2. Anestesiología

ANESTESIOLOGÍA7915.2.1. Propiedades fisico-químicasy actividad anestésica (Tabla 8)Los anestésicos locales se componen químicamentede:– Un anillo aromático lipófilo.– Una amina terciaria hidrófila.– Una cadena intermedia con unión tipo éster o amida.Atendiendo a esta unión se dividen en ésteres y amidas. El potencialalérgico es mucho mayor con los ésteres.El grupo de los ésteres lo forman: cocaína, procaína,cloroprocaína, tetracaína. El grupo amida lo constituyen:lidocaína, mepivacaína, prilocaína, etidocaína, bupivacaína,ropivacaína.La potencia de un anestésico local depende de su liposolubilidad.A mayor longitud y ramificación de la cadenaintermedia mayor liposolubilidad y por tanto, mayorpotencia y también mayor toxicidad potencial.Cuanto más se aproximen los pKa al pH del medioorgánico, mayor será la proporción de la forma no ionizada,más rápida su penetración a través de las membranasneuronales y por tanto, más pronto comienza elefecto del anestésico local (menor tiempo de latencia).En medios ácidos, como tejidos infectados, aumenta laforma ionizada, lo que retrasará la difusión del anestésicoy prolongará el tiempo de latencia. Inversamente, alalcalinizar el medio, se intenta aumentar la forma no ionizaday disminuir la latencia. Un ml de bicarbonato sódicoal 8,4% en 10 ml de anestésico local acorta el tiempode inicio del efecto de lidocaína y bupivacaína hasta un50% (precaución: bupivacaína pierde su efecto apH>7).El calentamiento del anestésico local hasta 38 °C reduceel pKa y el tiempo de latencia.La mezcla de un anestésico local con CO 2 producetambién una iniciación más rápida del efecto (sobre todo,lidocaína con CO 2). El CO 2 difunde rápidamente a travésde la membrana neuronal y hace descender el pHaxoplásmico lo que conlleva a un aumento intracelular dela forma ionizada y por tanto del efecto anestésico.Todos los anestésicos locales son bases débiles conun pKa entre 7,4 y 9,5, siendo difícilmente hidrosolubles.Por ello van disueltos como clorhidratos con unpH de 4-7. A pH 7 la mayoría de ellos se encuentran ionizados.Aprovechando la gravedad específica del líquido cefalorraquídeopueden utilizarse soluciones anestésicashiperbáricas, con las que se consigue que el anestésicolocal migre hacia abajo, focalizando el área a anestesiar.Con soluciones hipobáricas sucede el fenómeno inverso.5.2.2. Propiedades farmacocinéticasy actividad anestésica (Tabla 8)A mayor unión a proteínas plasmáticas mayor duraciónde acción de los anestésicos locales. Varios esta-Tabla 8. Propiedades fisicoquímicas,locales tipo amida.farmacocinéticas y actividad anestésica de los anestésicosNombre Lidocaína Prilocaína Mepivacaína Bupivacaína Etidocaína RopivacaínaPka 7,9 7,7 7,6 8,1 7,7 8,1Coeficiente de 2,9-4 0,9 0,8-1 27,5-30 141 6-9Partición(liposolubilidad)Unión proteínas (%) 70 55 77,5 96 94 85-94Volumen 91 261 84 73 134 73de distribución (l)Aclaramiento 0,95 2,84 0,78 0,47 1,22 0,45plasmático (l/min)Actividad AnestésicaPotencia anestésica Intermedia Intermedia Intermedia Fuerte Fuerte FuerteLatencia de acción Corta Corta Corta Larga Corta IntermediaDuración de acción Intermedia Corta Intermedia Larga Larga LargaToxicidad potencial Intermedia Débil Intermedia Fuerte Fuerte Fuerte