FARMACOLOGIA DE LOS ANTIMICROBIANOS Introducción Los ...

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIMICROBIANOS
Tema • : Farmacología de los antimicrobianos: Antibacterianos
Subtema: Inhibidores de las síntesis de proteínas: Macrólidos y Clindamicina
Objetivos de aprendizaje:
1. Expresará las características generales más importantes de los macrólidos.
1.- La Eritromicina se obtuvo del Streptomyces eritreus en 1952.
2.- Tienen estructura básica y actividad antimicrobiana muy similar.
3.- Inhiben la síntesis de proteinas en el RNA ribosomal 50S. Son antimicrobianos
bactericidas a altas dosis.
4.- Atacan a bacterias Gram (+) especialmente neumococos, estreptococos, estafilococos
y corinebacterias.
5.- Su actividad se potencia en pH alcalino.
2. Clasificará los diferentes grupos de macrólidos de acuerdo a su origen.
A.- Natural
1.- Eritromicina
B.- Sintéticos
1.- Claritromicina
2.- Azitromicina
3. Expresará las características químicas más importantes de la Eritromicina.
1.- Tiene un anillo macrólido con los azucares desosamina y cladinosa.
2.- Comercialmente viene en forma de esteres y sales.
3.- Son poco hidrosolubles, pero muy solubles en solventes orgánicos.
4.- Se inactivan en pH ácido.
4. Describirá las características farmacocinéticas de la Eritromicina.
1.- Son destruidas en el estomago, deben tener envoltura ácido protectora, para su
administración por vía oral.
2.- Los estearatos y ésteres son resistentes al ácido. Los alimentos interfieren su
absorción.
3.- Su vida media es de 1,5 horas.
4.- Se distribuyen bien en los distintos tejidos, órganos y fagocitos, con excepción del
SNC.
5.- Se concentran en hígado y se excretan: parte por la bilis, heces y el 5% por orina.
6.- Atraviesan la barrera placentaria y actuan sobre el feto.
5. Explicará el mecanismo de acción farmacológica de los macrólidos.
1.- Actuan sobre el ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica.
2.- Se une de manera irreversible a la subunidad 50 S del ribosoma
Farmacología Básica y Clínica 27