Smart Ingredients_Technical Bulletin_Healthcare_2020.No.2

CÁC VẤN ĐỀ THƯỜNG GẶP TRONG XÂY DỰNG
CÔNG THỨC THUỐC TIÊM VÀ GIẢI PHÁP
Bản tin kỹ thuật công nghệ
Thuốc tiêm, thuốc tiêm truyền là những chế phẩm thuốc vô khuẩn dùng để tiêm hoặc
tiêm truyền vào cơ thể. Thuốc tiêm, thuốc tiêm truyền được phân thành 3 loại: thuốc
tiêm (dung dịch, hỗn dịch hay nhũ tương); thuốc tiêm truyền (dung dịch nước hay
nhũ tương dầu trong nước); bột pha tiêm hoặc dung dịch đậm đặc để pha thuốc tiêm
hay thuốc tiêm truyền.
Tùy theo mục đích điều trị, thuốc được tiêm vào cơ thể theo các đường tiêm khác nhau: tiêm trong da, tiêm
dưới da, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, tiêm dịch não tủy, tiêm vào khớp hoặc túi bao khớp... Mỗi đường tiêm
thuốc cơ thể chỉ dung nạp được một thể tích thuốc nhất định cho mỗi lần tiêm. Bên cạnh đó, các đường tiêm
thuốc khác nhau có yêu cầu về độ đẳng trương, chất gây sốt/ nội độc tố, độ trong, các chất được thêm vào
trong công thức thuốc khác nhau… Do vậy, nhà bào chế cần phải biết được yêu cầu, đặc điểm của từng
đường tiêm thuốc để hướng dẫn sử dụng các chế phẩm thuốc tiêm một cách có hiệu quả và an toàn nhất, cũng
như vận dụng khi nghiên cứu xây dựng công thức, trong sản xuất, đặc biệt là lựa chọn loại tá dược phù hợp.
DUNG MÔI THƯỜNG SỬ DỤNG TRONG THUỐC TIÊM
Nước là một dung môi lý tưởng được dùng để pha phần lớn thuốc tiêm có chứa các dược chất khác nhau.
Tuy nhiên, nước lại là môi trường gây thủy phân nhiều dược chất tạo ra các sản phẩm phân hủy không có tác
dụng điều trị, cũng như có nhiều dược chất kém tan trong nước. Vì thế, một số dung môi đồng tan với nước
thường được dùng phối hợp với nước cất tạo ra các hỗn hợp dung môi dùng trong một số công thức thuốc
tiêm với mục đích:
‣ Làm tăng độ tan của các dược chất ít tan trong nước.
‣ Hạn chế quá trình thủy phân đối với các dược chất dễ bị thủy phân trong nước, nhất là khi tiệt khuẩn
chế phẩm ở nhiệt độ cao.
Một số dung môi đồng tan trong nước dùng trong thuốc tiêm
PEG 400
Glycerin
Benzyl alcohol
Propylene glycol
Methane sulfonic acid
N,N-Dimethyl acetamide
Bên cạnh các dung môi thân nước, dung môi thân dầu như medium chain triglycerides, benzyl benzoate…
cũng được sử dụng trong trường hợp các dược chất không tan trong nước hay trong các hỗn hợp dung môi
đồng tan với nước nhưng tan tốt trong các dung môi thân dầu như các hormone steroid, vitamin A, vitamin
D, vitamin E…
Chất điều chỉnh pH được sử dụng với mục đích:
CHẤT ĐIỀU CHỈNH PH VÀ HỆ ĐỆM
‣ Làm tăng độ tan của dược chất
‣ Làm tăng độ ổn định của chế phẩm thuốc tiêm
‣ Làm giảm đau, giảm kích ứng và hoại tử tại nơi tiêm thuốc
‣ Tăng sinh khả dụng của thuốc
Novel Ingredients For Industrial Successes… Trang 5