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INIBITORI DELLA PROTEASI DELL’HIV
Meccanismo d’azione (dettagliato):
La proteasi dell’HIV esiste come dimero nel quale ognuno dei due
monomeri contiene uno dei due residui di acido aspartico
conservati nel sito attivo. I farmaci sono stati progettati come
mimetici dello stato di transizione per occupare il sito attivo della
proteasi dell’HIV la cui struttura è stata determinata da dati
cristallografici. Il composto progettato sostituisce il pezzo della
poliproteina nel sito attivo. E’ stato sintetizzato un gran numero
di peptidi per cercare quello capace di distinguere le aspartico
proteasi virali, in particolare quelle dell’HIV, da quelle di
mammifero. Questi composti sono sia peptidomimetici sia dei non
peptidi. La loro efficacia è collegata alla loro abilità di inibire il
gene gag-pol che opera su p24, p55 e p160.