CANTAB16 mg TABLET - Nobel

CANTAB 16 mg TABLET
ise yaklaşık 0.19 mL/dak/kg’dır.
ENDİKASYONLAR:
FORMÜL:
Cantab hipertansiyon tedavisinde endikedir. Tek
Her Cantab 16 mg Tablet etken madde olarak
başına ya da diğer antihipertansif ajanlarla
16 mg kandesartan sileksetil, yardımcı madde
birlikte kombinasyon halinde kullanılabilir.
olarak laktoz monohidrat ve boyar madde olarak
kırmızı demir oksit içerir
Cantab, kalp yetersizliği ve sol ventrikül sistolik
fonksiyon yetmezliği (sol ventrikül ejeksiyon
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER:
fraksiyonu ≤ %40) olan hastalarda ADE
(Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim) inhibitörlerine
Kandesartan sileksetil bir ön ilaç olup gastrointestinal ek tedavi olarak veya ADE inhibitörlerinin tolere
kanaldan emilimi sırasında ester hidrolizi sonucu edilemediği hastaların tedavisinde endikedir.
hızla, aktif formu olan kandesartana dönüşür.
KONTRENDİKASYONLAR:
Farmakodinamik özellikler:
Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin-aldosteron
Cantab, içeriğinde bulunan herhangi bir
sisteminin en önemli vazoaktif hormonudur ve
maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen
hipertansiyon, kalp yetersizliği ve diğer
kişilerde kontrendikedir.
kardiyovasküler bozuklukların fizyoterapisinde
önemli rol oynar. Aynı zamanda uç organ hasarı
Hamilelik ve emzirme dönemlerinde, ciddi hepatik
ve hipertrofisinin patogenezinde de önemli rolü
bozukluk ve/veya kolestaziste kullanılmamalıdır.
vardır. Anjiyotensin II’nin vazokonstriksiyon,
aldosteron salımının uyarılması, tuz ve su UYARILAR / ÖNLEMLER:
dengesinin düzenlenmesi ve hücre büyümesinin
uyarılması gibi temel fizyolojik etkileri tip I
Fetal / Neonatal Morbidite ve Mortalite:
reseptörü (AT1) aracılığı ile olur.
Renin-anjiyotensin sistemi üzerine doğrudan
etki eden ilaçlar, hamile kadınlarda
kullanıldığında fetal ve neonatal morbidite ve
ölüm sebebi olabilmektedir. ADE inhibitörleri
kullanan hamile kadınlarda böylesi durumların
geliştiği bildirilmiştir. Gebelik varlığı tespit
edildiğinde ilaç alımı derhal durdurulmalıdır.
Hipertansiyon tedavisinde, anjiyotensin II’nin
damarlar üzerindeki daraltıcı etkisini önleyen
kandesartan arteriyel kan basıncında uzun etkili ve
doza bağımlı bir düşüş sağlar. Antihipertansif etkisi
sistemik periferik direnci azaltmasına bağlıdır. Bu
sırada kalp hızı, atım hacmi ve kalp debisi
etkilenmez. İlk doza bağlı şiddetli hipotansiyon ya
da tedavinin kesilmesinden sonra rebound etki
görülmesi ile ilgili bulgular yoktur. Kandesartan
hipertansiyonun her derecesinde etkilidir. Önerilen
tüm dozlarında günde bir kez kullanımı ile 24 saat
boyunca kan basıncında etkili ve düzgün bir azalma
oluşturur. Hipertansif hastalar ile yapılan klinik
çalışmalarda; serum kolesterol, trigliserid, glukoz ve
ürik asit değerlerine bakılarak yapılan
değerlendirmede, kandesartanın metabolik
fonksiyonlarda değişime neden olmadığı
saptanmıştır. Kandesartan tedavide tek başına
kullanılabileceği gibi, etkinin arttırılması amacıyla,
tiyazid diüretikleri veya kalsiyum antagonistleri gibi
diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte de kullanılabilir.
Kandesartan yaş ve cinsiyet farkı olmaksızın bütün
hastalarda benzer etki gösterir. Yapılmış uzun süreli
çalışmalarda kandesartanın tedavideki etkinliğini
kararlı bir şekilde sürdürdüğü kanıtlanmıştır.
Farmakokinetik özellikler:
Emilim
Kandesartan sileksetil gastrointestinal kanaldan
emilimi sırasında ester hidrolizi sonucu hızla ve
tamamen kandesartana dönüşür. Kandesartan
AT1 reseptörlerine selektif bağlanma özelliğinde
olan bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir.
Oral kandesartan sileksetil alımından sonra
kandesartanın tablet formunun mutlak
biyoyararlanımı yaklaşık %15’tir. Tablet olarak
alınmasından sonra ortalama serum zirve
konsantrasyonuna (Cmaks) 3-4 saatte ulaşılır.
Terapötik doz aralığında, kandesartanın serum
konsantrasyonu doza bağımlı olarak doğrusal artış
gösterir. Önerildiği şekilde kullanıldığında uzun
süreli kullanım nedeniyle serumda birikime neden
olmaz. Biyoyararlanımı gıda alımından etkilenmez.
Dağılım
Kandesartan yüksek oranda plazma proteinlerine
bağlanır (%99’dan daha fazla) ve dağılım hacmi
0.13 L/kg’dır.
Metabolizma
Küçük bir kısmı karaciğerde inaktif bir metabolite
dönüşür. Kandesartanın yarılanma ömrü yaklaşık
9 saattir.
Atılım
Kandesartan vücuttan idrar ve feçes yoluyla
değişmeden atılır. Kandesartanın toplam plazma
klerensi yaklaşık 0.37 mL/dak/kg, renal klerensi
Renin-anjiyotensin sistemine doğrudan etkili
ilaçların ikinci ve üçüncü trimestr boyunca
kullanılması hipotansiyon, kafatası hipoplazisi,
anüri, geri dönüşümlü veya dönüşümsüz böbrek
yetmezliği ve ölüm gibi fetal ve neonatal
hasarlara sebep olmuştur. Fetal böbrek
yetmezliği nedeniyle geliştiği tahmin edilen
oligohidramnios olgusu bildirimi de vardır; bu
olguda ilave olarak ekstremite kontraktürleri,
kraniyofasiyal deformasyon ve hipoplastik akciğer
gelişimi de bildirilmiştir. Ayrıca ilaç nedeniyle
oluştuğu tam ortaya konulamayan prematürite,
intrauterin gelişim geriliği ve patent ductus
arteriosus olguları da bildirilmiştir.
Ancak bu istenmeyen etkilere, ilaç kullanımına
yalnızca ilk trimestr boyunca devam etmiş olan
hamilelerin bebeklerinde rastlanmadığı da
belirtilmektedir. Embriyo ve fetüsleri anjiyotensin
II reseptör antagonistine yalnızca ilk trimestr
boyunca maruz kalan annelere bu ayrıntı
açıklıkla aktarılmalıdır. Yine de, hastalar hamile
kaldıklarında kandesartan ile tedavinin hekim
tarafından derhal sonlandırılması tavsiye olunur.
Nadiren (yaklaşık bin gebelikten birinde), reninanjiyotensin
sistemine doğrudan etkili ilaca
alternatif başka bir etkin ilaç bulunamamaktadır.
Böylesi nadir olgular ile karşılaşıldığında anneler
tedavinin fetüs için olası zararları konusunda
bilgilendirilmeli ve intraamniyotik ortam seri
halinde ultrason muayeneleri ile kontrol edilmelidir.
Oligohidramnios tespit edildiğinde, anne için
kandesartan tedavisinin hayat kurtarıcı olma
özelliği bulunmuyor ise ilaç alımı
sonlandırılmalıdır. Kontraksiyon stres testi,
non-stres test veya biyofiziksel profil ile
değerlendirme yöntemlerinden hamilelik
haftasına en uygun olanı tatbik edilmelidir.
Hastalar ve hekimler, oligohidramnios
bulgularının fetüste geri dönüşümsüz hasarlar
oluştuktan sonra bile saptanamayabileceği
konusunun farkında olmalıdırlar.
Anne karnında iken anjiyotensin II reseptör
antagonistine maruz kalan bebeklerin
hipotansiyon, oliguri ve hiperkalemi açısından
izlenmesi gerekir. Eğer oliguri gelişir ise kan
basıncı ve böbrek perfüzyonu desteklenmelidir.
Hipotansiyonu normalleştirmek ve / veya bozulmuş
böbrek fonksiyonunu yerine getirmek adına
exchange transfüzyon veya diyaliz gerekli olabilir.
Hipotansiyon-Volüm Deplesyonlu Hastalar:
Komplike olmayan hipertansif hastalarda tedavi
ile kan basıncında aşırı düşüş görülme sıklığı çok
nadirdir (< %0.1). İntravasküler hacim azalması
veya aşırı sodyum kaybı olanlarda (örneğin,
yüksek doz diüretikler ile tedavi edilmiş olanlar
veya diyaliz hastaları) antihipertansif tedavinin
başlangıcında semptomatik hipotansiyon
görülebilir. Bu şartlar Cantab ile tedaviye
başlanmadan önce düzeltilmeli veya daha düşük
bir başlangıç dozu uygulanmalıdır.
Eğer hipotansiyon gelişir ise hasta sırt üstü
yatırılmalı ve gerektiğinde damar yolundan
sodyum içeren serum ile takviye edilmelidir.
Geçici hipotansif yanıt hastada tedavinin devam
etmesi için kontrendikasyon oluşturmaz;
genellikle, tansiyon normale döndürüldükten
sonra benzer güçlüklere rastlanmadan tedavi
sürdürülebilmektedir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi
inhibisyonunun sonucu olarak duyarlı kişilerde
renal fonksiyonda değişiklikler geliştiği
bildirilmiştir. Böbrek fonksiyonları reninanjiyotensin-aldosteron
sistemine bağlı hastaların
bazılarında (örneğin, şiddetli konjestif kalp
yetmezliği hastaları), ADE inhibitörleri ile yapılan
tedavide oliguri ve / veya ilerleyici azotemi ve
nadiren de akut böbrek yetmezliği ve / veya ölüm
bildirilmiştir. Kandesartan’ın da benzer şekilde
etkilerinin olması ihtimali mevcuttur. ADE
inhibitörleri ile yapılan çalışmalarda tek taraflı
veya çift taraflı renal arter stenozu olan
hastalarda serum kreatinin veya BUN
değerlerinde artış olduğu bildirilmiştir. Benzer
hastaların kandesartan ile yapılmış uzun süreli
çalışmaları bulunmamakla birlikte böylesi etkilerin
söz konusu olabileceği akılda tutulmalıdır.
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz
yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon
problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları
gerekir.
Gebelik ve laktasyon:
Kandesartan’ın gebelikte kullanım kategorisi
birinci trimestr için C, ikinci ve üçüncü
trimestr için D dir.
Kandesartan’ın anne sütüne geçip geçmediği
bilinmemektedir. Emzirilen bebekte yaratabileceği
istenmeyen etkiler göz önüne alınarak ilacın
anne için önemi saptandıktan sonra emzirmeye
veya ilaç kullanımına son verilmesi hakkında bir
karara varılmalıdır.
Çocuklarda Kullanımı:
Cantab’ın çocuklar ve adolesanlar (18 yaş altı)
üzerindeki güvenilirliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Yaşlılarda Kullanımı:
Yaşlılarda, başlangıç dozunun ayarlanması
gerekmez.
Araç ve makine kullanımı üzerine etkileri:
Kandesartan’ın araç ve makine kullanımı üzerine
etkisi ile ilgili çalışma bulunmamaktadır, ancak
farmakodinamik özelliklerine göre araç kullanımı
üzerine etki göstermesi beklenmez. Tedavi sırasında
araç ya da makine kullanırken baş dönmesi ya da
yorgunluk hali olabileceği akılda tutulmalıdır.
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı
şekerlere karşı toleransınız olmadığı söylenmişse
bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla
temasa geçiniz.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Kandesartan genel olarak iyi tolere edilir ve yan
etki insidansı plasebo ile benzer düzeydedir. Yan
etkiler hafif ve geçici olup kandesartan dozu ile
bağlantılı değildir.

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda,
kandesartan grubunda istenmeyen etkilere bağlı
tedaviyi yarım bırakan hastaların oranı %2.4 iken
plasebo grubunda bu oran %3.4 olarak saptanmıştır.
Yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda
kandesartan ile tedavi edilen hastaların %1 veya
daha fazlasında ve plaseboya oranla daha fazla
görülen yan etkiler şu şekilde sıralanmıştır:
Sırt ağrısı %3 (plasebo grubunda %2), baş
dönmesi %4 (plasebo grubunda %3), üst
solunum yolu enfeksiyonu %6 (plasebo grubunda
%4), farenjit %2 (plasebo grubunda %1), rinit %2
(plasebo grubunda %1).
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kandesartan
ile tedavi edilen hastaların %1 veya daha
fazlasında ancak plaseboya oranla daha nadir
görülen yan etkiler şu şekilde sıralanmıştır:
Halsizlik, periferik ödem, göğüs ağrısı, baş ağrısı,
bronşit, öksürük, sinuzit, bulantı, karın ağrısı,
diyare, kusma, eklem ağrısı, albuminuri.
Kandesartan kullanımına bağlı olup olmadığına
bakılmaksızın, %0.5’ten daha sık gözlendiği
bildirilen yan etkiler aşağıda sıralanmıştır. Bu
listedeki yan etkilerin oluşumuna kandesartan
kullanımının sebep olduğunu gösteren bir bulgu
saptanmamıştır.
Genel: Asteni, ateş
Merkezi ve Periferik Sinir Sistemi: Parestezi,
vertigo
Sindirim Sistemi: Dispepsi, gastroenterit
Kardiyovasküler Sistem: Taşikardi, çarpıntı
Metabolizma / Beslenme Bozuklukları: Kreatin
fosfokinaz artışı, hiperglisemi, hiperurisemi,
hipertrigliseridemi
Kas-iskelet Sistemi: Kas ağrısı
Trombosit / Kanama-Pıhtılaşma Bozuklukları:
Burun kanaması
Psikiyatrik Bozukluklar: Anksiyete, depresyon,
uykuya eğilim
Solunum Sistemi: Dispne
Deri: Kızarıklık, terleme artışı
Üriner Sistem: Hematüri
Laboratuvar Test Bulguları:
Kontrollü klinik çalışmalarda standart laboratuvar
parametrelerinde klinik olarak önemli olabilecek
seviyede değişiklikler çok nadir olarak meydana
gelmiştir.
Kreatinin, Kan Üre Azotu: Kan üre azotu ya da
serum kreatinin değerlerinde küçük artışlar
meydana geldiği nadiren bildirilmiştir.
Hiperürisemi: Kandesartan sileksetil kullanan
hastaların %0.6’sında oluşan hiperürisemi plasebo
grubunda da benzer oranda (%0.5) gözlenmiştir.
Hemoglobin ve Hematokrit: Kandesartan ile
tedavi edilen hastalarda hemoglobin ve
hematokrit değerlerinde küçük düşüşler meydana
gelmiştir ancak bunlardan çok azı klinik olarak
anlamlıdır. Bugüne kadar klinik çalışmalarda
anemi, lökopeni veya trombositopeni saptanan
ve bu yüzden tedaviyi bırakmak durumunda
kalan toplam 3 hastaya rastlanmıştır.
Potasyum: Kandesartan ile tedavi edilen
hastaların potasyum değerlerinde küçük artışlar
meydana gelmiş olmakla birlikte bunlardan çok
azı klinik olarak anlamlı bulunmuştur. Bugüne
kadar klinik çalışmalarda aynı zamanda
spironolakton da kullanmakta olan konjestif kalp
yetmezlikli bir hastanın hiperkalemi nedeniyle
tedaviyi bırakması gerekmiştir.
Karaciğer fonksiyon testleri: Karaciğer enzimleri
ve / veya serum bilirubin seviyelerinde nadiren
yükselmeler gözlenmiştir. Bugüne kadar klinik
çalışmalarda anormal karaciğer değerleri
saptanan ve bu yüzden tedaviyi bırakmak
durumunda kalan toplam 5 hastaya rastlanmıştır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE
DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER
ETKİLEŞİMLER:
Glibenklamid, nifedipin, digoksin, varfarin,
hidroklorotiazid ve oral kontraseptifler ile yapılmış
farmakokinetik etkileşim çalışmalarında, klinik
olarak önem taşıyan hiçbir ilaç etkileşimine
rastlanmamıştır. Kandesartan, sitokrom P450
enzim sistemi ile metabolize olmadığı gibi
terapötik dozlarda kullanıldığında anılan enzim
sistemini etkilemediğinden; bu enzim sistemini
inhibe eden ya da kullanan ilaçlar ile etkileşime
girme olasılığı yoktur.
ADE inhibitörleri ile lityumun birlikte kullanımında,
serum lityum konsantrasyonlarında ve toksisitede
geri dönüşümlü artış bildirilmiştir. Benzer etki
anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile de
görülebilir, bu nedenle lityum ile birlikte
kullanıldığında serum lityum düzeyleri dikkatlice
izlenmelidir.
Bitkisel ürünlerle etkileşim
Cantab’ın hipertansiyon tedavisi amacıyla
kullanıldığı durumlarda, çin melekotu (dong quai)
(östojenik aktivite) kullanımından kaçınılmalıdır.
Efedra, yohimbe ve ginseng (hipertansiyonu
şiddetlendirebilir) ve sarımsak (antihipertansif
etkiyi arttırabilir) ile birlikte kullanılmamalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ:
Hipertansiyon
Doz
Cantab’ın önerilen başlangıç dozu ve normal
idame dozu günde bir defa 8 mg’dır. En yüksek
doz günde bir defa 16 mg’dır.
Tedavi, istenen kan basıncı yanıtına göre
ayarlanmalıdır. Antihipertansif etkinin büyük bir
kısmı, tedavinin başlamasından sonraki 4 hafta
içinde elde edilir.
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlılarda, başlangıç dozunun ayarlanması
gerekmez.
İntravasküler sıvı kaybı olan hastalarda
kullanımı
İntravasküler sıvı kaybı olasılığı olan hastalar gibi
hipotansiyon riski taşıyan hastalarda başlangıç
dozu olarak 4 mg önerilmektedir.
Böbrek yetersizliğinde kullanımı
Hemodiyaliz hastaları da dahil böbrek yetersizliği
olan hastalarda önerilen başlangıç dozu günde
bir defa 4 mg’dır. Doz hastanın yanıtına göre
ayarlanmalıdır. Çok ağır ya da son aşamada
böbrek yetersizliği olan hastalarda (kreatinin
klerensi < 15 mL/dakika) Cantab kullanımı ile
ilgili klinik deneyimler sınırlıdır.
Karaciğer yetersizliğinde kullanımı
Hafif–orta derecede karaciğer yetersizliği olan
hastalarda önerilen başlangıç dozu günde bir
defa 2 mg’dır. Doz hastanın yanıtına göre
ayarlanabilir. Ağır karaciğer yetersizliği olan
hastalarda kullanımına ilişkin deneyim yoktur.
Kombine tedavi
Cantab ile tedaviye hidroklorotiyazid gibi tiyazid
grubu bir diüretik eklenmesi antihipertansif etkiyi
artırır.
Kalp yetersizliği
Doz
Cantab’ ın önerilen başlangıç dozu günde bir
defa 4 mg’dır. Hedeflenen 32 mg’lık günlük doza
ya da tolere edilebilen en yüksek doza
ulaşılması, en az 2 haftalık aralıklarla dozun iki
katına çıkarılması ile gerçekleştirilir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalarda veya intravasküler sıvı kaybı,
böbrek yetmezliği ya da hafif-orta derecede
karaciğer yetersizliği olan hastalarda başlangıç
dozunun ayarlanması gerekmez.
Kombine tedavi
Cantab, kalp yetersizliği tedavisinde kullanılan
ADE inhibitörleri, beta reseptör blokerleri,
diüretikler ve digitalis preparatları gibi başka bir
tedavi ile kombine edilebilir veya bu tedaviler
kombinasyon şeklinde uygulanabilir.
Uygulama
Cantab günde tek doz olarak uygulanmalıdır. Aç
ya da tok karna alınabilir.
Çocuklar ve adolesanlarda kullanımı
Cantab’ın çocuklar ve adolesanlar (18 yaş altı)
üzerindeki güvenilirliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
DOZ AŞIMI:
Her ne kadar kandesartanın doz aşımı ile ilgili
yeterli deneyim yoksa da, farmakolojik özellikler
göz önüne alındığında, doz aşımının temel
bulgusu hipotansiyon, baş dönmesi ve bradikardi
olabilir. 160 mg kandesartan sileksetil almış bir
vaka raporunda hastanın durumunun tamamen
düzeldiği bildirilmiştir.
Hastada hipotansiyon geliştiğinde, semptomatik
tedavi uygulanmalı ve hastanın yaşamsal bulguları
gözlenmelidir. Hasta ayakları yukarıda olacak
şekilde yatırılmalıdır. Bu yeterli olmazsa, serum
fizyolojik gibi bir solüsyonla plazma hacmi
arttırılmalıdır. Bu önlemlerin de yetersiz olduğu
durumlarda sempatomimetik ilaçlar uygulanabilir.
Kandesartan hemodiyaliz ile vücuttan
uzaklaştırılamaz.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği
yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI:
Cantab 16 mg Tablet; 28 tabletlik blister
ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK
DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Cantab 4 mg Tablet; 28 tabletlik blister
ambalajlarda.
Cantab 8 mg Tablet; 28 tabletlik blister
ambalajlarda.
Cantab 32 mg Tablet; 28 tabletlik blister
ambalajlarda.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi:
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10 Ümraniye
34768 İstanbul
Ruhsat Tarihi ve No’su: 19.07.2010 226/4
Üretim Yeri İsim ve Adresi:
NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
Sancaklar 81100 Düzce
Prospektüs onay tarihi: 11.03.2011
Reçete ile satılır.
Doktorunuza danışmadan kullanmayınız.
12004093/101