Navn: Antipsykotika - Afdeling Z

Nr.:
Antipsykotika_rev 3_final.doc
Navn: Antipsykotika
Emne Antipsykotika er en heterogen gruppe af stoffer, der alle blokerer dopamin-D-2 receptorerne
samt andre receptorer (serotonin-, acetylcholin-, noradrenalin- og histaminreceptorer)
i varierende grad.
Antipsykotika anvendes til behandling af psykoser
eller agiteret depression og -for visse antispykotika- som antiemetikum.
Synonymer: Psykofarmaka
Afgrænsning
Generisk navn Handelsnavn Døgndosis voksen (børn)
Melperon Buronil® 100 – 600mg
Pipamperon Dipiperon® 100 – 400mg
Chlorpromazin Largactil® 100 – 600mg
Periciazin Neulactil® 10 – 100mg
Levomepromazin Nozinan® 100 – 600mg (2 mg/kg)
Prochlorperazin Stemetil® 10 – 200 mg
Chlorprothixen Truxal® 100 – 600 mg
*Zuclopenthixol Cisordinol® 10 – 75 mg
*Perphenazin Trilafon® 4 - 64 mg
Haloperidol Serenase® 2 – 20 mg (1 - 3 mg)
Flupentixol Fluanxol® 5 – 20 mg
Pimozid Orap® 1 – 20 mg
*Fluphenazin Siqualone® 5 – 10 mg
*Penfluridol Semap ® 20 - 60 mg x 1 per uge
Amisulpirid Solian® 400 – 1200 mg
Aripiprazol Abilify® 15 – 30 mg
Clozapin Clozapin/Leponex® 50 – 600 mg
Olanzapin Zyprexa® 5 – 40 mg
Quetiapin Seroquel® 50 - 800 mg
*Risperidon Risperdal® 1 – 8 (-16 mg)
Sulpirid Dogmatil® 300 – 1800 mg
Ziprasidon Zeldox®
Ziprasidon inj.®
80 – 160 mg
10 – 20mg (max 3 dage)
Acepromazin Plegicil® 10 – 60 mg
Tetrabenazin Nitoman® 37.5 – 150 mg
* Findes også som depotpræparat (Vedr. dosering se medicin.dk)
Midlerne omfatter såvel de typiske antipsykotika 1 , der omfatter højdosis antipsykotika (melperon,
pipamperon, chlorpromazin, levomepromazin/Nozinan og chlorprothixen/Truxal), middeldosis
antipsykotika (zuclopenthixol/Cisordinol, perphenazin/Trilafon, periciazin og prochlorperazin)
og lavdosis antipsykotika (haloperodol/Serenase, flupenthixol, pimozid og fluphenazin)
med tilhørende depotpræparater samt de atypiske antipsykotika (aripiprazol/Abilify, clozapin/Leponex,
olanzapin/Zyprexa, quetiapin/Seroquel, risperidon/Risperdal, sulpirid/Dogmatil
og ziprasidon/Zeldox) med tilhørende depotpræparater.
Side 1 ud af 7

Virkningsmekanisme
Antipsykotika_rev 3_final.doc
Samtlige antipsykotika blokerer dopamin-D2-receptorer. Endvidere blokeres diverse andre
receptorer (serotonin-, acetylcholin-, noradrenalin- og histaminreceptorer) i varierende grad.
Den anti-dopaminerge effekt menes at være ansvarlig for den anti-psykotiske og anti-emetiske
effekt samt visse bivirkninger -ekstrapyramidale symptomer (EPS), herunder parkinsonisme,
akut- og tardiv dystoni, dyskinesi og akatisi samt prolaktinstigning-. Den anti-adrenerge effekt
manifesterer sig ifa. ortostatisme samt reflekstakykardi. Den anti-adrenerge effekt kan bidrage
til miosis. Den anti-adrenerge og anti-histaminerge effekt bidrager til sedation. En anticholinerg
virkning indebærer dels en indbygget antiparkinsonistisk effekt, dels risiko for autonome
bivirkninger (mydriasis, akkomodationsforstyrrelser, mundtørhed, urinretention, nedsat
gastrointestinal motilitet og hos ældre konfusion. EPS forekommer mest udtalt ved typiske lav-
og middeldosis antipsykotika.
De atypiske antipsykotika blokerer de dopaminerge receptorer i mindre grad end de typiske
antispykotika, og fremkalder i terapeutiske doser færre EPS end de typiske antispykotika. De
fleste atypiske antipsykotika blokerer endvidere de serotonerge (5HT2) receptorer. Endelig
har de atypiske antipsykotika færre kardiovaskulære bivirkninger.
I terapeutiske doser er antipsykotika receptorspecifikke, men ved forgiftning kan selektiviteten
mistes.
Kinetik Antipsykotika absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og har en biotilgængelighed på 20-
60%. Maksimal plasmakoncentration nås typisk efter 1 - 3 (-8) timer, men antipsykotika med
udtalt anticholinerg virkning kan på grund af nedsættelse af tarmmotiliteten absorberes langsommere
i en forgiftningssituation.
Antipsykotika har generelt et stort fordelingsvolumen og/eller stor protein binding, hvilket forhindrer
elimination ved hæmodialyse.
Risikovurdering Antipsykotika giver ofte bivirkninger allerede i terapeutiske doser, og forgiftningssymptomer
kan ses allerede ved indtagelse af terapeutiske doser.
Forgiftningsbilledet kan opfattes som en aggravering af stoffernes bivirkninger
Tabel 1
Lægemiddel Handelsnavn Døgndosis (mg) Toksisk
dosis (mg)
Melperon Buronil 100 - 600 225 6000
Pipamperon Dipiperon 100 - 400
Chlorpromazin Largactil 100 - 600 750 - 4000
Børn: 50 mg
Periciazin Neulactil 10 - 100
Levomepromazin Nozinan 100 - 600
Børn: 1.5 -2mg/kg
Prochlorperazin Stemetil 10 - 200
Chlorprothixen Truxal 100 - 600 Voksne: 500 - 1500
Børn: 50 mg
Zuclopenthixol
Cisordinol
10 - 75
*Zuclopenthixol Cisordinol depot 50 - 200 mg i.m.
hver uge til hver 2.
uge
Perphenazin Trilafon 4 - 64
Maksimal
tolereret
dosis (mg)
30000
7500 1500
Side 2 ud af 7
Minimal-le
dosis (mg)

Antipsykotika_rev 3_final.doc
*Perphenazin deka- Trilafon dekanoat 54 - 216 mg i.m.
noat
hver 1. - 4. uge
Haloperidol
*Haloperidol
Flupentixol
Serenase
Serenase
dekanoat
Fluanxol
Voksne: 2 - 20
Børn: 1 - 3 mg dgl.
40 - 100 mg
Børn: 0.5 - 16 mg
50 - 300 mg i.m.
hver 3. - 4. uge
5 - 20
20 mg (EPB)
*Flupentixol Fluanxol Depot 20 - 60 (-100) mg Børn: 1 mg
i.m. hver 2. – 4. uge
Pimozid Orap 1 - 20
*Fluphenazin Siqualone
Siqualone dekonat
5 – 10
12.5 – 100 mg i.m.
hver 2.- 4. uge
*Penfluridol Semap 20 - 60 mg x 1 per
uge
Amisulpirid Solian 400 - 1200
Aripiprazol Abilify 15 - 30 180
Clozapin Clozapin/Leponex 50 - 600 12500 2000
Olanzapin Zyprexa 5 - 40 Voksne:
Mild: 50 - 360
Moderat: 140 - 580
Børn: 10 mg
1000
1500 450
Quetiapin Seroquel 50 - 800 24000 10000
Risperidon
Risperdal
1 – 8 (-16 mg)
Voksne:
Mild: 10 – 30
Moderat: 30 – 100
Alvorlig: 100 – 360
Børn: > 4 mg
*Risperidon Risperdal Depot 25 (-50) mg i.m. hver
2. uge
Sulpirid Dogmatil 300 - 1800 Voksne:
Mild: 4000
Ziprasidon Zeldox
Ziprasidon inj.
80 – 160
Acepromazin Plegicil 10 – 60
Tetrabenazin Nitoman 37.5 - 150
* Depotpræparat
Voksne:
Mild: > 480
10 – 20 (-40) mg dgl.
i max 3 dage Moderat: 3000
270
12800
Side 3 ud af 7

Antipsykotika_rev 3_final.doc
Tabel 2
Lægemiddel Handelsnavn Bivirkning: Bivirkning: Bivirkning: Terapeutisk
sedation anticholi- EPS plasmakoncen-
Melperon Buronil ++(+) + +
Pipamperon Dipiperon ++ (+) ++ +
nerge tration i
Side 4 ud af 7
SI enheder
(nmol/l)
Chlorpromazin Largactil +++ +++ + 150 - 1000
Periciazin Neulactil ++ +(+) ++
Levomepromazin Nozinan +++ +++ +
Prochlorperazin Stemetil ++ +(+) ++
Chlorprothixen Truxal +++ +++ +
Zuclopenthixol Cisordinol ++ ++ ++ 7 - 15
*Zuclopenthixol Cisordinal depot 7 - 15, < 30
Perphenazin Trilafon ++ ++ ++ 2 - 4,5
*Perphenazin
dekanoat
Trilafon dekanoat 2 - 4,5, < 6
Haloperidol Aloperidin/Serenase + + ++ 15 - 30
*Haloperidol
dekanoat
Serenase dekanoat 15 - 30, < 45
Flupentixol Fluanxol + + ++ 2 - 8
*Flupentixol Fluanxol Depot 2 - 8, < 15
Pimozid Orap + + ++
*Fluphenazin Flufenazin dekanoat + + ++(+) 1 - 6
Penfluridol Semap + + ++
Amisulpirid Solian +
Aripiprazol Abilify +
Clozapin Clozapin/Leponex +++ +++ (+) 300 - 1200
Olanzapin Zyprexa + +(+) + 25 - 150
Quetiapin Seroquel ++ ++ (+) 50 - 650
Risperidon Risperdal + + +(+) 15 - 120
* Risperidon Risperdal Depot 15 - 120, < 240
Sulpirid Dogmatil + + +
Ziprasidon Zeldox + + + 50 - 300
Acepromazin Plegicil ++
Tetrabenazin Nitoman ++ +
* Depotpræparat

Antipsykotika_rev 3_final.doc
Koncentrationsmåling:
Der er dårlig korrelation mellem plasmakoncentration og forgiftningsgraden. Endvidere er
måling af plasmakoncentrationen ofte ikke relevant i den akutte situation da analysetiden er 1
- 2 døgn.
Risikopatienter:
Ældre
Interaktioner
Generelt er de farmakodynamiske interaktioner betydeligt vigtigere end de farmakokinetiske
i forbindelse med overdosering.
Antipsykotika, specielt sederende antipsykotika, forstærker virkningen af hypnotika, stærkt
virkende analgetika, antihistaminer, anxiolytika og alkohol.
Antipsykotika, tricykliske antidepressiva og selektive serotonin reuptake kan gensidigt hæmme
hinandens metabolisme med øget koncentration af stofferne til følge. Antipsykotika kan
hæmme virkningen af levodopa og dopamin.
Klinik manifestation Forgiftningssymptomer ses indenfor 1 - 12 timer efter indtagelse.
Ved forgiftning med et atypisk antipsykotikum kan receptorselektiviteten mistes, og ved forgiftning
med et atypisk antispykotikum kan der i nogle tilfælde ses samme overdoseringssymptomer
som ved forgiftning med et typisk antipsykotikum.
De væsentligste symptomer ved forgiftning er CNS symptomer (træthed stigende til bevidsthedssvækkelse,
kramper og evt. EPS) samt kardiovaskulære (bl.a. sinustakykardi, hypotension,
eller kardiale ledningsforstyrrelser: forlænget QT, QRS og PR interval, uspecifik ST- og
T-taks ændringer) og anticholinerge symptomer (bl.a. mundtørhed, mydriasis, manglende
sved tendens, urinretention). Forløbet kan imidlertid være atypisk og ligne opioidforgiftning
hvor CNS-depression og miosis dominerer forgiftningsbilledet. Endvidere kan billedet være
domineret af vekslen mellem somnolens og agitation.
Mild forgiftning:
Der ses sedation, ortostatisk hypotension. Desuden anticholinerge manifestationer som f.eks.
mundtørhed, manglende svedtendens, tachycardi, urinretention
Svær forgiftning
Der ses coma, kramper, evt. respirationsstop eller EPS (alvorligst er akut dystoni samt malignt
neuroleptikasyndrom) . EKG kan vise QT forlængelse evt. QRS forlængelse, hypotension,
manglende temperatur regulering (hypo- og hypertermi). Undertiden ses arytmier af torsades
des pointes typen.
Akut dystoni kan ses ved behandling med antipsykotika. Dystonien involverer ofte hoved og
nakkemuskler med evt. opistonus. Tilstanden er akut behandlingskrævende.
Tardiv dyskinesi er ufrivillige bevægelser som kan udvikles efter længerevarende neuroleptisk
behandling. De ses især hos ældre og omfatter ofte kæbe tunge og tyggebevægelser
(BML-syndrom). Tilstanden bedres ofte spontant efter ophør af stofindtagelse).
Malignt neuroleptika syndrom er en akut induceret form for parkinsonisme visende sig ved
muskelrigiditet, akinesi og svækket vejrtrækning samt konfusion og coma. Rigiditet kam medføre
muskelskade (nekrose med forhøjet kreatinin og CK samt myoglobinuri). Der kan ses høj
feber og neutrofil leucocytose, leverpåvirkning, metabolisk acidose og nyresvigt.
Side 5 ud af 7

Antipsykotika_rev 3_final.doc
Tilstanden kræver behandling på intensiv afsnit for at opretholde basale organfunktioner.
Undersøgelser Bevidsthedsniveau
Neurologisk status
BT/Puls, EKG i 12 afledninger efter fulgt af telemetri.
Biokemi: Na, K, creatinin, carbamid, Mg., calcium, Syre base status. Ved mistanke om rhabdomyolyse
myoglobin, CK, leukocytter, levertal
Behandling Behandlingsindikation
Da indtagelse af doser større end den maksimalt anbefalede døgndosis kan medføre forgiftning,
gives initialbehandling på vid indikation
Initialbehandling
Aktivt kul: Gives hvis patienten kommer inden for 8 timer efter formodet indtagelse (forsinket
ventrikeltømning).
Dosis voksne 50 g. Børn 1g pr. kg.
Dialyse: uvirksomt.
Hæmoperfusion: Uvirksomt.
Observation og monitorering
Symptomatisk behandling
Respiration
Oprethold åbne luftveje og assister ventilation, om nødvendigt.
Kramper
Behandles med et benzodiazepin:
Diazepam, 5 - 10 (-20) mg i.v. til voksne. Børn: 0.1 - 0.2 mg/kg i.v.
Takykardi
Væsketerapi (da takykardi oftest er sekundær til hypotoni)
Hypotoni
Behandles med væsketerapi og pressorstøtte (noradrenalin eller dopamin) om nødvendigt.
EPS/ Akutte dystone reaktioner
Behandles med Biperidin (Akineton), 2 - 5 mg i.v. Børn: 0.04 mg/kg i.m. eller langsomt i.v.
Hypertermi
Behandles med afkøling
Arytmier
Kinidinlignede cardiotoksiske arytmier (bredeøgede QRS-komplekser eller
ventrikulære arytmier) behandles med Natrium-bicarbonat, 120 mmol.
Ved fortsat ventrikulær arytmi på trods af Natrium-bicarbonat kan der gives
Lidokain, 50 - 100 mg i.v. som bolus, efterfulgt af 1 - 4 mg/min i.v. hos voksne.
Børn: 1 mg/kg i.v. som bolus, efterfulgt af 30 µg/kg/min i.v.
Torsade de pointes behandles med Magnesiumsulfat; Isoprenalindrop eller pacemaker.
Korrektur af syre/base- og elektrolytforstyrrelser
Behandling af den sent ankomne patient
Hvis patienten ankommer 24 timer efter formodet indtagelse og ikke har frembudt symptomer,
kan patienten sendes hjem.
Baseline ved indlæggelse (gentages 1 x i døgnet)
Klinik: TP BT Puls, Bevidsthedsniveau, CNS, hjerte, Respiration, GI symptomer
Paraklinik: EKG i 12 afledninger, efterfulgt af telemetri i 12 timer eller til patienten er symptomfri
(også ikke kardielle symptomer). Ved arytmi skal overvågningen pågå 12 timer efter registreret
arytmi.
Eventuelt timediurese, Na, K, creatinin, carbamid, Mg, Ca, Syre base status. Ved mistanke om
Side 6 ud af 7

Opfølgning
Supplerende oplysninger
Antipsykotika_rev 3_final.doc
rhabdomyolyse myoglobin, CK, leukocytter, levertal
Observationslængde og udskrivelse:
Symptomatisk patienter: Kan først udskrives 24 timer efter sidste symptom eller normalisering
af biokemi
Asymptomatisk patienter: Beholdes til observation af vitale funktioner og telemetri i 12 timer,
og kan herefter sendes hjem, hvis observationsperioden har været uden symptomer.
Referencer 1. Micromedex
2. Svenske vejledninger 2008
3. Goldfrank`s Toxicologic emergencies. 8 edition.
4. Theisen F.M. Planzapine overdose in children and adolescens: Two case reports and
a review of the literature. Journal of child and adolescent psychopharmacology
2005,15:986-95.
5. Jürgens G et al. CPT 2009
Bilag
Udarbejdet af: Lene Reuther (LR15)
Opdateret af Gesche Jürgens (GJ02)
Godkendt af: Overlæge Kim Dalhoff (KD10)
Høring: Signatur fra ansvarlige på de 2 øvrige afdelinger
Målgruppe: Giftinformationens personale
Sidst ajourført den: 04-12-2009
Side 7 ud af 7