boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial
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24<br />
Cry3 para <strong>la</strong>s <strong>la</strong>rvas <strong>de</strong> <strong>la</strong>s especies naturalmente<br />
susceptibles. Asimismo, un fragmento <strong>de</strong> ca<strong>de</strong>rina<br />
<strong>de</strong> un escarabajo que potencia <strong>la</strong> toxicidad <strong>de</strong> Cry3Aa<br />
y Cry3Bb para <strong>la</strong>s <strong>la</strong>rvas <strong>de</strong> coleópteros, especialmente<br />
<strong>la</strong>s <strong>de</strong> <strong>la</strong> familia <strong>de</strong> los Chrysomelidae.<br />
Reivindicación 1: Un polipéptido que codifica una<br />
proteína Cry <strong>de</strong> Bacillus thuringiensis, don<strong>de</strong> dicho<br />
polipéptido compren<strong>de</strong> un segmento que se une a<br />
dicha proteína Cry, don<strong>de</strong> dicho segmento compren<strong>de</strong><br />
por lo menos 85% <strong>de</strong> i<strong>de</strong>ntidad <strong>de</strong> secuencia<br />
con un dominio <strong>de</strong> unión a <strong>la</strong> proteína Cry <strong>de</strong><br />
una ca<strong>de</strong>rina <strong>de</strong>l intestino medio <strong>de</strong> un insecto coleóptero.<br />
Reivindicación 2: Un método para <strong>la</strong> inhibición <strong>de</strong><br />
un coleóptero, don<strong>de</strong> dicho método compren<strong>de</strong> suministrar<br />
a dicho coleóptero una proteína Cry <strong>de</strong><br />
Bacillus thuringiensis para su ingestión, junto con<br />
un polipéptido que compren<strong>de</strong> un segmento que se<br />
une a dicha proteína Cry, don<strong>de</strong> dicho segmento<br />
compren<strong>de</strong> por lo menos 85% <strong>de</strong> i<strong>de</strong>ntidad <strong>de</strong> secuencia<br />
con un dominio <strong>de</strong> unión a <strong>la</strong> proteína Cry<br />
<strong>de</strong> una ca<strong>de</strong>rina <strong>de</strong>l intestino medio <strong>de</strong> un insecto<br />
coleóptero y don<strong>de</strong> dicho coleóptero no es un gusano<br />
<strong>de</strong> <strong>la</strong>s raíces.<br />
(71) UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUN-<br />
DATION, INC.<br />
624 BOYD GRADUATE STUDIES RESEARCH CENTER, AT-<br />
HENS, GEORGIA 30602-7411, US<br />
(74) 195<br />
(41) Fecha: 11/11/2009<br />
Bol. Nro.: 563<br />
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––<br />
BOLETIN DE PATENTES - 11 DE NOVIEMBRE DE 2009<br />
(10) AR068341 A1<br />
(21) P080103538<br />
(22) 13/08/08<br />
(30) PCT/EP2007/058408 14/08/07<br />
PCT/EP2008/052157 21/02/08<br />
EP 08102043.0 26/02/08<br />
(51) C07D 295/04, C07C 311/17, A61K 31/18, A61P<br />
29/00<br />
(54) DERIVADOS HETEROCICLICOS DE SULFONA-<br />
MIDAS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR B1 DE<br />
BRADIQUININA<br />
(57) Compuestos <strong>de</strong> <strong>la</strong> formu<strong>la</strong> (1), su preparación, los<br />
medicamentos que contienen los compuestos farmacológicamente<br />
eficaces, su preparación y su<br />
uso.<br />
Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque<br />
tienen <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong> general (1):<br />
R 5 -A-R 4 -B-R 3 -A-D-Y-N(R 2 )SO2-R 1 (1)<br />
en <strong>la</strong> cual A es un en<strong>la</strong>ce; B es un en<strong>la</strong>ce; D-Y son<br />
juntos un grupo seleccionado <strong>de</strong>l grupo <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong>s<br />
(2); R 1 es el grupo <strong>de</strong> fórmu<strong>la</strong> (3); R 2 es H o alquilo<br />
C1-3, en don<strong>de</strong> el grupo metileno pue<strong>de</strong> estar sustituido<br />
con hasta dos y cada grupo metilo pue<strong>de</strong> estar<br />
sustituido con hasta tres átomos <strong>de</strong> flúor, o también<br />
H3C-C(O)-; R 3 es un grupo cicloalquileno C4-6,<br />
que también pue<strong>de</strong> estar sustituido con uno, dos o<br />
tres radicales R 3,1 ; R 3,1 es -CH3, -C2H5, iso-propilo,<br />
terc-butilo, -OH, F, CI, Br, I; R 4 es un diaza-heterociclo<br />
saturado <strong>de</strong> 6 ó 7 miembros; R 5 es alquilo C1-3<br />
o cicloalquilo C3-5; sus enantiómeros, sus diastereoisómeros,<br />
sus mezc<strong>la</strong>s y sus sales, en particu<strong>la</strong>r sus<br />
sales fisiológicamente compatibles con ácidos o<br />
bases orgánicos o inorgánicos.<br />
(71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL<br />
GMBH<br />
BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE<br />
(72) DOODS, HENRI - WALTER, RAINER - SCHULER-<br />
METZ, ANNETTE - KAUFFMANN-HEFNER, IRIS -<br />
HAUEL, NORBERT - KONETZKI, INGO - CECI,<br />
ANGELO<br />
(74) 194<br />
(41) Fecha: 11/11/2009<br />
Bol. Nro.: 563<br />
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––<br />
(10) AR068342 A1<br />
(21) P080103539<br />
(22) 13/08/08<br />
(30) PCT/EP2007/058408 14/08/07<br />
EP 08102047.1 26/02/08<br />
(51) C07D 213/74, 401/04, 295/04, 211/58, 401/12,<br />
223/12, 233/24, C07C 311/17, A61K 31/18, A61P<br />
29/00<br />
(54) DERIVADOS HETEROCICLICOS DE SULFONA-<br />
MIDAS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR B1 DE<br />
BRADIQUININA<br />
(57) Su preparación, los medicamentos que contienen<br />
los compuestos farmacológicamente activos, su<br />
preparación y su uso.<br />
Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque<br />
tienen <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong> general:<br />
R 5 -A-R 4 -B-R 3 -A-D-Y-N(R 2 )SO2-R 1<br />
que están seleccionados <strong>de</strong>l grupo consistente en<br />
los compuestos <strong>de</strong> <strong>la</strong> Tab<strong>la</strong> (1); sus enantiómeros,<br />
sus diastereoisómeros, sus mezc<strong>la</strong>s y sus sales, en<br />
particu<strong>la</strong>r sus sales fisiológicamente tolerables con<br />
ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.<br />
(71) BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL<br />
GMBH<br />
BINGER STRASSE 173, D-55216 INGELHEIM, DE<br />
(72) DOODS, HENRI - WALTER, RAINER - KAUFF-<br />
MANN-HEFNER, IRIS - SCHULER-METZ, ANNET-<br />
TE - HAUEL, NORBERT - KONETZKI, INGO - CE-<br />
CI, ANGELO