, hidroksi, karboksi, amino, C 1-4 alkilamino, di(C 1-4 alkil)amino,cijano i nitro;Ppri čemu se svaki R odabire iz skupine koju sačinjavaju vodik, C 1-8 alkil,C 1-4 alkil supstituiran hidroksi skupinom, C 1-4 alkil supstituiran skupinom C 1-4aralkiloksi, cikloalkil, aril, heteroaril, heterocikloalkil, cikloalkil-C 1-4 alkil-,C 1-4 aralkil, heteroaril-C 1-4 alkil-, heterocikloalkil-C 1-4 alkil i spiro-heterociklil;pri čemu je cikloalkil, aril, heteroaril, heterocikloalkil ili spiro-heterociklil,bilo samostalan ili kao dio supstituentske skupine, opcionalno supstituiransa jednim ili više supstituenta koji se neovisno odabiru iz skupine kojusačinjavaju halogen, hidroksi, okso, karboksi, C 1-4 alkil, C 1-4 alkoksi, C 1-4alkoksi-karbonil, nitro, cijano, amino, C 1-4 alkilamino, di(C 1-4 alkil)amino, -SO 2 -N(R S R T ), 5-tetrazolil i 1-(1,4-dihidro-tetrazol-5-on);pri čemu se svaki R S i R T neovisno odabire iz skupine koju sačinjavajuvodik i C 1-4 alkil;a je prirodni broj od 0 do 3;se svaki R 10 neovisno odabire iz skupine koju sačinjavaju hidroksi,halogen, C 1-4 alkil, C 1-4 alkoksi, C 1-4 alkil supstituiran halogenom, C 1-4 alkoksisupstituiran halogenom, -C(O)-NR V R W , -SO 2 -NR V R W , -C(O)-C 1-4 alkil i -SO 2 -C 1-4 alkil;V Wpri čemu se svaki R i R neovisno odabiru iz skupine koju sačinjavajuvodik i C 1-4 alkil; alternativno R V i R W , zajedno sa dušikovim atomom nakojeg su vezani, tvore 5-ero do 6-eročlani zasićeni, djelomično nezasićeniili aromatični prsten;uz uvjet da se halogeni elementi u halogenom supstituiranim C 1-4 alkilnim iC 1-4 alkoksi skupinama odabiru iz skupine koju sačinjavaju kloro i fluoro;ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.Patent sadrži još 19 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20100617 T1C07D 277/20 (2006.01)A01N 43/78 (2006.01)(11) P20100617(46) 31.12.2010.(21) P20100617T (22) 12.11.2010.(86) PCT/EP20060 62345 16.05.2006.(96) EP 06755210.9 16.05.2006.(87) WO2006122933, 23.11.2006.(97) EP 1888545, 20.02.2008. 200808, De(97) EP 1888545, 25.08.2010. 201034, De(31) 102005023606 (32) 18.05.2005.(33) DE(54) ANILIDI TIAZOL KARBOKSILNE KISELINETHIAZOLE CARBOXYLIC ACID ANILIDES(73) BASF SE, 67054 Ludwigshafen, DE(72) Jochen Dietz, Spelzenstr. 2a, 68167 Mannheim, DEMarkus Gewehr, Goethestr. 21, 56288 Kastellaun, DEThomas Grote, Im Höhnhausen 18, 67157 Wachenheim, DEWassilios Grammenos, Alexander-Fleming-Str. 13, 67071Ludwigshafen, DEUdo Hünger, Uhlandstr. 14, 68167 Mannheim, DEBernd Müller, Stockinger Str. 7, 67227 Frankenthal, DEFrank Schieweck, Lindenweg 4, 67258 Hessheim, DEAnja Schwögler, Heinrich-Lanz-Str. 3, 68165 Mannheim, DEJan Klaas Lohmann, Lenaustr. 20, 68167 Mannheim, DEJoachim Rheinheimer, Merziger Str. 24, 67063 Ludwigshafen, DEJens Renner, Gontardstr. 25, 68163 Mannheim, DEPeter Schäfer, Römerstr. 1, 67308 Ottersheim, DE(74) Damir Mijatović, Zagreb, HR(57) Tiazolkarboksanilid formule Inaznačen time što su varijable definirane kako slijedi:A jeX je halogen;iliISSN 1847-3024