Maprotilin 04-16-18-SPC_09-2007.pmd - Holsten Pharma GmbH

Holsten Pharma GmbHFachinformation - SPCtrockenheit, Verstopfung, Akkommodationsstörungen,erschwertesWasserlassen oder Harnverhalten,Schwindelgefühl, Myoklonien, Unruhesowie Erregungszustände auftreten.Über das Auftreten von Kopfschmerzen,Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen,Angst, Delir, Halluzinationen,Hypomanie und Manie wurde ebenfallsberichtet. Sie können aber auchals Absetzerscheinungen, vor allemnach plötzlichem Absetzen nach längererEinnahme von Maprotilin 25/50/75 Holsten, auftreten.Gelegentlich können auftreten: Aggressivität,Alpträume, Schlaflosigkeit,Appetitsteigerungen und Gewichtszunahme,Verstärkung der depressivenKrankheitszeichen, Gedächtnis-und Konzentrationsstörungen,Tagessedation, allergischeHauterscheinungen in Form von Exanthemen,Urtikaria, manchmal vonFieber begleitet, Photosensibilität,Verdauungsstörungen, sexuelle Störungen(Libido- und Potenzstörungen),Palpitationen, Hitzewallungen,Ohnmacht, Parästhesiensowie Petechien.Selten können auftreten: Arzneimittelfieber,Ataxie und unwillkürliche Bewegungenin Form von Tremor sowieDysarthrie unter therapeutischenDosen, Blutdrucksenkung oder-erhöhung, Erregungsleitungsstörungendes Herzens mit Herzjagen,Herzklopfen sowie vorübergehendeÄnderungen der T-Welle im EKG, plötzlicheGlaukomanfälle, Durchfall, vermehrtesSchwitzen, Ödeme, Nervosität,Verwirrtheitszustände und zerebraleKrampfanfälle.Krampfanfälle wurden unter Behandlungmit Maprotilinhydrochlorid beiPatienten mit und ohne Epilepsie inder Vorgeschichte beobachtet. Daherist bei erhöhter Krampfbereitschaft(Epilepsie, hirnorganische Veränderungen),besonders unter höhererDosierung von Maprotilin 25/50/75Holsten, die gleichzeitige Verabreichungvon Antikonvulsiva in Erwägungzu ziehen.Bei herzkranken und älteren Patientensind, insbesondere während einerhochdosierten Langzeittherapiemit Maprotilin 25/50/75 Holsten, eineregelmäßige Überwachung der Herzfunktionund EKG-Kontrollen durchzuführen.Patienten mit Neigung zumBlutdruckabfall bei Änderung derKörperlage (orthostatischer Hypotonie)bedürfen einer regelmäßigenBlutdruckkontrolle.Bei Patienten mit Schilddrüsenüberfunktionkönnen die unerwünschtenWirkungen von Maprotilinhydrochloridauf das Herz und Gefäßsystemverstärkt werden (siehe auch Abschnitt"Wechselwirkungen").In sehr seltenen Fällen können aufgrundvon Störungen der Blutzellreifung(Leukopenie, Agranulozytose),ausgelöst durch Maprotilinhydrochlorid,grippeähnliche Erscheinungenwie Fieber, Zahnfleisch- undMundschleimhautentzündung sowieHalsschmerzen auftreten.Es wurde über Einzelfälle allergischerAlveolitis mit und ohne Eosinophiliesowie über dermale Vaskulitis undmultiforme Erytheme berichtet. Fernerkann es vereinzelt zu Gynäkomastieund Galaktorrhoe, Geschmackstörungen,Haarausfall bis hin zumHaarverlust, Juckreiz, Gefühl der verstopftenNase, Bronchospasmen,Koordinationsstörungen, Dyskinesien,Abfall der Muskelspannung,EEG-Veränderungen, Aktivierung psychotischerSymptome, Depersonalisation,Syndrom der inadäquaten Ausschüttungdes antidiuretischen Hormons(SIADH), Thrombopenie,Tinnitus und Zahnkaries kommen.Es liegen Berichte über die Erhöhungvon Leberfunktionswerten und Hepatitismit und ohne Ikterus vor.Gelborange S kann allergische Reaktionenhervorrufen.Maprotilin 25/50/75 Holsten4. 9 ÜberdosierungMaprotilin 25/50/75 Holsten kann gefährlicheVergiftungserscheinungenhervorrufen, wenn es in zu großenMengen aufgenommen wird. Kinderund Kleinkinder sind dabei besondersgefährdet.Als lebensbedrohliche Vergiftungserscheinungenkönnen z.B. Verwirrung,Erregungszustände bis hin zuKrampfanfällen, Bewusstseinstrübungenbis hin zu Bewusstlosigkeit,Atemstillstand und schwere Herz-Kreislauf-Störungen (Beschleunigungder Herzschlagfolge, Herzrhythmusstörungen)auftreten.Die intensivmedizinische Behandlungist so schnell wie möglich einzuleiten!Ärztliche Maßnahmen bei Überdosierung:Hämodialyse und Hämoperfusionsind nur innerhalb weniger Stundennach Aufnahme in den Körper indiziertund auch dann von unsicheremWert. Alkalisierung des Plasmas mitNatriumhydrogencarbonat bzw.Natriumlaktat hat sich auch in derBehandlung der kardialen Komplikationengut bewährt.Physostigmin kann verschiedene zentraleVergiftungssymptome (Delir,Koma, Myoklonus, extrapyramidaleSymptome) schnell und sicher durchbrechen.Auch bei Vergiftungen mittachykarden Rhythmusstörungen, diehäufig mit ventrikulären Extrasystolenund/oder Erregungsleitungsstörungen(Schenkelblock, QRS-Verbreitung,AV-Block) auftreten, eignet sichPhysostigmin.Unter intensivmedizinischer Überwachung(EKG-Kontrolle) werden 2 bismaximal 8 mg Physostigmin/Stundeinfundiert. Leitsymptome sind dieHerzfrequenz und der QRS-Komplex.Vorsicht bei Hypotonie.Bei Überdosierung mit Physostigmin(Eliminationshalbwertszeit 20 - 40Minuten) ist Atropin das Mittel derWahl. 0,5 mg Atropin antagonisierenetwa 1 mg Physostigmin.Eine klinisch-toxikologische Untersuchungvon Blut bzw. Plasma und Urinwird empfohlen.5. Pharmakologische Eigenschaften5. 1 Pharmakodynamische EigenschaftenPharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressiva - Nichtselektive Monoamin-WiederaufnahmehemmerATC-Code: N06AA21Maprotilin ist eine tetrazyklische Verbindung,die strukturchemisch eineenge Verwandtschaft zu den trizyklischenAntidepressiva aufweist.Maprotilin bewirkt eine Hemmungder Wiederaufnahme von Norepinephrinin die präsynaptischenSpeicher und erhöht dadurch dieKonzentration des an der Synapseverfügbaren Neurotransmitters. Darausresultiert nach der Katecholaminhypotheseder Depression dieantidepressive Wirkung der Substanz.Maprotilin hat keinen Einfluss auf dieWiederaufnahme von Serotonin undDopamin.Darüber hinaus blockiert Maprotilindie Histamin-H1-Rezeptoren. Hierinwird die Ursache für die starke Sedationund unerwünschte Wirkungender Substanz gesehen.Maprotilin besitzt eine geringereanticholinerge Wirkung als die trizyklischenAntidepressiva. Maprotilinweist außerdem eine alpha1-antagonistischeWirkung auf. Diese Eigenschaftist wahrscheinlich für die Sedationund Blutdrucksenkung verantwortlich.5. 2 Pharmakokinetische EigenschaftenMaximale Plasmaspiegel betragennach Einnahme einer oralen Dosisvon 50 mg 16,5 bis 29 ng/ml undwerden zwischen 9 und 16 h erreicht.Die Plasmahalbwertszeit beträgt sowohlnach oraler wie parenteraler