Navn: Antipsykotika - Afdeling Z

Virkningsmekanisme
Antipsykotika_rev 3_final.doc
Samtlige antipsykotika blokerer dopamin-D2-receptorer. Endvidere blokeres diverse andre
receptorer (serotonin-, acetylcholin-, noradrenalin- og histaminreceptorer) i varierende grad.
Den anti-dopaminerge effekt menes at være ansvarlig for den anti-psykotiske og anti-emetiske
effekt samt visse bivirkninger -ekstrapyramidale symptomer (EPS), herunder parkinsonisme,
akut- og tardiv dystoni, dyskinesi og akatisi samt prolaktinstigning-. Den anti-adrenerge effekt
manifesterer sig ifa. ortostatisme samt reflekstakykardi. Den anti-adrenerge effekt kan bidrage
til miosis. Den anti-adrenerge og anti-histaminerge effekt bidrager til sedation. En anticholinerg
virkning indebærer dels en indbygget antiparkinsonistisk effekt, dels risiko for autonome
bivirkninger (mydriasis, akkomodationsforstyrrelser, mundtørhed, urinretention, nedsat
gastrointestinal motilitet og hos ældre konfusion. EPS forekommer mest udtalt ved typiske lav-
og middeldosis antipsykotika.
De atypiske antipsykotika blokerer de dopaminerge receptorer i mindre grad end de typiske
antispykotika, og fremkalder i terapeutiske doser færre EPS end de typiske antispykotika. De
fleste atypiske antipsykotika blokerer endvidere de serotonerge (5HT2) receptorer. Endelig
har de atypiske antipsykotika færre kardiovaskulære bivirkninger.
I terapeutiske doser er antipsykotika receptorspecifikke, men ved forgiftning kan selektiviteten
mistes.
Kinetik Antipsykotika absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og har en biotilgængelighed på 20-
60%. Maksimal plasmakoncentration nås typisk efter 1 - 3 (-8) timer, men antipsykotika med
udtalt anticholinerg virkning kan på grund af nedsættelse af tarmmotiliteten absorberes langsommere
i en forgiftningssituation.
Antipsykotika har generelt et stort fordelingsvolumen og/eller stor protein binding, hvilket forhindrer
elimination ved hæmodialyse.
Risikovurdering Antipsykotika giver ofte bivirkninger allerede i terapeutiske doser, og forgiftningssymptomer
kan ses allerede ved indtagelse af terapeutiske doser.
Forgiftningsbilledet kan opfattes som en aggravering af stoffernes bivirkninger
Tabel 1
Lægemiddel Handelsnavn Døgndosis (mg) Toksisk
dosis (mg)
Melperon Buronil 100 - 600 225 6000
Pipamperon Dipiperon 100 - 400
Chlorpromazin Largactil 100 - 600 750 - 4000
Børn: 50 mg
Periciazin Neulactil 10 - 100
Levomepromazin Nozinan 100 - 600
Børn: 1.5 -2mg/kg
Prochlorperazin Stemetil 10 - 200
Chlorprothixen Truxal 100 - 600 Voksne: 500 - 1500
Børn: 50 mg
Zuclopenthixol
Cisordinol
10 - 75
*Zuclopenthixol Cisordinol depot 50 - 200 mg i.m.
hver uge til hver 2.
uge
Perphenazin Trilafon 4 - 64
Maksimal
tolereret
dosis (mg)
30000
7500 1500
Side 2 ud af 7
Minimal-le
dosis (mg)