amamentação e uso de medicamentos e outras substâncias - Fiocruz
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3 FARMACOLOGIA E LACTAÇÃO<br />
3.1 MECANISMOS<br />
A passagem <strong>de</strong> drogas do sangue para o leite materno ocorre por mecanismos envolvendo<br />
membranas biológicas, as quais possuem em sua constituição proteínas e fosfolípi<strong>de</strong>s. Após<br />
atravessar o endotélio capilar, a droga passa para o interstício e atravessa a membrana basal das<br />
células alveolares do tecido mamário. Proteínas e lipí<strong>de</strong>os da membrana exercem influência na<br />
velocida<strong>de</strong> da passagem e na concentração da droga no leite.<br />
Os mecanismos mais prováveis <strong>de</strong> excreção <strong>de</strong> drogas para o leite materno, ilustrados na figura<br />
1, são os seguintes:<br />
– Difusão transcelular - moléculas pequenas não ionizadas e hidrossolúveis (etanol, uréia)<br />
atravessam os poros da membrana celular por difusão.<br />
– Difusão passiva - moléculas pequenas ionizadas e proteínas menores atravessam a membrana<br />
celular basal pelos canalículos <strong>de</strong> água; é o principal mecanismo para passagem <strong>de</strong><br />
um fármaco para o leite materno.<br />
– Difusão intercelular - moléculas gran<strong>de</strong>s po<strong>de</strong>m aparecer no leite humano, por exemplo,<br />
imunoglobulinas, interferon, cuja passagem ocorre entre as células e não através <strong>de</strong>las.<br />
– Ligação com proteínas carreadoras - substâncias polares penetram nas membranas celulares<br />
ligadas a proteínas carreadoras.<br />
A excreção <strong>de</strong> drogas para o leite humano e a sua absorção pelo lactente são influenciadas<br />
por fatores da nutriz, do lactente e/ou da droga (figura 1).<br />
Nutriz<br />
Função renal/função hepática.<br />
Composição e volume do leite.<br />
Fluxo sanguíneo para a mama.<br />
Lactente<br />
Absorção no trato gastrointestinal.<br />
Função hepática.<br />
Função renal.<br />
NUTRIZ<br />
LACTENTE<br />
DROGAS<br />
Drogas<br />
Via <strong>de</strong> administração/peso molecular.<br />
Lipossolubilida<strong>de</strong>/Hidrossolubilida<strong>de</strong>.<br />
Pka (Constante <strong>de</strong> dissociação).<br />
Figura 1: Fatores que influenciam na excreção <strong>de</strong> fármacos para o leite materno.<br />
Os fatores maternos têm relação com as condições fisiológicas e <strong>de</strong> saú<strong>de</strong> da mulher e com<br />
as características do seu leite. As funções renais e hepáticas são importantes, pois influenciam<br />
os níveis séricos das drogas e, consequentemente, as suas concentrações no leite. Desta forma,<br />
nutrizes com doenças hepáticas ou renais ten<strong>de</strong>m a apresentar e manter por mais tempo níveis<br />
elevados dos fármacos na circulação sanguínea.<br />
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