EPLERONA 25-50 - Gador SA

Venta bajo receta
Industria Argentina
®
EPLERONA 25-50
EPLERENONA 25-50 mg
Comprimidos recubiertos
COMPOSICION
Cada comprimido recubierto contiene:
Eplerenona ............................................................................................................................25 mg
Excipientes: Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, PVP, Crospovidona, Dióxido de silicio coloidal,
Estearato de magnesio, Opadry YS-1-7003 Blanco, Oxido de hierro amarillo, Opaglos AG-7350c.s.
Cada comprimido recubierto contiene:
Eplerenona ............................................................................................................................50 mg
Excipientes: Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, PVP, Crospovidona, Dióxido de silicio coloidal,
Estearato de magnesio, Opadry YS-1-7003 Blanco, Oxido de hierro amarillo, Opaglos AG-7350c.s.
ACCION TERAPEUTICA
Tratamiento de la Insuficiencia Cardíaca Congestiva, posterior a Infarto de Miocardio. Hipertensión
Arterial. Bloqueador de la aldosterona que se liga a los receptores de mineralocorticoides.
INDICACIONES
Hipertensión Arterial
EPLERONA ® está indicado para el tratamiento de la hipertensión. EPLERONA ® puede utilizarse solo
o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
Tratamiento de la Insuficiencia Cardíaca Congestiva, Posterior a Infarto de Miocardio.
EPLERONA ® está indicado para mejorar la sobrevida de pacientes estables con una disfunción sistólica
ventricular (fracción de eyección ≤40 %) y evidencia clínica de insuficiencia cardíaca congestiva
después de un infarto agudo de miocardio.
ACCIÓN FARMACOLOGICA
Mecanismo de Acción
La eplerenona se liga a los receptores de mineralocorticoides y bloquea la ligadura de la aldosterona,
un compuesto del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). La síntesis de aldosterona, que
tiene lugar fundamentalmente en las glándulas suprarrenales, está modulada por múltiples factores,
incluyendo los mediadores de la angiotensina II y no SRAA, tales como la hormona adrenocorticotrópica
(HACT) y el potasio.
La aldosterona se liga a los receptores mineralocorticoides tanto en los tejidos epiteliales (por ej:
riñón), como en los no epiteliales (por ej: corazón, vasos sanguíneos y cerebro), y aumenta la presión
arterial a través de la inducción de la reabsorción de sodio y posiblemente otros mecanismos.
La eplerenona se liga selectivamente a los receptores mineralocorticoides recombinantes en humanos
según su ligadura a glucocorticoides, progesterona y receptores androgénicos.
Se ha demostrado que la eplerenona produce incrementos continuos en la renina plasmática y en la
aldosterona sérica, compatibles con la inhibición del mecanismo de retroalimentación regulatorio
negativo de la aldosterona sobre la secreción de renina. La mayor actividad plasmática de la renina
resultante y los niveles circulantes de aldosterona no superan los efectos de eplerenona.
FARMACOCINETICA
General: La eplerenona es depurada fundamentalmente por el metabolismo del citocromo P450
(CYP) 3A4, con una vida media de eliminación de 4 a 6 horas. El nivel estable se alcanza dentro de
los 2 días. La absorción no se ve afectada por los alimentos. Los inhibidores de CYP3A4 (por ej: ketoconazol,
saquinavir) aumentan los niveles sanguíneos de la eplerenona.
Absorción y distribución: Las concentraciones plasmáticas pico promedio de eplerenona se alcanzan
aproximadamente 1,5 horas posterior a la administración oral. Se desconoce la biodisponibilidad
absoluta de la eplerenona. Tanto los niveles plasmáticos pico (Cmáx), como el área bajo la curva
(AUC) son proporcionales a la dosis para dosis de 25 y 100 mg y menos que proporcionales con
dosis superiores a los 100 mg.
La ligadura de las proteínas plasmáticas de la eplerenona es de aproximadamente 50% y se liga fundamentalmente
a alfa, glucoproteína ácida. El volumen de distribución aparente a nivel estable oscilaba
entre 43 y 90 L. La eplerenona no se liga preferencialmente a los glóbulos rojos.
Metabolismo y Excreción: El metabolismo de la eplerenona es transmitido fundamentalmente por
CYP3A4. No se han identificado metabolitos activos de eplerenona en el plasma humano.

Menos de 5 % de una dosis de eplerenona se recupera como fármaco inalterado en la orina y en las
heces. Posterior a la administración de una dosis oral única del fármaco radiomarcado, aproximadamente
32 % de la dosis fue excretada en las heces y aproximadamente 67 % en la orina. La vida media
de eliminación de la eplerenona es de aproximadamente 4 a 6 horas. La depuración plasmática aparente
es de aproximadamente 10 l/h.
Poblaciones especiales
Edad, Género y Raza: Se ha investigado la farmacocinética de la eplerenona con una dosis de 100
mg administrados una vez por día en ancianos (≥65 años), en hombres y mujeres, y en personas de
raza negra. La farmacocinética de la eplerenona no difería significativamente entre personas de sexo
masculino y femenino. A nivel estable, los ancianos presentaban incrementos de la Cmax (22 %) y del
AUC (45 %) en comparación con pacientes más jóvenes (18 a 45 años). A nivel estable la Cmax era
19% menor y el AUC era 26% menor en personas de raza negra (Ver PRECAUCIONES, Insuficiencia
Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e Hipertensión, Uso Geriátrico y POSOLOGIA Y
FORMA DE ADMISNITRACIÓN, Hipertensión).
Insuficiencia Renal: Se ha evaluado la farmacocinética de la eplerenona en pacientes con diversos
grados de insuficiencia renal y en pacientes sometidos a hemodiálisis. En comparación con pacientes
controlados, el AUC a nivel estable y la Cmax aumentarlo 38 % y 24 % respectivamente en pacientes
con una insuficiencia renal severa, y disminuyeron entre un 25 % y 3 % respectivamente en pacientes
sometidos a hemodiálisis. No se observó correlación entre la depuración plasmática de eplerenona
y de creatinina. La eplerenona no es eliminada por hemodiálisis (VER ADVERTENCIAS,
Hiperkalemia en Pacientes Tratados por Hipertensión y PRECAUCIONES, Hiperkalemia en Pacientes
Tratados por Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al infarto de Miocardio e Insuficiencia
Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e Hipertensión).
Insuficiencia Hepática: Se ha investigado la farmacocinética de la eplerenona 400 mg en pacientes
con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh Clase B) y se la ha comparado con pacientes normales.
La Cmax a nivel estable y el AUC de la eplerenona aumentaron 3,6 % y 42% respectivamente
(Ver POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINSITRACIÓN, Hipertensión)
Insuficiencia Cardíaca: Se ha evaluado la farmacocinética de la eplerenona – 50 mg en 8 pacientes
con insuficiencia cardiaca (Clasificación NYHA (New York Heart Association) II- IV) y en 8 de ellos los
valores se correspondieron con los controles sanos (género, edad, peso). En comparación con los
controles, el AUC a nivel estable y la Cmax en pacientes con una insuficiencia cardíaca estable presentaron
valores más elevados del 38% y 30% respectivamente.
Interacciones Medicamentosas
(Ver PRECAUCIONES, Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e
Hipertensión, Interacciones con Fármacos).
Se realizaron estudios de interacciones medicamentosas con una dosis de 100 mg de eplerenona. La
eplerenona se metaboliza fundamentalmente por el CYP3A4. Un potente inhibidor de CYP3A4
(Ketoconazol) causó un incremento de la exposición de aproximadamente 5 veces, mientras que inhibidores
CYP3A4 menos potentes (eritromicina, saquinavir, verapamil y fluconazol) presentaron incrementos
de aproximadamente 2 veces. El jugo de pomelo causó solo un pequeño incremento (aproximadamente
25%) en la exposición (Ver PRECAUCIONES, Insuficiencia Cardíaca Congestiva
Posterior al Infarto de Miocardio e Hipertensión, Interacciones del Fármaco y POSOLOGIA Y FORMA
DE ADMINSITRACIÓN, Hipertensión).
La eplerenona no es un inhibidor de CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP209 ó CYP2D6. La eplerenona
no inhibió el metabolismo de clorzoxazona, diclofenac, metilfenidato, losartan, amiodarona, dexametasona,
mefobarbital, fenitoína, fenacetina, dextrometorfan, metoprolol, tolbutamida, amlodipina,
astemizol, cisaprida, 17α-etinil estradiol, fluoxetina, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, nifedipina,
simvastatina, triazolam, verapamil y warfarina in Vitro.
La eplerenona no es un sustrato o un inhibidor de la P-glucoproteína con dosis clínicamente relevantes.
No se observaron interacciones medicamentosas clínicamente significativas al administrar eplerenona
con digoxina, warfarina, midazolam, cisaprida, ciclosporina, simvastatina, gliburida o anticonceptivos
orales (noretindrona/etinilestradiol). St. Johns Wort (un indicador de CYP3A4) produjo una pequeña
disminución (aproximadamente 30 %) en el AUC de la eplerenona. No se observaron cambios significativos
en la farmacocinética de la eplerenona, al administrar eplerenona con antiácidos conteniendo
aluminio y magnesio.
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio
La dosis recomendada de EPLERONA ® es de 50 mg en una toma diaria. El tratamiento se iniciará con
25 mg en una toma diaria y se titulará a la dosis deseada de 50 mg en una toma diaria, preferentemente
dentro de las 4 semanas, según como lo tolere el paciente. EPLERONA ® puede administrarse
con o sin alimentos.
Se medirá el potasio sérico antes de iniciar el tratamiento con EPLERONA ® , dentro de la primera semana
y un mes después del comienzo del tratamiento o del ajuste posológico. El potasio sérico se evaluará
periódicamente. Factores tales como las características del paciente y los niveles de potasio sérico
pueden indicar que un monitoreo adicional resultaría apropiado. (Ver PRECAUCIONES,
Hiperkalemia en Pacientes Tratados por insuficiencia Cardíaca Congestiva.)
Tras la suspensión de EPLERONA ® debido a niveles de potasio sérico ≥ 6,0 mEq/l, EPLERONA ® podrá
reanudarse con una dosis de 25 mg día por medio cuando los niveles séricos de potasio hayan caído
por debajo de 5,5 mEq/l.

Hipertensión
EPLERONA ® puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. La dosis inicial
recomendada de EPLERONA ® son 50 mg administrados una vez al día. Se observará el efecto
terapéutico completo de EPLERONA ® dentro de las 4 semanas. Para aquellos pacientes con una respuesta
inadecuada de la presión sanguínea a 50 mg administrados en una toma diaria, se deberá
incrementar la dosis de EPLERONA ® a 50 mg en dos dosis diarias. No se recomiendan dosis más
altas de EPLERONA ® porque no tienen un mayor efecto sobre la presión arterial que 100 mg o porque
están asociadas con un mayor riesgo de hiperkalemia.
No se recomienda realizar un ajuste posológico de la dosis inicial en los ancianos o en pacientes con
una insuficiencia hepática leve a moderada. Para aquellos pacientes que reciben inhibidores CYP3A4
débiles, tales como eritromicina, saquinavir, verapamil y fluconazol, la dosis inicial deberá reducirse a
25 mg en una toma diaria (Ver CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES, Insuficiencia Cardíaca
Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e Hipertensión, Interacciones Medicamentosas).
CONTRAINDICACIONES
EPLERONA ® está contraindicado en todos los pacientes con:
- Potasio sérico >5,5 mEq/l al inicio
- Depuración de creatinina ≤30 ml/min
- Uso concomitante con los siguientes potentes inhibidores CYP3A4: Ketoconazol, itraconazol, nefazodona,
troleandomicina, claritromicina, ritonavir y nelfinavir. EPLERONA ® tampoco deberá administrarse
con otros fármacos indicados en las CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIA O PRE-
CAUCIONES que sean potentes inhibidores de CYP3A4 (Ver ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Interacciones medicamentosas: PRECAUCIONES, Insuficiencia cardíaca Congestiva
Posterior al infarto de Miocardio e Hipertensión, Interacciones de los Fármacos y POSOLO-
GIA Y MODO DE ADMINSITRACIÓN, Hipertensión.
- Hipertensión
Asimismo, EPLERONA ® está contraindicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes con:
- diabetes tipo 2 con microalbuminuria
- creatinina sérica >2,0 mg/dl en hombres ó > 1,8 mg/dl en mujeres
- depuración de creatinina 5,5 mEq/l) de todos modos pueden beneficiarse
con EPLERONA ® con un adecuado ajuste posológico. La hiperkalemia puede ser minimizada
mediante la selección de los paciente, evitando determinados tratamientos concomitantes, y con un
monitoreo periódico hasta tanto se haya establecido el efecto de EPLERONA ® . Respecto de la selección
de los pacientes y la evitación de determinadas medicaciones concomitantes, ver CONTRAINDI-
CACIONES; PRECAUCIONES, Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio e
Hipertensión, Interacciones del Fármaco. Deben ser tratados con precaución los pacientes con insuficiencia
cardíaca congestiva posterior al infarto de miocardio que presentan niveles de creatinina sérica
> 2,0 mg/dl (hombres) ó >1,8 mg/dl (mujeres) o una depuración de creatinina ≤50 ml/min. Los porcentajes
de hiperkalemia se incrementaron con una disminución de la función renal. (Ver REACCIO-
NES ADVERSAS).
Asimismo, deben ser tratados con precaución los pacientes diabéticos con una insuficiencia cardíaca
congestiva posterior al infarto de miocardio, incluyendo aquellos con proteinuria. El subgrupo
de pacientes con diabetes y proteinuria en el análisis de orina basal presentó porcentajes elevados
de hiperkalemia.
Insuficiencia Renal: (Ver CONTRAINDICACIONES. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES)

Información para Pacientes: Se debe informar a los pacientes que reciben EPLERONA ® que no deben
utilizar suplementos de potasio, sustitutos de la sal conteniendo potasio, o fármacos contraindicados
sin consultar al facultativo que le ha prescrito esta medicación. (Ver CONTRAINDICACIONES; ADVER-
TENCIAS Y PRECAUCIONES).
Interacciones del Fármaco
Inhibidores de CYP3A4 – El metabolismo de la eplerenona es transmitido fundamentalmente a través
de CYP3A4. Un estudio farmacocinético que evaluó la administración de una dosis única de eplerenona
100 mg con ketoconazol 200 mg administrado en dos tomas diarias, un potente inhibidor de la
vía CYP3A4, presentó un incremento de 1,7 veces en la Cmax de la eplerenona y un incremento de
5,4 veces en el AUC de la eplerenona. Eplerenona no debería administrarse junto con fármacos descritos
como fuertes inhibidores de CYP3A4 en sus indicaciones-. (Ver CONTRAINDICACIONES).
La administración de eplerenona con otros inhibidores CYP3A4 (por ej; eritromicina 500 mg en dos
tomas diarias, verapamil 240 mg en una toma diaria, saquinavir 1200 mg en tres tomas diarias, fluconazol
200 mg en una toma diaria) produjo incrementos en la Cmax de eplerenona que oscilaron entre
1,4 y 1,6 veces y AUC entre 2,0 y 2,9 veces (Ver ACCIÓN FARMACOLÓGICA, Farmacocinética,
Interacciones Medicamentosas y POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN. Hipertensión).
Eplerenona 200 mg combinado con el inhibidor de la ECA Enalapril 10 mg aumentó la frecuencia
de hiperkalemia (potasio sérico > 5,5 mEq/l) de 17% con Enalapril solo a 38%. (Ver CONTRAIN-
DICACIONES.
Litio: No se ha realizado un estudio de interacción de la eplerenona con litio. Se ha reportado toxicidad
con litio en pacientes que recibieron litio en forma concomitante con diuréticos e inhibidores de la
ECA. En caso de que EPLERONA ® sea administrado en forma concomitante con litio, se deberán
monitorear frecuentemente los niveles de litio sérico.
Embarazo
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. EPLERONA ®
se utilizará durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el
feto.
Efectos Teratogénicos: Se realizaron estudios sobre el desarrollo embrio-fetal con dosis de hasta
1000 mg/kg/día en ratas y 300 mg/kg/día en conejos (exposición hasta 32 y 31 veces el AUC en
humanos para la dosis terapéutica de 100 mg diarios, respectivamente). No se observaron efectos
teratogénicos en ratas o conejos, a pesar de que se observó una disminución del peso corporal en
conejos maternales y un incremento en las resorciones fetales en conejos y pérdida post-implantación
con la dosificación máxima administrada. Dado que los estudios de reproducción en animales no
siempre predicen la respuesta en humanos, EPLERONA ® debe utilizarse durante el embarazo sólo si
es claramente necesario.
Lactancia: Se desconoce la concentración de eplerenona en la leche humana posterior a su administración
oral. Sin embargo, los datos preclínicos indican que la eplerenona y/o los metabolitos están
presentes en la leche materna de ratas (0,85:1 [leche:plasma] porcentaje AUC) obtenida después de
una dosis oral única. Sé obtuvieron concentraciones pico en plasma y en la leche entre 0,5 y 1 hora
después de administrada la dosis. Las crías de ratas expuestas por esta vía se desarrollaron normalmente.
Dado que muchos fármacos son excretados en la leche humana y debido al potencial desconocido
de efectos adversos sobre el niño amamantado, deberá tomarse una decisión respecto de si
corresponde interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia que el
fármaco tiene para la madre.
Uso Pediátrico: No se ha establecido la seguridad y efectividad de EPLERONA ® en pacientes
pediátricos,
Uso Geriátrico: Insuficiencia Cardíaca Congénita Posterior al Infarto de Miocardio. No se observaron
diferencias generales en la seguridad y efectividad entre pacientes ancianos y pacientes más jóvenes.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad: La eplerenona no resultó genotóxica en
una serie de ensayos, incluyendo la mutagénesis bacteriana in Vitro (Prueba de Ames en Salmonella
spp. Y E Colli.), la mutagénesis in Vitro en células de mamíferos (células de linfoma de ratón), la prueba
de aberraciones cromosómicas in Vitro (células ováricas en hámsters chinos), la formación in vivo de
micronúcleo en médula ósea de ratón, y en la síntesis de ADN no programada in vivo /ex vivo en hígado
de rata .
No se registró respuesta al tumor relacionada con el fármaco en ratones heterocigotos P53 deficientes
al ser evaluados durante 6 meses con dosis de hasta 1000 mg/kg/día (exposiciones del AUC sistémico
de hasta 9 meses la exposición en humanos que recibieron la dosis terapéutica de 100 mg / día).
Se observaron incrementos estadísticamente significativos en tumores benignos de tiroides después de
2 años tanto en ratas macho como en ratas hembra, al administrarles eplerenona 250 mg/kg/día (la
mayor dosis evaluada) y en ratas macho sólo con 75 mg/kg/día. Estas dosis brindaron exposiciones
sistémicas al AUC aproximadamente 2 a 12 veces mayores que la exposición terapéutica promedio en
humanos con 100mg/día. La administración de dosis repetidas de eplerenona en ratas aumenta la conjugación
hepática y la depuración de tiroxina, que resulta en niveles más altos de la HET (hormona estimuladora
de la tiroides) mediante un mecanismo compensatorio. Los fármacos que han producido
tumores tiroideos mediante este mecanismo específico de los roedores no han presentado un efecto
similar en humanos.
Las ratas macho tratadas con eplerenona en dosis de 1000 mg/kg/día durante 10 semanas (AUC 17
veces el correspondiente a la dosis terapéutica de 100 mg/día en humanos) presentaron una disminución
en el peso de la vesícula seminal y la epididimitis y una fertilidad ligeramente menor. Los perros

que recibieron eplerenona en dosis de 15 mg/kg/día y mayores (AUC 5 veces el correspondiente a la
dosis terapéutica de 100 mg/día en humanos) presentaron atrofia de la próstata relacionada con la
dosis, la cual fue reversible después de un tratamiento diario durante 1 año con 100 mg/kg/día. Los
perros con atrofia de próstata no presentaron una disminución de la libido, del desempeño sexual, o
de la calidad del semen. El peso testicular y la histología no fueron afectados por la eplerenona en ninguna
especie animal estudiada con ninguna dosificación.-
REACCIONES ADVERSAS
Insuficiencia Cardíaca Congestiva Posterior al Infarto de Miocardio
Los eventos adversos se presentaron en un porcentaje similar sin considerar la edad, el género o la
raza. Los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a un evento adverso en porcentajes similares
en cualquiera de ambos grupos de tratamiento (4,4 % eplerenona frente a 4,3 % placebo). Los
eventos adversos que se presentaron con mayor frecuencia en pacientes tratados con eplerenona
que con placebo fueron hiperkalemia (3,4 % frente a 2,0 %) y un aumento de la creatinina ( 2,4 % frente
a 1,5 %). Las interrupciones debidas a hiperkalemia o un funcionamiento renal anormal fueron
menores al 1,0 % en ambos grupos. Se presentó hipokalemia con menor frecuencia en pacientes tratados
con eplerenona (0,6 % frente a 1,6 %).
Hipertensión
Se ha evaluado la seguridad de eplerenona en 3091 pacientes tratados por hipertensión. Un total de
690 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses y 106 pacientes durante más de 1 año. En
los estudios con control de placebo, los porcentajes generales de eventos adversos fueron 47% con
eplerenona y 45 % con placebo. Los eventos adversos se presentaron en un porcentaje similar sin
considerar la edad, el género, o la raza. Se interrumpió el tratamiento debido a un evento adverso en
3 % de los pacientes tratados con eplerenona y en 3% de los pacientes que recibieron placebo. Las
razones más comunes para interrumpir el tratamiento con eplerenona fueron cefaleas, mareos, angina
de pecho/infarto de miocardio, y un aumento de la GGT. Los eventos adversos reportados en un
porcentaje de al menos 1 % de pacientes y en un porcentaje mayor en pacientes tratados con eplerenona
en dosis diarias de 25 a 400 mg en comparación con el placebo se presentan en la Tabla 1
Tabla 1: Porcentajes (%) de Eventos Adversos que se presentaron en Estudios de Hipertensión en
Control de Placebo en ≥1 % de los pacientes tratados con eplerenona (25 a 400 mg) y en un
Porcentaje Más Frecuente que son los Pacientes Tratados con Placebo.
A) Eplerenona B) Placebo
(n=945) (N=372)
Metabólicos. Hipercolesterolemia. 1 0
Metabólicos. Hipertrigliceridemia. 1 0
Digestivos. Diarrea. 2 1
Digestivos. Dolor Abdominal. 1 0
Urinarios. Albuminuria. 1 0
Respiratorios. Tos 2 1
Sistema Nervioso Central/Periférico. Mareos. 3 2
Generales. Fatiga. 2 1
Generales. Síntomas similares a la gripe. 2 1
Nota: Se han excluido los eventos adversos demasiado generales para ser informativos o muy comunes
en la población tratada.
Ginecomastía y hemorragia vaginal anormal han sido reportados con eplerenona, pero no con placebo.
La tabla 2 contiene los porcentajes de estos eventos adversos relacionados con las hormonas
sexuales. Los porcentajes aumentaron ligeramente con la mayor duración del tratamiento. En las
mujeres, también se informó hemorragia vaginal anormal en 0,8 % de las pacientes que recibieron
medicaciones antihipertensivas (no espironolactona) en grupos activos de control de los estudios con
eplerenona.
Tabla 2: Porcentajes de Eventos Adversos Relacionados con las Hormonas Sexuales con eplerenona
en Estudios Clínicos de Hipertensión.
A) Porcentaje en hombres
A) a) Ginecomastia
A) b) Mastodinia
A) c) otros
B) Porcentaje en Mujeres
B) a) Hemorragia Vaginal Anormal
1) Todos los estudios controlados A)a) 0,5 % 1)A)b) 0,8 % 1)A)c)1,0 % 1)B)a) 0,6 %.
2) Estudios controlados con una duración 6 meses. A)a) 0,7 %. 1)A)b) 1,3 %. 1)A)c) 1,6 %. 1)B)a) 0,8 %
3) Estudio abierto, de largo plazo. A)a) 1,0 %. 1)A)b) 0,3 %. 1)A)c) 1,0 %. 1) B) a) 2,1 %
Resultados Clínicos de las Pruebas de Laboratorio
Uremia/Creatinina – La creatinina sérica aumentó en relación con la dosis. Los incrementos promedio
oscilaron entre 0,01 mg/dl con 50 mg diarios y 0,03 mg/dl con 400 mg diarios. Se informaron

incrementos en la uremia a más de 30 mg /dl y en la creatinina sérica a más de 2 mg/dl para 0,5 %
y 0,2 % de pacientes que recibieron eplerenona y 0 % de pacientes tratados con placebo respectivamente.
Acido úrico: Incrementos en el ácido úrico a más de 9 mg/dl fueron reportados en 0,3 % de los
pacientes a los que se les administró eplerenona y en 0 % de los pacientes tratados con placebo.
SOBREDOSIFICACION
No se han reportado casos de sobredosis en humanos con eplerenona. La manifestación más probable
de sobredosis en humanos se anticiparía como hipotensión o hiperkalemia. La eplerenona no
puede ser removida por hemodiálisis. Se ha demostrado que la eplerenona se liga ampliamente al
carbón. En caso de hipotensión sintomática, deberá instituirse un tratamiento de apoyo. En caso de
hiperkalemia deberá iniciarse un tratamiento estándar.
Al tratar las sobredosis, se debe considerar la posibilidad del uso de varios fármacos.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse
con los centros de Toxicología.
HOSPITAL DE PEDIATRIA RICARDO GUTIERREZ: (011) 4962-6666/2247
HOSPITAL ALEJANDRO POSADAS: (011) 4654-6648/4658-7777
PRESENTACIONES
EPLERONA ® 25 mg: envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos
EPLERONA ® 50 mg: envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos
CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO
Conservar a temperatura ambiente (entre 15ºC y 30ºC).
MANTENER TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Gador
GADOR S.A.
Darwin 429, C1414CUI, Ciudad Autónoma de Buenos Aires
Directora Técnica: Olga N. Greco, Farmacéutica
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 53.514.
Fecha de última revisión: 01/07
G00110400-01
Gador
Al Cuidado de la Vida
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