Boletín de Patentes de Invención y Modelos de Utilidad - Instituto ...

BOLETÍN DE PATENTES - 4 DE DICIEMBRE DE 2013 57
Bol. Nro.: 759
(10) AR086357 A1
(21) P120101671
(22) 11/05/12
(30) EP 11165882.9 12/05/11
(51) C07D 231/56, 401/12, 401/14, 405/12, A61K 31/416,
A61P 35/00
(54) DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS ACTI-
VOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS
(57) Útiles para tratar enfermedades causadas por
una actividad de proteína quinasa desregulada,
tal como el cáncer. También proporciona métodos
para preparar estos compuestos, composiciones
farmacéuticas que comprenden estos compuestos,
y métodos para tratar enfermedades utilizando estos
compuestos o las composiciones farmacéuticas
que los contienen.
Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque
tiene la fórmula (1), donde: Ar es un grupo seleccionado
entre los compuestos de formula (Ar1),
(Ar2) ó (Ar3), donde: R 1 es A, NR 6 R 7 , OR 8 , SO n
R 9 ,
COR 10 , nitro, ciano o un grupo opcionalmente sustituido
seleccionado entre cicloalquilo C 3-6
, heterociclilo
y heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 5 son independientemente
hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SO n
R 9 ,
COR 10 , NR 11 R 12 , OR 13 o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquilo C 1-6
recto o ramificado,
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo
C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo C 3-6
y heterociclilo,
donde: A es un alquilo C 1-6
recto o ramificado
sustituido con un grupo seleccionado entre un heterociclilo
opcionalmente sustituido, un heteroarilo
opcionalmente sustituido, SO n
R 9 , COR 10 , NR 11 R 12
y OR 13 ; R 6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquilo C 1-6
recto o ramificado,
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo
C 2-6
recto o ramificado, C 3-6
cicloalquilo, heterociclilo,
arilo y heteroarilo; R 7 es hidrógeno, SO n
R 9 , COR 10 ,
un alquilo C 1-6
recto o ramificado sustituido o un
grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo C 2-6
recto
o ramificado, cicloalquilo C 3-6
, heterociclilo, arilo y
heteroarilo o R 6 y R 7 , tomados juntos con el átomo
de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar
un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R 8
es hidrógeno, A, COR 10 o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquenilo C 2-6
recto o
ramificado, alquinilo C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo
C 3-6
, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde A
es como se definió más arriba; R 9 es NR 11 R 12 o un
grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre
alquilo C 1-6
recto o ramificado, alquenilo C 2-6
recto o
ramificado, alquinilo C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo
C 3-6
, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R 10 es hidrógeno,
NR 11 R 12 , OR 13 o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquilo C 1-6
recto o ramificado,
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo
C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo, C 3-6
heterociclilo,
arilo y heteroarilo; R 11 y R 12 son independientemente
hidrógeno, SO n
R 9 , COR 10 o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre C 1-6
alquilo recto o ramificado,
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo
C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo C 3-6
, heterociclilo,
arilo y heteroarilo, donde R 9 y R 10 son como se
definió más arriba, o R 11 y R 12 , tomados juntos con
el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden
formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido;
R 13 es hidrógeno, COR 10 o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquilo C 1-6
recto o ramificado, alquenilo C 2-6
recto o ramificado,
alquinilo C 2-6
recto o ramificado, cicloalquilo C 3-6
, heterociclilo,
arilo y heteroarilo, donde R 10 es como se
definió más arriba; n es 0, 1 ó 2; X es un enlace o un
grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre
alquilo C 1-6
recto o ramificado, heterociclilo y arilo;
Y es un enlace, oxígeno o un grupo opcionalmente
sustituido seleccionado entre alquilo C 1-6
recto o ramificado,
alquenilo C 2-6
recto o ramificado, alquinilo
C 2-6
recto o ramificado, heterociclilo y arilo; Z es un
enlace, oxígeno o un alquilo C 1-6
recto o ramificado
opcionalmente sustituido; Ar’ es un arilo opcionalmente
sustituido o un heteroarilo opcionalmente
sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable
del mismo.
(71) NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.
VIALE PASTEUR, 10, CASELLA POSTALE Nº 11, I-20014
NERVIANO (MI), IT
(74) 195
(41) Fecha : 04/12/2013
Bol. Nro.: 759