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Cecenu<br />
Fachinform<strong>at</strong>ion<br />
medac<br />
13. Pharmakologische und toxikologische<br />
Eigenschaften, Pharmakokinetik und<br />
Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben<br />
für die therapeutische Verwendung<br />
erforderlich sind<br />
13.1 Pharmakologische Eigenschaften<br />
Der Cecenu -Wirkstoff Lomustin zerfällt<br />
unter physiologischen Bedingungen in ein<br />
Alkyldiazohydroxid und ein Alkylisocyan<strong>at</strong>.<br />
Ersteres wirkt alkylierend auf die Cytosinund<br />
Guaninmoleküle der DNS und führt zu<br />
DNS-Zwischenstrangvernetzungen. Das Alkylisocyan<strong>at</strong><br />
reagiert unter Carbamoylierung<br />
mit zelleigenen Proteinen.<br />
13.2 Toxikologische Eigenschaften<br />
Akute und chronische Toxizität<br />
Lomustin weist im Tierversuch keine weiteren<br />
toxischen Erscheinungen auf, die nicht<br />
aus der Klinik bekannt sind.<br />
Reproduktionstoxizität<br />
Lomustin ist im Tierversuch embryotoxisch,<br />
ter<strong>at</strong>ogen und beeinflusst die Fertilität männlicher<br />
Tiere neg<strong>at</strong>iv unter Dosen, die ähnlich<br />
der humantherapeutischen Dosis sind.<br />
Mutagenität und Kanzerogenität<br />
Für Lomustin konnte ein mutagenes Potential<br />
nachgewiesen werden. In Langzeitversuchen<br />
an R<strong>at</strong>ten und Mäusen weist Lomustin<br />
ein kanzerogenes Potential auf.<br />
13.3 Pharmakokinetik<br />
Cecenu wird nach oraler Gabe schnell<br />
resorbiert. Die Abnahme der Chlorethyl-<br />
Gruppe im Plasma zeigt einen einphasigen<br />
Verlauf mit einer Halbwertszeit von 72 Stunden.<br />
Der Cyclohexyl-Rest nimmt biphasisch<br />
mit t 1 / 2 α von 4 Stunden und t 1 / 2 β von<br />
50 Stunden ab. Der Cyclohexylteil wird zu<br />
60 % an Plasmaproteine gebunden. Nach<br />
oraler Gabe von radioaktiv markiertem<br />
Cecenu wird die Blut-Hirnschranke überwunden.<br />
Ca. 15 – 30 % der gemessenen<br />
Radioaktivität im Plasma wird in der cerebrospinalen<br />
Flüssigkeit nachgewiesen.<br />
Es wurden erhöhte Konzentr<strong>at</strong>ionen an<br />
Cecenu in der Gallenflüssigkeit, Leber,<br />
Lunge und den Nieren gefunden. Die Ausscheidung<br />
der Cecenu-Abbauprodukte erfolgt<br />
zum größten Teil über die Niere.<br />
17. Darreichungsformen und<br />
Packungsgrößen<br />
OP mit 20 Kapseln N1<br />
18. Stand der Inform<strong>at</strong>ion<br />
November 2000<br />
19. Name oder Firma und Anschrift<br />
des pharmazeutischen<br />
Unternehmers<br />
medac<br />
Gesellschaft für klinische<br />
Spezialpräpar<strong>at</strong>e mbH<br />
Fehlandtstraße 3<br />
20354 Hamburg<br />
Telefon: (0 41 03) 80 06-0<br />
Telefax: (0 41 03) 80 06-100<br />
14. Sonstige Hinweise<br />
Schwangerschaft: siehe unter Gegenanzeigen<br />
Überwachungsmaßnahmen: siehe Dosierung<br />
15. Dauer der Haltbarkeit<br />
Bei sachgemäßer Lagerung ist Cecenu <br />
drei Jahre lang haltbar.<br />
Nach Ablauf des Verfalld<strong>at</strong>ums soll das Arzneimittel<br />
nicht mehr angewendet werden.<br />
16. Besondere Lagerund<br />
Aufbewahrungshinweise<br />
Nicht über 20C lagern!<br />
Zentrale Anforderung an:<br />
Bundesverband der<br />
Pharmazeutischen Industrie e. V.<br />
FachInfo-Service<br />
Postfach 12 55<br />
88322 Aulendorf<br />
2 0361-t835 -- Cecenu -- u
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