Lexotanil - Roche

Febrero 2008 (CDS 5.0)
FOLLETO DE INFORMACION AL PROFESIONAL
administrarse bajo estrecha vigilancia del paciente. Dado que su semivida de eliminación
es corta (aproximadamente una hora), los pacientes tratados con flumazenil han de
mantenerse bajo vigilancia tras la desaparición de su efecto. El flumazenil está
contraindicado en presencia de fármacos que reduzcan el umbral epileptógeno (por
ejemplo: antidepresivos tricíclicos). Para más información sobre la utilización correcta de
este medicamento, véase la información para el prescriptor sobre el flumazenil
(Lanexat ® ).
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
3.1 Propiedades farmacodinámicas
3.1.1 Mecanismo de acción
En general las benzodiacepinas actúan como depresor del sistema nervioso central SNC),
produciendo depresión a todo los niveles, desde una sedación leve a hipnosis o como
dependiendo de la dosis. Aunque el mecanismo de acción preciso aún no está
completamente establecido, se cree que aumenten o facilitan la acción del Ácido Gama
aminobutírico (GABA), el mayor neurotransmisor inhibitorio del CNS, cusa de una
fuerte unión al receptor GABA tipo A
3.2 Propiedades farmacocinéticas
3.2.1 Absorción
La concentración plasmática máxima de bromazepam se alcanza dentro de las 2 horas
siguientes a su administración oral. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos
(con respecto a la solución intravenosa) es del 60%, y su biodisponibilidad relativa (con
respecto a la solución oral), del 100%.
3.2.2 Distribución
La unión del bromazepam a las proteínas plasmáticas es del 70%, por término medio. Su
volumen de distribución es de 50 litros.
3.2.3 Metabolismo
El bromazepam se metaboliza en el hígado. Desde un punto de vista cuantitativo,
predominan los metabolitos 3-hidroxi-bromazepam y 2-(2-amino-5-bromo-3hidroxibenzoil)
piridina.
3.2.4 Eliminación
La tasa de recuperación urinaria del fármaco original y los glucurónidos 3-hidroxibromazepam
y 2-(-2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina es del 2%, 27% y 40% de
respectivamente, de la dosis administrada.
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