FARMACOLOGIA DE LOS ANTIMICROBIANOS Introducción Los ...

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIMICROBIANOS
3.- Tiene buena absorción por tubo digestivo, mejor si es administrado con las comidas.
Nivel plasmático máximo de 1 a 4 horas. Tiene una amplia distribución en tejidos y
líquidos corporales, poco en el SNC. Se biotransforma en el hígado y excreta por
orina.
4.- Actúa sobre micosis profundas producidas por: Candida albicans, Coccidiodes
immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Blastomyces dermatitides, Histoplasma
capsulatum y micosis superficiales producidas por: Tricophyton, Epidermophyton y
microsporum. También sobre bacterias como estafilococos, estreptococos,
Bacillus anthracis y fragilis.
5.- Se usa como antimicótico de elección en blastomicosis diseminada,
paracoccidioidiomicosis a dosis de 200 a 600 mg día.
6.- Se usa para candidiasis oral o vaginal en dosis de 200 a 400 mg en una toma al día,
por 1 a 2 semanas, en caso de dermatofitos por 3 a 8 semanas.
7.- Se usa en forma tópica, como shampo en: la dermatitis seborreica y pitiriasis
versicolor.
8.- Produce reacciones adversas como: Náuseas, vómitos, diarrea, prurito. Por alteración
de la citocromo P450 oxidasa puede producir: Alopecia, ginecomastia, alteraciones
enzimáticas hepáticas. No asociarlo a substancias alcalinizantes (antiácidos,
cimetidina, etc), atropínicos ni antihistamínicos.
6. Expresará las características farmacológicas más importantes del Fluconazol y
Itraconazol como antimicóticos sistémicos y locales.
El Fluconazol:
1.- Es un bistriazol, que se absorbe más rápido y mejor que el Ketoconazol por VO.
2.- Inhiben la síntesis de lípidos como el ergosterol y producen alteraciones de la
estructura de la membrana celular micótica, el hongo pierde sus componentes
intracelulares y muere.
3.- Es hidrosoluble y tiene muy buena absorción por tubo digestivo, mejor si es
administrado con las comidas. Vida media aproximada de 30 horas. Tiene una amplia
distribución en tejidos y líquidos corporales y penetra bien al SCN. Se excreta
principalmente por orina.
4.- Actúa sobre micosis sistémicas producidas por: Candida albicans, Cryptococcus
neoformans.
5.- Se usa como antimicótico de elección en meningitis por critoccocus, para las
candidiasis de los inmunocomprometidos a dosis de 100 a 800 mg/día por VO o IV.
6.- Se usa para candidiasis oral o vaginal en dosis de 100 a 200 mg en una toma al día,
por 1 semana.
7.- Desarrolla resistencia rara vez.
8.- Produce reacciones adversas como: Vómitos, diarrea, exantemas. Por alteración de la
citocromo P450 oxidasa puede producir: Alteraciones enzimáticas hepáticas y
aumentar concentraciones séricas de fenitoina, ciclosporina, hipoglicemiantes orales y
anticoagulantes.
El Itraconazol:
1.- Se absorbe bien por el tubo digestivo, mejor si es administrado con las comidas.
2.- Tiene el mismo mecanismo de acción que los azoles.
3.- Es el mas potente de lo azoles, pero el menos efectivo por su baja biodisponibilidad a
menos que este asociado al ciclodextran.
Farmacología Básica y Clínica 41