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Pharmakokinetik – Elimination/AusscheidungSchlagworte: renal, biliär und intestinal, pulmonal, dermal,Elimination, Clearance, steady state, Fleißgleichgewicht,KumulationBetrachten wir nun etwas genauer die wichtigstenEliminations- bzw. Ausscheidungswege des Menschen.Sie gehören wie die Biotransformation zu denEvasionsprozessen in der Pharmakokinetik.Die wichtigsten 4 Eliminations- bzw. Ausscheidungswegesind die Nieren, die Leber mit der Galleproduktion,die Lunge und die Haut. Es soll nicht unerwähntbleiben, dass gewisse Wirkstoffanteile, die oralappliziert wurden, sich derart mit dem Nahrungsbreivermischen, dass sie gar nicht resorbiert werden undsomit unverändert zur Ausscheidung gelangen. DieseElimination über den Darm könnte man intestinaleElimination nennen.Die 4 Haupt-Eliminationswege:Welche Ausscheidungswegesind für den Menschenbesonders bedeutsam? (1/so)Was ist die Clearance undwelche Arten kennen Sie?(2/so)Welche Bedeutung hat dieLipophilie eines Stoffes fürsein Erscheinen in derMuttermilch? (1/h)Was verstehen Sie untersteady state und wovon kannes beeinflusst werden? (3/h)Wann kann es im Körper zurWirkstoffkumulationkommen? (3/h)renale… biliäre… pulmonale… dermale…EliminationRen = NiereHepar = Leberbiliär = die Gallebetreffend Pulmo = Lunge Derma = HautEs sollte auch daran gedacht werden, dass es darüber hinaus auch noch denAusscheidungsweg über die Muttermilch gibt. Besonders lipophile Wirkstoffegelangen in die Muttermilch und könnten so auf den zu stillenden Säuglingübertragen werden.Arbeitsblatt: „Niere und Nebenniere von hinten“Siehe auch „Anhang Übungsblätter“ ab Seite 92Clearance:Die Clearance gibt an, wie viel Plasma pro Minute von einem bestimmtenStoff gereinigt werden kann.Wenn man also behauptet, die renale Clearance für Kreatinin (einemStoffwechselendprodukt des Muskelstoffwechsels) beträgt 120ml/min, so bedeutetdas, dass die Nieren in der Lage sind das Plasma von 120 ml Blut pro Minute vonKreatinin zu befreien.Versuchen Sie eine allgemeine Definition für die Begriffe biliäre Clearance,pulmonale Clearance und dermale Clearance zu erstellen!

Biliäre Clearance: gibt an, wie viel Plasma pro Minute durch die Leber von einembestimmten Stoff gereinigt wirdPulmonale Clearance: gibt an, wie viel Plasma pro Minute durch die Lunge voneinem bestimmten Stoff gereinigt wirdDermale Clearance: gibt an, wie viel Plasma pro Minute durch die Haut voneinem bestimmten Stoff gereinigt wirdErinnern wir uns noch einmal an die Begriffe Invasion und Evasion. Zu denInvasionsprozessen rechnet man die Resorption (= Absorption) und die Verteilung(= Distribution). Zu den Evasionsprozessen werden die Biotransformation(= Metabolisierung) und die Ausscheidung (= Elimination) gezählt. Wenn man denWirkstoffspiegel im Plasma konstant halten möchte, muss man den Wirkstoffverlustenauf der Seite der Evasion entgegen wirken. Dies geschieht insbesonderedurch das wiederholte Applizieren der entsprechend nötigen Wirkstoffdosis.Die Wirkstoffkonzentration schwankt nun nur noch geringfügig um einenbestimmten Konzentrationswert, man erhält ein sogenanntes Fließgleichgewicht:Steady State (= Fließgleichgewicht):Steady State ist der Zustand, bei welchem die pro Zeiteinheit verabreichte und dieeliminierte Wirkstoffmenge gleich bzw. konstant sind. Dies bedeutet, dass auchder Wirkstoffgehalt des Organismus (und damit die Plasmakonzentration)konstant ist.(Invasion = Evasion)Bioverfügbarkeit und AUC nach mehrfacher Applikation:Würden die Invasionsprozesse die Evasionsprozesse überwiegen, so käme es zurKumulation (Invasion > Evasion):Kumulation:http://www.tk.de/rochelexikon/ Wählen Sie den Suchbegriff „Kumulation“Wird dem Körper mehr Wirkstoff zugeführt, als er abbauen kann, so kann es zurKumulation und damit zum Eintreten von Nebenwirkungen im Sinne vonVergiftungserscheinungen kommen. Eine mögliche Ursache für Kumulation wäredie zu häufige oder zu hohe Dosierung. Es könnten aber auch Ursachen auf Seitender Evasionsprozesse gefunden werden. So ist Kumulation insbesondere dannmöglich, wenn die Ausscheidungsorgane nicht in vollem Umfang funktionieren,z. B. bei Leber- oder Niereninsuffizienz.

Pharmakologisch betrachtet könnte man einer Kumulation entgegen wirken, indem man die Dosis bei wiederholten Gaben reduziert oder das Dosierintervall(= Applikationsintervall) vergrößert.