LekárniCké LisTy® • 1/2013 - Slovenská lekárnická komora

• z iinsTiTuTuKaRNItIN ve fitnessa v doplňkové léčběDo karnitinu bylo vkládáno výrazné investiční úsilí, máme zde k dispozici nezvyklé množstvíklinických průkazů. Záměr jeho komerční aplikace byl nepochybně ambiciózní. Dnes všakmůžeme za racionální považovat aplikaci zejména jako nutraceutika (vitamin BT) nebonootropně a antilipemicky účinné látky, záměr aplikace v oblasti hubnutí selhal.Karnitin (syn. L-carnitine, Levocar -nitine) je přírodní látkou; podílí sena transportu acyl-CoA přes mitochondriálnímembránu, kde najedné straně se acyl váže na karnitin za vznikuacyl-karnitinu a po průchodu membránouse na druhé straně acyl uvolňuje za opětovnéhovzniku acyl-CoA, který je substrátempro β-oxidaci (je proces odbourávání mastnýchkyselin v mitochondriích); vedle alimentárníhopříjmu je také syntetizovánv organismu a je reabsorbován v renálníchtubulech z glomerulárního filtrátu; při perorálnísuplementaci může být biologická dostupnostz doplňku stravy relativně nízká(okolo 20 %), naopak ze stravy může být relativněvysoká (až 87 %); v organismu se vyskytujeve formě volného karnitinu nebo veformě jeho esterů; maximální koncentracev krvi je dosaženo asi 3,5 hodiny po perorálnímpodání, poločas rozpadu je asi 12 až15 hodin; eliminace probíhá zejména v ledvinácha vylučován je močí; perorální dennídávky se nejčastěji pohybují od 0,5 – 4,0 g;dlouhodobě užívaná denní dávka 2 – 3 g karnitinuje považována za dobře tolerovanou,bezpečnou, bez rizika výskytu závažných nežádoucíchúčinků. Experimentálně byl karnitinperorálně podáván ve formě L-karnitinunebo DL-karnitinu nebo propionyl-Lkarnitinunebo L-karnitinu-L-tartratu neboacetyl-L-karnitinu. V randomizované, kontrolovanéklinické studii s 19 pacienty sesrdečním onemocněním byly srovnáványúčinky 2týdenní suplementace L- a nebo DLkarnitinuv denních dávkách 900 mg, signifikantnírozdíly byly zjištěny pouze v utilizacikyslíku, ve skupině užívající L-karnitin došlok prokazatelnému zlepšení utilizace, naopakve skupině užívající DL-karnitin došlok signifikantnímu zhoršení utilizace, v ostatníchmetabolických a hemodynamickýchparametrech nebyly zaznamenány statistickyvýznamné rozdíly. 4 dvojitě zaslepené, zkříženéklinické studie podobného schématu sledovalyu zdravých dobrovolníků nebosportovců vliv spíše krátkodobého užívání L-karnitinu v dávce 2 g denně na metabolicképarametry, výkon a výdrž při cvičení. Signifikantnívliv na fyzický výkon a výdrž nebylprokázán, v jedné studii byl pouze zjištěn statistickyvýznamný pokles plazmatické koncentracelaktátu a pyruvátu po cvičení. V jiné,randomizované, dvojitě zaslepené,placebem kontrolované klinické studii byl 41pacientům se srdeční nedostatečností podávánpo dobu 120 dnů 3krát denně 1 g L-karnitinu, autoři pozorovali signifikatní zlepšenívýkonu a lepší toleranci fyzické zátěžepři cvičení. Jiní autoři podávali zdravým dobrovolníkůmpo dobu 3 měsíců 2krát denně2 g L-karnitinu a nepodařilo se jim prokázatzvýšení tkáňové koncentrace KA ve svalech,nepotvrdili ani signifikantní změnu fyzické výkonnosti.Propionyl-L-karnitin byl podávánve dvou kontrolovaných klinických studiíchpo dobu 2 až 12 týdnů malým souborům zdravýchdobrovolníků v denních dávkách 1, 2a3g, nepodařilo se prokázat zlepšení fyzickévýdrže a výkonnosti při aerobním ani při anaerobnímcvičení. V jedné randomizované, dvojitězaslepené, placebem kontrolované klinickéstudii, kde byl po dobu 4 týdnůpodáván L-karnitin-L-tartrat v denní dávce 3 gse nepodařilo u zdravých atletů prokázat zlepšenífyzické výdrže a výkonnosti. V druhé randomizované,dvojitě zaslepené klinické studiise na souboru zdravých dobrovolníkůpodařilo při 12týdenním podávání denní dávky2 g L-karnitin-L-tartratu vysledovat trendzměny některých metabolických parametrů,který je možné považovat za nesignifikantnízlepšení fyzické výkonnosti. Naopak velmizajímavé výsledky byly pozorovány v klinickýchstudiích, kde byl perorálně podávánacetyl-L-karnitin. V randomizované klinickéstudii na významném souboru osob s diagnostikovanoufibromyalgii (stav charakterizovanýzvýšenou unavitelností, generalizova -nou bolestivostí svalů, ztuhlostí a poruchamispánku) bylo po 10týdenním podávání acetyl-L-karnitinu(první 2 týdny denně 1 g perorálněa 500 mg i.m., další týdny denně 1,5 gperorálně) prokázáno signifikantní zlepšenístavu. V jiné randomizované, dvojitě zaslepené,placebem kontrolované klinické studiibylo u pacientů s jaterní encefalopatii (souborneurologických a psychiatrických příznakůpři onemocnění jater) po 90denní suplementacidenní dávky 2 g acetyl-L-karnitinuprokázáno významné omezení mentální a fyzickéúnavy a zvýšení fyzické aktivity. Je zřetelné,že forma acetyl-L-karnitinu má v doplňkovéléčbě některých patologických stavůperspektivu. Není však v možnostech tohotopříspěvku detailněji další existující klinicképrůkazy u dialyzovaných pacientů, benefitníchkombinací acetyl-L-karnitinu s některými léky(ribavirin, celecoxib aj.), v doplňkové léčběchronického únavového syndromu, infarktumyokardu, postoperačních traumat,diabetické angiopatie detailněji komentovat.(reference jsou uloženy u autora)Mgr. Tomáš VolnýAutor je klinický farmaceut, vedoucí aplikovanéhovýzkumu a vývoje Farmaceutických a analytickýchlaboratoří IINSTITUTUprodospěléilustrace: O. Fischer, námět: T. Volný1/2013 • LekárniCké LisTy ® 37