Vol. 11 N° 3 - Salute per tutti

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È un prodotto galenico purtroppo non sempre
reperibile, come tale, nelle farmacie. Esiste
attualmente un’associazione di codeina e
p a r a c e t a m o l o (C o e ff e r a l g a n ® ) da utilizzare
appunto quando i soli FANS non sono più eff icaci.
Questa associazione è motivata dalla
s i n e rgia d’azione fra i due principi attivi.
Infatti, la giustificazione terapeutica di associare
un analgesico non-oppioide (paracetamolo)
ad un analgesico oppioide (codeina) è di
a u m e n t a re l’efficacia analgesica agendo su due
siti di azione diversi ma complementari.
La posologia è di 500 mg di paracetamolo + 30
mg di codeina 4 volte al giorn o .
B u p re n o rf i n a
La buprenorfina è un derivato semisintetico
della tebaina. È circa 20-30 volte
più potente della morfina, a parità di milligrammi,
e la durata media d’azione è di circa
6/8 ore. La buprenorfina si è rivelata utile in
diversi tipi di dolore oncologico; gli effetti
collaterali sono molto simili a quelli della
morfina, anche se l’euforia è meno frequente
ed i pazienti appaiono meno sedati che con
la morfina. L’interruzione brusca della buprenorfina
in pazienti dipendenti causa una sindrome
di astinenza di grado moderato, che è
certamente meno severa di quella che si
osserva dopo l’interruzione repentina della
morfina. È utilizzata in somministrazione
per via sublinguale alla dose di 0.2-0.4 mg
ogni 6-8 ore, con un’azione analgesica che si
realizza in 15-45 minuti o in fiale da 0.3 mg
per via ev. È disponibile il cerotto di buprenorfina
a cessione lenta transcutanea
(Trantec ® , Temgesic ® ) 35, 52,5, 70 mcg/h pari
rispettivamente a 0,8 mg, 1,2 mg, 1,6 mg
nelle 24 ore).
Il cerotto di buprenorfina ha un inizio d’azione
dopo 12-24 ore con una durata d’azione
di 72 ore e raggiunge lo steady state dopo
3 cerotti.
Il cerotto di buprenorfina è indicato:
nel dolore oncologico da moderato a
severo, e nel dolore severo che non
risponde agli analgesici non-oppioidi;
può essere usato nei pazienti con insufficienza
renale in quanto la principale via
di eliminazione è quella biliare.
Scripta M E D I C A
Volume 11, n. 3, 2008
O s s i c o d o n e
L’ossicodone cloridrato (OxyContin ® ) a
rilascio prolungato è un oppioide forte, derivato
semisintetico della tebaina, con affinità
per i recettori mu, kappa e delta del cervello
e del midollo spinale.
L’ e ffetto terapeutico è principalmente
analgesico, ansiolitico e sedativo.
Ha un rilascio bifasico controllato (iniziale
nei primi 37 minuti ed il resto dopo
6 ore circa).
Assenza di “effetto tetto”.
Per os l’ossicodone è circa 7-9,5 volte più
potente della codeina e 2 volte più potente
della morfina (10 mg di morfina orale
sono equivalenti a 5 mg di ossicodone).
Biodisponibilità più prevedibile della
morfina (12-65% morfina vs 60-87%
ossicodone).
È metabolizzato a livello epatico dal citocromo
P 450 in ossimorfone privo di
effetto farmacologico.
La dose iniziale raccomandata di ossicodone
è di 10 mg ogni 12 ore, che può
essere aumentata del 25-50% giornalmente.
Non producendo metaboliti attivi, a differenza
della morfina, può essere un’alternativa
in caso di insufficienza renale
da lieve a moderata e di insufficienza
epatica, ma il dosaggio dev’essere ridotto
da 1/3 ad 1/2 della dose abituale.
Di seguito (Tabella 3) vengono indicate le
principali posologie degli oppioidi utili nel
dolore da cancro.
FA R M A C I A D I U VA N T I
Con questo termine è indicato un
gruppo eterogeneo di farmaci non analgesici,
diversi per struttura e meccanismo d’azione,
che vengono impiegati nel dolore da cancro.
Essi sono adoperati come co-analgesici in
determinati tipi di dolore, nel trattamento di
alcuni sintomi che frequentemente si presentano
nei pazienti oncologici e nel controllo
della componente psico-affettiva e comportamentale
frequentemente alterata nel paziente
con dolore da cancro.