Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie

¨ WW: Chelatbildung,
Enzymbesetzung, Enzyminduktion → Antikoagulantien, Sulfonylharnstoffe,
Antiepileptika
¨ NW:
Intestinale Störungenen, ¨ Reizerscheinungen
2+ Chelatbildung mit Ca und Einlagerung (nicht bei Schwangeren und Kinderen < 8 Jahre)
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bei Leberfunktionsstörung → Absinken des Prothrombinspiegels
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vestibuläre Störungenen
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Photodermatose (keine Sonnenbäder)
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vorsicht bei Niereninsuffiziens
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selten Allergie
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KI: ¨
2+ Tetracycline mit Mg sind bei Myasthenie ¨ kontraindiziert
Schwangerschaft
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Makrolidantibiotika
Erythromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, Azithromycin
¨ Erythromycin: i.v., oral: 3−4 Tagesdosen (Erythromycinester)
¨ Clarithromycin, Roxithromycin: 2 Tagesdosen
hohe Gewebskonzentration, schlechte Passage der Blut − Hirn − Schranke, intrazelluläre
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Anreicherung
Metabolisierung in der Leber, unterschiedliche Eliminationsgeschwindigkeit, first pass effect
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Wi: reversible Bindung mit 50S − Untereinheit → keine Peptidsynthese (bakteriostatisch)
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Spektrum: aerobe, grampositive Bazillen und Kokken, Borrelien, Bordatella,
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Campylobakter, Clamydien, Legionellen, Listerien, Moraxella, Mycoplasmen, Treponemen
NW/KI: ¨
Hemmung des Cytochrom P450,
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Gastrointestinale Bescherden (Flatulenz, pseudomembranöse Kolitis, Diarrhoe, Nausea)
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¨ mit Antihistaminika: QT − Verlängerung bis Block
Aminoglycosidantibiotika
Streptomycin, Gentamicin, Neomycin, Amikacin, Netilmicin, Tobarmycin
¨ parenteral bei gramnegativen, aeroben Infektionen
Streptomycin bei Tuberkulose, Neomycin zur lokalen Anwendung
¨ nicht mit Penicillinen in einer Spritze (Kristallbildung)
Kinetik: geringe Resorption, bei Niereninsuffiziens: nephrotoxische und ototoxische
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Syndrome (durch Anreicherung), kleines Verteilungsvolumen
Elimination: unverändert glomerulär filtriert, t½ = 2−3h
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Wi: Bindung an 30S − Untereinheit (kein Initiationskomplex, Bildung unvollstädiger
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Peptide, Fehlablesungen der RNA
Falschproteine werden in Zellmembran eingebaut → bakterizide Wirkung
¨ Spektrum: aktives Eindringen in Bakterienzelle (O2 − abhängig)
verbesserte Membranpassage in Kombination mit β − Laktamantibiotika
Wirkung auf gramnegative Anaerobier,
¨ Resistenz Inaktivierung der Antibiotika (plasmidcodierte Enzyme)
Resistenzbestimmung!
NW/KI: ¨
Ototoxizität (Anreicherung in Perilymphe)
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¨ Nephrotoxizität (Akkumulation), Gefahr bei gleichzeitiger Gabe von Diuretika