boletin de patentes - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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ra proteína y una segunda proteína que comprende:
i) proporcionar una primera proteína unida a
una proteína inactiva que activa el reportero y una
segunda proteína unida a una proteasa, en donde
dicha proteasa es capaz de romper un lugar de rotura
en dicha proteína que activa el reportero por
tanto activando dicha proteína que activa el reportero;
ii) proporcionar dicho compuesto, y opcionalmente
un reportero; iii) permitir a dicha proteasa
romper dicho lugar de rotura; y iv) monitorizar la señal
del reportero de dicha proteína que activa el reportero
activada o dicho reportero cuya señal está
alterada por la actividad de dicha proteína que activa
el reportero; en donde un cambio en la señal del
reportero es indicativo de dicha interacción proteína-proteína.
(71) SANOFI-AVENTIS
174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR
(74) 195
(41) Fecha: 11/11/2009
Bol. Nro.: 563
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BOLETIN DE PATENTES - 11 DE NOVIEMBRE DE 2009
(10) AR068362 A1
(21) P080103831
(22) 03/09/08
(30) DE 10 2007 042 754.0 07/09/07
(51) C07D 213/80, A61K 31/4412, 31/4418, A61P 9/00,
3/06
(54) ACIDOS 6-FENILNICOTINICOS SUSTITUIDOS Y
SU USO
(57) Procedimientos para su preparación, su uso para el
tratamiento y/o la prevención de enfermedades con
preferencia para enfermedades cardiovasculares,
en especial dislipidemias, arteriosclerosis e insuficiencia
cardiaca.
Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la
que uno de los miembros del anillo A y D representa
N y el otro representa CR 7 , en donde R 7 representa
hidrógeno, metilo o etilo; R 1 representa alquilo
C3-10, cicloalquilo C3-7, NR A R B , -OR C -SR D , en donde
el alquilo C3-10 puede estar sustituido con uno o
dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente,
del grupo de flúor, trifluorometilo, hidroxi,
alcoxi C1-4, trifluorometoxi y cicloalquilo C3-7, en
donde el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido con
uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente,
del grupo de flúor, hidroxi, oxo, alquilo
C1-4, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-4 y
trifluorometoxi, y en donde el cicloalquilo C3-7 puede
estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados,
de modo independiente, del grupo de
flúor, hidroxi, oxo, alquilo C1-4, trifluorometilo, 2,2,2trifluoroetilo,
alcoxi C1-4 y trifluorometoxi, y en donde
R A representa hidrógeno o alquilo C1-3; R B representa
alquilo C1-10 o cicloalquilo C3-7, en donde el alquilo
C1-10 puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado
del grupo de hidroxi, alcoxi C1-4 y cicloalquilo
C3-7, en donde el cicloalquilo C3-7 puede estar
sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados,
de modo independiente, del grupo de flúor, hi-
droxi, oxo, alquilo C1-4, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo,
alcoxi C1-4 y trifluorometoxi, y en donde el cicloalquilo
C3-7 puede estar sustituido con uno o dos
sustituyentes seleccionados, de modo independiente,
del grupo de flúor, hidroxi, oxo, alquilo C1-4,
trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-4 y trifluorometoxi,
con la condición de que R B no sea
metilo cuando R A representa hidrógeno; R C y R D representan
alquilo C2-10 o cicloalquilo C3-7, en donde
el alquilo C2-10 puede estar sustituido con un sustituyente
seleccionado del grupo de hidroxi, alcoxi C1-4
y cicloalquilo C3-7, en donde el cicloalquilo C3-7 puede
estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados,
de modo independiente, del grupo de
flúor, hidroxi, oxo, alquilo C1-4, trifluorometilo, 2,2,2trifluoroetilo,
alcoxi C1-4 y trifluorometoxi, y en donde
el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido con uno o
dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente,
del grupo de flúor, hidroxi, oxo, alquilo
C1-4, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-4 y
trifluorometoxi; o R 1 representa metilo, etilo, metoxi
o metiltio, en donde metilo, etilo, metoxi y metiltio
están sustituidos con un sustituyente cicloalquilo C3-
7, en donde el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido
con uno o dos sustituyentes seleccionados, de
modo independiente, del grupo de flúor, hidroxi,
oxo, alquilo C1-4, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo,
alcoxi C1-4 y trifluorometoxi, y en donde en todos los
grupos cicloalquilo mencionados una unidad CH2
puede estar reemplazada por oxigeno; R 2 representa
alquilo C1-3 o ciclopropilo, en donde el alquilo C1-3
puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor;
R 3 representa hidrógeno o flúor; R 4 representa hidrógeno,
flúor, cloro o metilo; R 5 representa hidrógeno,
halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, metilo,
etilo, trifluorometoxi o metoxi; R 6 representa hidrógeno,
flúor, cloro o metilo; en donde al menos uno
de los radicales R 3 , R 4 , R 5 y R 6 es distinto de hidrógeno;
así como sus sales, solvatos y solvatos de
las sales.
(71) BAYER HEALTHCARE AG
D-51368 LEVERKUSEN, DE
(74) 195
(41) Fecha: 11/11/2009
Bol. Nro.: 563
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