134 KẾT LUẬN Trong luận án này chúng tôi đã khảo sát thành phần ...

134
KẾT LUẬN
Trong luận án này chúng tôi đã khảo sát thành phần hóa học của bốn loài thuộc
họ Bứa (Guttiferae) là còng núi (Calophyllum dryobalanoides), còng tía (C.
calaba), bứa núi (Garcinia oliveri) và măng cụt (G . mangostana) thu hái ở nước ta.
Còng núi, bứa núi là hai loài chưa được nghiên cứu trước đây còn còng tía thì chưa
được nghiên cứu nhiều ở Việt nam. Chúng tôi cũng đã điều chế một số dẫn xuất O-
alkyl hoá từ �-mangostin cô lập từ vỏ trái măng cụt và tiến hành thử nghiệm hoạt
tính sinh học trên một số hợp chất cô lập và trên các dẫn xuất O-alkyl �-mangostin
Kết quả đạt được nhưsau:
Về khảo sát thành phần hóa học
Từ cây còng núi, cô lập được bảy hợp chất trong đó có một hợp chất mới là acid
calodryobalanoic (125). Từ cây còng tía cô lập được mười một hợp chất trong đó có
một hợp chất mới là ester metyl của acid blancoic (132). Từ cây bứa núi cô lập
được mười sáu hợp chất trong đó có sáu chất mới là oliveridepsidon A-D (136-139),
6-O-metylcowanin (140) và oliverixanthon (141). Từ cây măng cụt cô lập được bốn
hợp chất.
Nhưvậy từ bốn loài thực vật khảo sát chúng tôi đã cô lập được 38 hợp chất với
tám hợp chất mới. Ba mươi tám hợp chất này bao gồm hai mươi xanthon, bảy acid
chromanon, bốn depsidon, hai triterpenoid, một flavonoid, một coumarin và ba hợp
chất polyphenol.
Trong tám hợp chất mới có hai acid chromanon là acid calodryobalanoic (125) và
ester metyl của acid blancoic (132), bốn depsidon là oliveridepsidon A-D (136-
139), hai xanthon mang nhóm thế geranyl là 6-O-metylcowanin (140) và
oliverixanthon (141). Các hợp chất này góp phần làm phong phú thêm danh mục
các hợp chất tự nhiên mới trên thế giới từ nguồn thực vật Việt Nam.
Ngoài ra, từ �-mangostin cô lập từ vỏ trái măng cụt, chúng tôi đã điều chế được
tám dẫn xuất O-alkyl hóa để phục vụ cho việc thử nghiệm hoạt tính sinh học.

Về thử nghiệm hoạt tính sinh học
135
Hoạt tính kháng oxy hoá với thuốc thử DPPH
Thử nghiệm hoạt tính trên chín xanthon (2, 10-12, 71, 123, 145, 148), năm hợp
chất polyphenol (45, 47, 129, 132, 142), bốn depsidon (136-139) và sáu dẫn xuất O-
alkyl �-mangostin (151-153, 156-158). Kết quả cho thấy �-tocotrienol (142) và �-
mangostin (148) là hai hợp chất có hoạt tính kháng oxy hóa cao nhất, hơn cả chứng
dương là acid ascorbic. Các chất chuyển hoá O-alkyl �-mangostin không có hoạt
tính.
Hoạt tính gây độc tế bào
- Trên dòng tế bào ung thưvú (MCF-7) bằng phương pháp SRB: Thử nghiệm
hoạt tính và xác định IC50 của năm acid chromanon (44, 45, 47, 48, 132), bốn
xanthon (10-12, 145) và olivedepsidon A (136). Trong các acid chromanon thì acid
blancoic (45) có hoạt tính yếu (IC50 ~ 34,6 µg/ml) còn các acid khác thì hầu như
không có hoạt tính. Trong các xanthon thì cowanin (10) và cowanol (11) có hoạt
tính trung bình IC50 ~ 7,0 µg/ml).
- Trên dòng tế bào ung thưruột kết (DLD-1) bằng phương pháp SRB và MTT:
Thử nghiệm hoạt tính và xác định IC50 của năm xanthon (10-12, 71, 145). Kết quả
cho thấy �-mangostin (71) có hoạt tính cao nhất (IC50 ~ 5,0 µg/ml).
- Xác định tỷ lệ% ức chế tăng trưởng tế bào trên DLD-1 của tám dẫn xuất O-
alkyl �-mangostin (151-158). Kết quả cho thấy sự chuyển hoá hai nhóm 3-OH và 6-
OH của �-mangostin không cải thiện hoạt tính kháng ung thưtrên dòng tế bào ung
thưruột kết DLD-1 mà còn làm giảm và hầu nhưmất hoạt tính.

136
KIẾN NGHỊ CÁC HƯỚNG NGHIÊN CỨU TIẾP THEO
- Tiếp tục khảo sát các phân đoạn còn lại của các cao thô từ ba loài còng núi,
còng tía và bứa núi.
- Thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào trên một số dòng tế bào ung thưkhác như
ung thưcổ tử cung Hela, ung thưphổi NCI-H460, ung thưthần kinh SF-268, ung
thưthanh quản Hep-2 và ung thưcơRD trên một số hợp chất cô lập và các dẫn xuất
điều chế được.
- Nghiên cứu và phát triển ứng dụng cao chiết măng cụt đã tinh chế làm thực
phẩm chức năng để chống viêm hay trong mỹ phẩm để phòng chống lão hóa da.