GABAPENTINA - EMBRAFARMA

GABAPENTINAPeso molecular: 171,23.Fórmula molecular: C 9 H 17 NO 2CAS: 60142-96-3DCB: 043691. Características: a gabapentina está estruturalmente relacionada aoneurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), mas o seu mecanismo deação difere de vários outros fármacos, que interagem com as sinapses GABA,incluindo o valproato, os barbitúricos, os benzodiazepínicos, os inibidores da GABAtransaminase, os inibidores de recaptação do GABA, os agonistas do GABA e ospró- fármacos do GABA. O fármaco não se liga a GABA A ou GABA B , também nãointerfere na produção ou captação de GABA, apesar de sua estrutura sersemelhante a GABA. O cérebro apresenta sítios de ligação altamente seletivospara a gabapentina. É um fármaco da classe dos anticonvulsivantes, análogoestrutural do GABA, age em decorrência de sua capacidade de penetrar a barreirahematoencefálica. Promove a estabilização neuronal através da modulação doscanais gabaérgicos. Foi desenvolvido para o tratamento da epilepsia eeventualmente é utilizado para o tratamento de dor ocasionado pelos nervosperiféricos. A biodisponibilidade da gabapentina é inversamente proporcional àdose. Isto é, quando a dose é aumentada, a biodisponibilidade diminui.2. Indicações: na epilepsia. Auxiliar no tratamento da dor neuropática decorrente dodiabetes e do herpes-zóster; esclerose lateral amiotrófica e em pacientes comcrises convulsivas generalizadas. Na prevenção da crise de enxaqueca.3. Posologia: Epilepsia: adultos e pacientes pediátricos com acima de 12 anos deidade. Em estudos clínicos, a faixa de dose eficaz foi de 900 a 3.600 mg/dia. Otratamento pode ser iniciado com a administração de 300 mg, 3 vezes ao dia no 1ºdia, ou começando com 300mg no 1º dia e aumentando o número de tomadas pordia até alcançar três tomadas, no terceiro dia. Após isso, a dose pode seraumentada (em três doses igualmente divididas) até um máximo de 3.600mgdiários. Doses de até 4.800mg/dia foram bem toleradas em estudos clínicosabertos, a longo prazo. O intervalo máximo entre as doses, no esquema de trêstomadas diárias, não deve ultrapassar 12 horas.Dor Neuropática em Adultos: A dose inicial é de 900mg/dia administradadiariamente em 3 doses divididas, e aumentada se necessário com base naresposta clínica até uma dose máxima de 3.600mg/dia. O tratamento deve seriniciado titulando-se a dose conforme descrito na posologia referente ao tratamentopara epilepsia. Deve-se fazer um ajuste de dose em pacientes com insuficiênciarenal, em pacientes idosos, e em pacientes sob hemodiálise.Recomenda-se iniciar o tratamento com o gel a 6% de gabapentina. O protocolorecomendado envolve a administração de 1mL do gel no local dolorido e 1mL nodermatoma correspondente na coluna dorsal do paciente, três vezes ao dia,regularmente, e mais aplicações independentes a cada 1-2 horas, se necessárioem casos de dor acentuada.- 1 - IT_Gabapentina_04/12/12

4. Interações Medicamentosas: não foram observadas interações entre agabapentina e o fenobarbital, a fenitoína, o ácido valpróico ou a carbamazepina. Osperfis farmacocinéticos da gabapentina, no estado de equilíbrio, são similares paraindivíduos sadios e para pacientes epilépticos recebendo medicamentosantiepilépticos. A co-administração da gabapentina com contraceptivos orais,contendo noretindrona e/ou etinilestradiol, não influencia a farmacocinética dequaisquer dos componentes no estado de equilíbrio.A co-administração com antiácidos contendo alumínio e magnésio reduz abiodisponibilidade da gabapentina em cerca de 20%. Recomenda-se que agabapentina, oralmente, seja administrada duas horas após a administração deantiácidos.A excreção renal da gabapentina não é alterada pela probenecida.5. Contra-Indicação: não há estudos adequados e bem controlados em mulheresgrávidas. Devido aos estudos de reprodução em animais nem sempre serem umindicativo da resposta em humanos, deve ser utilizada durante a gravidez apenasse o potencial benefício para a paciente justificar o potencial risco para o feto. Agabapentina é excretada no leite materno. Devido ao efeito no lactente serdesconhecido, deve-se ter cuidado ao administrar a gabapentina em lactantes. Agabapentina deve ser utilizada em lactantes apenas se os benefícios superarem osriscos6. Sugestão de Fórmula:Gel transdérmico com gabapentina a 6%Gabapentina..................................................6%Propilenoglicol, USP.......................................................................5-10mLSolução de palmitato de isopropila/lecitina*...................................22mLGel de polaxamer 407 a 20%*........................................................qsp 100mLAssociações usuais: clonidina, carbamazepina, amitriptilina, baclofeno, loperamida, lidocaína eoutros.7. Referências Bibliográficas:KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. São Paulo: ed Guanabara Koogan,edição 2007/2008.GILMAN, A. G.;GOODMAN, K. S.;GILMAN, A. The pharmacological basis of therapeutics.10 th Edition.Merck Index. 13 th edition. USA.International Journal Pharmaceutical Compounding. USA Jan-Feb 2002 v. 6, n.1, pag 4.International Journal Pharmaceutical Compounding. USA Jan-Feb 2000 v. 4, n.1, pag 6.Carlton SM, Zhou S. Attenuation of formalin-induced nociceptive behaviors following localperipheral injection of gabapentin. Pain 1998;76:210-217.- 2 - IT_Gabapentina_04/12/12