IPI Template @Std Layout - 荷商葛蘭素史克

TM
欽 納 特
錠 250 毫 克
ZINNAT TM Tablet 250mg
衛 署 藥 輸 字 第 017852 號
定 性 與 定 量 組 成
ZINNAT 錠 250 毫 克 cefuroxime ( 以 cefuroxime axetil 形 式 )。
劑 型
膜 衣 錠
臨 床 特 性
【 適 應 症 】
對 廣 範 圍 的 革 蘭 氏 陽 性 及 革 蘭 氏 陰 性 細 菌 有 效 , 適 用 於 治 療 對 cefuroxime 敏 感 的
細 菌 所 引 起 的 上 、 下 呼 吸 道 、 生 殖 泌 尿 道 、 皮 膚 、 軟 組 織 、 淋 病 及 早 期 萊 姆 病 (Lyme
disease) 併 有 移 行 性 紅 斑 等 感 染 症 。
【 說 明 】
ZINNAT 錠 係 殺 菌 性 頭 孢 菌 素 抗 生 素 cefuroxime 的 口 服 劑 型 , 對 大 多 數 b-lactamases
具 有 抵 抗 力 , 為 廣 效 性 的 革 蘭 氏 陽 性 及 革 蘭 氏 陰 性 細 菌 殺 菌 劑 。
其 適 用 範 圍 包 括 :
− 下 呼 吸 道 感 染 , 例 如 : 急 性 支 氣 管 炎 、 慢 性 支 氣 管 炎 及 肺 炎 之 急 性 發 作 。
− 上 呼 吸 道 感 染 , 例 如 : 耳 、 鼻 、 喉 部 的 感 染 , 諸 如 中 耳 炎 、 鼻 竇 炎 、 扁 桃 腺 炎
及 咽 喉 炎 。
− 生 殖 泌 尿 道 感 染 , 例 如 : 腎 盂 腎 炎 、 膀 胱 腎 炎 、 膀 胱 炎 及 尿 道 炎 。
− 皮 膚 及 軟 組 織 感 染 , 例 如 : 癤 病 、 膿 皮 病 及 膿 庖 病 。
− 淋 病 : 急 性 非 併 發 性 淋 性 尿 道 及 子 宮 頸 炎 。
− 成 人 或 十 二 歲 以 上 兒 童 早 期 萊 姆 病 (Lyme disease) 之 治 療 及 預 防 後 期 萊 姆 病 之
發 展 。
ZINNAT 亦 有 鈉 鹽 注 射 劑 型 (ZINACEF), 允 許 服 用 口 服 劑 型 但 需 改 變 至 注 射 劑 型 之 臨
床 需 求 的 後 續 治 療 。
ZINNAT 亦 可 於 初 始 注 射 ZINACEF(cefuroxime sodium) 後 , 用 以 治 療 肺 炎 及 慢 性 支 氣
管 炎 之 急 性 惡 化 。
【 劑 量 與 用 法 】
本 藥 須 由 醫 師 處 方 使 用
成 人 :
絕 大 多 數 感 染 , 使 用 ZINNAT 錠 每 天 兩 次 , 每 次 250 毫 克 , 即 可 達 到 治 療 效 果 。 中
重 度 下 呼 吸 道 感 染 如 .. 支 氣 管 炎 : 每 天 兩 次 , 每 次 250 毫 克 。 較 嚴 重 之 下 呼 吸 道
感 染 或 疑 似 肺 炎 病 患 : 每 天 兩 次 , 每 次 500 毫 克 。

對 泌 尿 道 感 染 , 通 常 一 天 兩 次 ZINNAT 錠 , 每 次 125 毫 克 , 即 可 達 到 治 療 效 果 。
對 腎 盂 腎 炎 , 建 議 劑 量 為 一 天 兩 次 , 每 次 250 毫 克 。
治 療 非 併 發 性 淋 病 , 建 議 投 予 ZINNAT 錠 1000 毫 克 (1 gm)。 單 一 劑 量 即 可 。
成 人 或 十 二 歲 以 上 兒 童 患 有 萊 姆 病 : 每 天 兩 次 , 每 次 500 毫 克 , 使 用 20 天 。
接 續 治 療
肺 炎
1.5 公 克 ZINACEF, 每 天 兩 次 ( 靜 脈 注 射 或 肌 肉 注 射 )48 到 72 小 時 , 後 續 可 給 予 口
服 劑 型 ZINNAT (cefuroxime axetil) 500 mg, 每 天 兩 次 , 使 用 7 天 。
慢 性 支 氣 管 炎 之 急 性 發 作
750 公 克 ZINACEF, 每 天 兩 次 ( 靜 脈 注 射 或 肌 肉 注 射 )48 到 72 小 時 , 後 續 可 給 予 口
服 劑 型 ZINNAT (cefuroxime axetil) 500 mg, 每 天 兩 次 , 使 用 5 到 7 天 。
注 射 及 口 服 劑 型 給 藥 時 間 是 依 據 感 染 嚴 重 度 及 病 患 之 臨 床 狀 況 來 判 定 。
兒 童 :
一 般 劑 量 為 一 天 兩 次 , 每 次 125 毫 克 , 每 日 最 高 劑 量 不 超 過 250 毫 克 。 對 於 二 歲
以 下 中 耳 炎 的 病 童 , 一 般 劑 量 為 一 天 兩 次 , 每 次 125 毫 克 , 每 日 最 高 劑 量 不 超 過
250 毫 克 。 二 歲 以 上 中 耳 炎 的 病 童 , 可 以 施 用 一 天 兩 次 , 每 次 250 毫 克 來 治 療 , 每
日 最 高 劑 量 不 超 過 500 毫 克 。
目 前 尚 無 使 用 於 三 個 月 以 下 嬰 幼 兒 之 經 驗 。
ZINNAT 錠 不 宜 壓 碎 使 用 , 因 此 ZINNAT 懸 液 劑 可 能 較 適 合 孩 童 使 用 。 由 於 ZINNAT 錠
不 宜 壓 碎 使 用 , 因 此 不 適 合 五 歲 以 下 的 兒 童 服 用 。
老 年 及 腎 功 能 不 全 :
洗 腎 患 者 或 老 年 患 者 , 其 最 高 日 劑 量 為 1g, 於 此 用 藥 範 圍 內 , 尚 無 需 特 別 的 注 意 ,
對 於 腎 功 能 不 全 病 患 , 應 調 整 劑 量 。
一 般 療 程 為 七 天 。
ZINNAT 錠 應 於 飯 後 服 用 , 以 期 可 達 最 高 之 吸 收 。
【 禁 忌 症 】
對 頭 孢 子 菌 抗 生 素 過 敏 者 。
【 警 語 及 注 意 事 項 】
一 般 而 言 , 雖 然 曾 有 交 叉 反 應 報 告 , 頭 孢 子 菌 抗 生 素 仍 可 以 安 全 給 藥 於 對 青 黴 素
過 敏 的 患 者 ; 對 於 曾 有 青 黴 素 過 敏 的 患 者 , 應 施 予 特 別 護 理 。
如 同 其 它 抗 生 素 , 使 用 ZINNAT 可 能 導 致 Candida 的 過 度 增 生 。 延 長 使 用 可 能 造 成

其 它 非 感 受 菌 過 度 生 長 ( 如 :enterococci 及 Clostridium difficil), 因 而 必 須 中 止 療 程 。
曾 有 報 告 指 出 , 使 用 廣 效 性 抗 生 素 可 能 引 致 偽 膜 性 腸 炎 , 因 此 在 使 用 廣 效 性 抗 生
素 期 間 或 之 後 , 若 出 現 嚴 重 之 腹 瀉 , 應 考 慮 它 是 偽 腹 膜 性 腸 炎 之 可 能 性 。
ZINNAT 治 療 萊 姆 病 後 可 能 產 生 Jarisch-Herxheimer 反 應 。 此 為 ZINNAT 之 殺 菌 作
用 於 造 成 萊 姆 病 之 菌 種 Borrelia burgdorferi 波 狀 菌 的 結 果 。 患 者 應 被 告 知 此 狀 況
為 常 見 且 通 常 是 抗 生 素 治 療 萊 姆 病 的 結 果 是 自 癒 性 。
轉 用 口 服 接 續 治 療 的 適 當 時 間 點 取 決 於 感 染 之 嚴 重 度 、 患 者 臨 床 徵 狀 、 及 可 疑 之
傳 染 病 原 。 如 72 小 時 內 臨 床 徵 狀 沒 有 改 善 , 必 須 以 注 射 持 續 治 療 。
開 始 cefuroxime sodium 接 續 治 療 前 請 參 閱 相 關 處 方 資 訊 。
【 藥 物 交 互 作 用 】
如 同 其 他 抗 生 素 ,ZINNAT 可 能 影 響 腸 道 內 菌 株 , 導 致 雌 激 素 再 吸 收 減 弱 及 降 低 併
服 口 服 避 孕 藥 的 效 用 。
Ferricyanide 檢 測 可 能 呈 偽 陽 性 , 使 用 ZINNAT 治 療 的 患 者 , 建 議 使 用 葡 萄 糖 氧 化
法 或 己 糖 活 化 法 測 定 血 糖 。ZINNAT 不 會 干 擾 肌 氨 酸 酐 的 鹼 性 苦 味 酸 鹽 鑑 定 法 。
【 懷 孕 與 授 乳 】
雖 然 沒 有 實 驗 可 證 實 ZINNAT 會 引 起 胚 胎 病 變 或 畸 胎 現 象 , 但 如 同 所 有 藥 物 , 在 妊
娠 初 期 應 小 心 使 用 。
由 於 ZINNAT 會 從 母 乳 中 分 泌 , 因 而 對 於 哺 乳 中 的 母 親 , 給 藥 時 要 謹 慎 。
【 對 駕 駛 及 機 械 操 作 能 力 的 影 響 】
本 藥 可 能 造 成 頭 暈 , 患 者 應 被 告 知 駕 駛 或 操 作 機 械 時 應 謹 慎 。
【 不 良 反 應 】
一 般 而 言 ,cefuroxime axetil 的 不 良 反 應 都 是 輕 微 而 且 短 暫 的 。
歸 因 於 不 良 反 應 的 這 些 頻 率 分 類 是 個 估 計 值 , 至 於 大 多 數 適 合 計 算 發 生 率 的 反 應
資 料 ( 如 : 安 慰 劑 對 照 之 研 究 ) 都 無 法 取 得 。 此 外 , 與 ZINNAT 相 關 之 不 良 反 應 發 生
率 可 能 因 適 應 症 不 同 而 有 差 異 。
臨 床 試 驗 的 資 料 被 用 來 判 斷 極 常 見 至 罕 見 的 不 預 期 反 應 發 生 頻 率 。 歸 類 為 其 他 的
不 預 期 反 應 ( 如 發 生 率

血 液 及 淋 巴 系 統 疾 患
常 見 : 嗜 酸 性 紅 血 球 增 多 症 。
不 常 見 : Coomb’s test 陽 性 、 血 小 板 減 少 症 、 白 血 球 過 少 ( 有 時 極 嚴 重 )。
極 罕 見 : 溶 血 性 貧 血 症 。
頭 孢 子 菌 類 的 抗 生 素 會 有 被 吸 附 在 紅 血 球 細 胞 膜 表 面 的 傾 向 , 且 與 抗 體 直 接 作 用
使 檢 試 藥 品 產 生 Coomb’s test 陽 性 ( 可 以 干 擾 血 型 配 對 ), 但 造 成 溶 血 性 貧 血 症 是
非 常 罕 見 。
免 疫 系 統 疾 患
過 敏 反 應 包 括
不 常 見 : 皮 疹 。
罕 見 : 蕁 麻 疹 、 搔 癢 。
極 罕 見 : 藥 物 熱 、 血 清 反 應 性 疾 病 、 過 敏 症 。
神 經 系 統 疾 患
常 見 : 頭 痛 、 頭 暈 。
胃 腸 道 疾 患
常 見 : 腸 胃 不 適 含 腹 瀉 、 噁 心 、 腹 痛 。
不 常 見 : 嘔 吐 。
罕 見 : 偽 膜 性 腸 炎 。
肝 膽 疾 患
常 見 : 肝 臟 酵 素 短 暫 上 升 [ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH]。
極 罕 見 : 黃 疸 ( 主 要 為 膽 汁 鬱 積 )、 肝 炎 。
皮 膚 及 皮 下 組 織 疾 患
極 罕 見 : 多 形 性 紅 斑 、 史 蒂 文 斯 – 強 生 症 候 群 (StevensJohnson Syndrome)、 毒
性 表 皮 壞 死 症 (exanthematic necrolysis)。
參 閱 免 疫 系 統 疾 患
【 過 量 】
頭 孢 子 菌 素 過 量 可 能 會 引 起 腦 刺 激 而 導 致 痙 攣 。
可 使 用 血 液 透 析 法 或 腹 膜 透 析 法 以 減 少 血 中 cefuroxime 的 濃 度 。
藥 理 學 特 性
【 藥 效 學 】
細 菌 學
Cefuroxime axetil 在 體 內 的 殺 菌 功 效 來 自 於 母 體 化 合 物 cefuroxime。Cefuroxime 是
一 個 具 有 顯 著 特 性 及 臨 床 功 效 的 抗 生 素 。 對 一 般 常 見 的 病 原 菌 , 包 括 分 泌
β-lactamase 的 菌 株 , 具 有 廣 效 的 殺 菌 作 用 。
Cefuroxime 對 細 菌 的 β-lactamase 穩 定 性 良 好 , 因 而 對 許 多 具 ampicillin 或
amoxycillin 抗 藥 性 的 菌 株 亦 有 良 好 的 抗 菌 效 力 。
Cefuroxime 的 殺 菌 機 轉 為 與 主 要 的 目 標 蛋 白 質 結 合 , 抑 制 細 菌 細 胞 壁 之 合 成 。

體 外 試 驗 顯 示 cefuroxime 對 下 列 細 菌 有 效 :
嗜 氧 性 革 蘭 氏 陰 性 菌 :
Haemophilus influenzae ( 包 括 對 ampicillin 具 抗 藥 性 之 菌 株 )
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae ( 包 括 產 生 及 不 產 生 青 黴 素 之 菌 株 )
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Providencia spp.
Proteus rettgeri
嗜 氧 性 革 蘭 氏 陽 性 菌 :
Staphylococcus aureus( 包 括 會 產 生 青 黴 素 的 菌 株 , 但 不 包 括 對 methicillin 具 抗
藥 性 之 菌 株 )
Staphylococcus epidermidis( 包 括 會 產 生 青 黴 素 的 菌 株 , 但 不 包 括 對 methicillin
具 抗 藥 性 之 菌 株 )
Streptococcus pyogenes ( 包 括 其 他 β-haemolytic streptococci)
Streptococcus pneumoniae
Group B Streptococcus (Streptococcus agalactiae)
厭 氧 菌 :
革 蘭 氏 陽 性 及 革 蘭 氏 陰 性 菌 ( 包 括 Peptococcus 及 Peptostreptococcus 菌 )
Gram-positive bacilli ( 包 括 多 數 Clostridium 菌 )
Gram- negative bacilli ( 包 括 Bacteroides and Fusobacterium 菌 )
Propionibacterium spp.
其 他 病 原 菌 :
Borrelia burgdorferi.
以 下 病 原 菌 對 cefuroxime 無 感 受 性 :
Clostridium difficile
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus
Listeria monocytogenes
Methicillin resistant strains of Staphylococcus aureus and Staphylococcus
epidermidis
Legionella spp.
下 列 菌 屬 的 部 份 菌 種 對 cefuroxime 無 感 受 性 :
Enterococcus (Streptococcus) faecalis
Morganella morganii

Proteus vulgaris
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Serratia spp.
Bacteroides fragilis.
【 藥 物 動 力 學 】
口 服 後 ,Cefuroxime axetil 經 由 腸 胃 道 吸 收 , 在 腸 黏 膜 和 血 中 迅 速 水 解 釋 出
cefuroxime 進 入 循 環 系 統 中 作 用 。
飯 後 服 用 吸 收 最 佳 。
進 食 後 服 用 ZINNAT 錠 , 約 2 至 3 小 時 可 達 到 最 高 血 中 濃 度 (125 mg 為 2-3 mg/L、
250 mg 為 4-6 mg/L、500 mg 為 5-8 mg/L、1 g 為 9-14 mg/L)。 但 靜 脈 注 射 可 立 即
達 到 最 高 血 中 濃 度 。
相 較 於 錠 劑 ,Cefuroxime 懸 浮 劑 會 延 長 吸 收 , 導 致 較 低 的 最 高 血 中 濃 度 和 全 身 性
生 物 可 用 率 ( 減 少 4-17%) 。 在 最 高 濃 度 之 後 , 血 清 半 衰 期 為 1 至 1.5 小 時 。 蛋 白
質 結 合 力 因 研 究 方 式 之 不 同 而 變 異 較 大 , 約 33-50%。Cefuroxime 不 被 代 謝 , 經 由
腎 絲 球 過 濾 及 腎 小 管 分 泌 而 排 除 體 外 。
同 時 給 予 羧 苯 磺 胺 (probenecid) 可 增 加 50% 的 濃 度 曲 線 下 面 積 (area under the mean
serum concentrations time curve)
透 析 會 使 Cefuroxime 之 血 清 濃 度 減 低 。
【 臨 床 前 安 全 性 資 料 】
無 額 外 相 關 資 料 。
藥 劑 學 特 性
【 不 相 容 性 】
無
【 有 效 期 限 】
有 效 期 限 標 示 於 包 裝 。
【 貯 存 注 意 事 項 】
ZINNAT 錠 應 存 放 於 25℃ 以 下 。
【 容 器 之 性 質 與 內 容 物 】
4-1000 粒 鋁 箔 盒 裝 。
【 使 用 及 操 作 說 明 】
無
版 本 編 號 : GDS22/IPI03
版 本 日 期 : 04 January 2007

製 造 廠 :Glaxo Operations UK Limited
廠 址 :Harmire Road, Barnard Castle, County Durham, United Kingdom DL12 8DT
藥 商 : 荷 商 葛 蘭 素 史 克 藥 廠 股 份 有 限 公 司 台 灣 分 公 司
地 址 : 台 北 市 忠 孝 西 路 一 段 六 十 六 號 二 十 四 樓

CONFIDENTIAL
ZINNAT
Cefuroxime
QUALITATIVE AND QUANTITATIVE COMPOSITION
ZINNAT tablets containing 250 mg of cefuroxime (as cefuroxime axetil).
PHARMACEUTICAL FORM
Coated tablet.
CLINICAL PARTICULARS
Indications
ZINNAT is an oral prodrug of the bactericidal cephalosporin antibiotic cefuroxime, which
is resistant to most β-lactamases and is active against a wide range of Gram-positive and
Gram-negative organisms.
It is indicated for the treatment of infections caused by sensitive bacteria.
Indications include:
– upper respiratory tract infections for example, ear, nose and throat infections, such as
otitis media, sinusitis, tonsillitis and pharyngitis
– lower respiratory tract infections for example, pneumonia, acute bronchitis, and acute
exacerbations of chronic bronchitis
– genito-urinary tract infections for example, pyelonephritis, cystitis and urethritis
– skin and soft tissue infections for example, furunculosis, pyoderma and impetigo
– gonorrhoea, acute uncomplicated gonococcal urethritis, and cerviciti.
– treatment of early Lyme disease and subsequent prevention of late Lyme disease in
adults and children over 12 years old.
Cefuroxime is also available as the sodium salt (ZINACEF) for parenteral administration.
This permits the use of sequential therapy with the same antibiotic, when a change from
parenteral to oral therapy is clinically indicated.

CONFIDENTIAL
Where appropriate ZINNAT is effective when used following initial parenteral ZINACEF
(cefuroxime sodium) in the treatment of pneumonia and acute exacerbations of chronic
bronchitis.
Dosage and Administration
• Adults
Most infection will respond to 250mg bd. In mild to moderate lower respiratory tract
infections, e.g. bronchitis 250mg bd should be given. For more severe respiratory tract
infections, or if pneumonia is suspected then 500mg bd should be given. For urinary tract
infection a dose of 125mg bd is usually adequate; in pyelonephritis the recommended
dose is 250mg bd. A single dose of one gram is recommended for the treatment of
uncomplicated gonorrhoea.
Lyme disease in adults and children over the age of 12 years: The recommended dose is
500mg bd for 20 days.
Sequential therapy
Pneumonia
1.5g ZINACEF bd (iv or im) for 48 to 72 hours, followed by 500mg bd ZINNAT
(cefuroxime axetil) oral therapy for 7 days.
Acute exacerbations of chronic bronchitis
750mg ZINACEF bd (iv or im) for 48 to 72 hours, followed by 500mg bd ZINNAT
(cefuroxime axetil) oral therapy for 5 to 7 days.
Duration of both parenteral and oral therapy is determined by the severity of the infection
and the clinical status of the patient.
• Children
The usual dose is 125mg bd or 10mg/kg bd to a maximum of 250mg daily. For otitis
media, in children less than 2 years of age the usual dosage is 125mg bd or 10mg/kg bd to
a maximum of 250mg daily and in children over 2 years of age 250mg bd or 15mg/kg bd
to a maximum of 500mg daily. There is not experience in children under 3 months of age.
Zinnat tablets should not be crused. Therefore in younger children the suspension is more
appropriate.
• Elderly and Patients with Renal Impairment
No special precautions are necessary in patients on renal dialysis or in the elderly at
dosages up to the normal maximum of 1g per day. Dosage adjustment should be made for
patients with renal impairment.

CONFIDENTIAL
The usual course of therapy is seven days.
ZINNAT should be taken after food for optimum absorption.
Contraindications
Patients with known hypersensitivity to cephalosporin antibiotics.
Warnings and Precautions
Special care is indicated in patients who have experienced an allergic reaction to
penicillins or other beta-lactams.
As with other antibiotics, use of ZINNAT may result in the overgrowth of Candida.
Prolonged use may also result in the overgrowth of other non-susceptible organisms
(e.g. enterococci and Clostridium difficile), which may require interruption of
treatment.
Pseudomembranous colitis has been reported with the use of broad- spectrum
antibiotics, therefore, it is important to consider its diagnosis in patients who
develop serious diarrhoea during or after antibiotic use.
The Jarisch-Herxheimer reaction has been seen following ZINNAT treatment of
Lyme disease. It results directly from the bactericidal activity of ZINNAT on the
causative organism of Lyme disease, the spirochaete Borrelia burgdorferi. Patients
should be reassured that this is a common and usually self-limiting consequence of
antibiotic treatment of Lyme disease.
With a sequential therapy regime the timing of change to oral therapy is determined
by severity of the infection, clinical status of the patient and susceptibility of the
pathogens involved. If there is no clinical improvement within 72 hours, then the
parenteral course of treatment must be continued.
Please refer to the relevant prescribing information for cefuroxime sodium before
initiating sequential therapy.
Interactions
In common with other antibiotics, ZINNAT may affect the gut flora, leading to
lower oestrogen reabsorption and reduced efficacy of combined oral contraceptives.
As a false negative result may occur in the ferricyanide test, it is recommended that
either the glucose oxidase or hexokinase methods are used to determine
blood/plasma glucose levels in patients receiving ZINNAT. This antibiotic does not
interfere in the alkaline picrate assay for creatinine.

CONFIDENTIAL
Pregnancy and Lactation
There is no experimental evidence of embryopathic or teratogenic effects
attributable to ZINNAT but, as with all drugs, it should be administered with
caution during the early months of pregnancy. Cefuroxime is excreted in human
milk, and consequently caution should be exercised when ZINNAT is administered
to a nursing mother.
Effects on Ability to Drive and Use Machines
As this medicine may cause dizziness, patients should be warned to be cautious
when driving or operating machinery.
Adverse Reactions
Adverse drug reactions to cefuroxime axetil are generally mild and transient in
nature.
The frequency categories assigned to the adverse reactions below are estimates, as
for most reactions suitable data (for example from placebo-controlled studies) for
calculating incidence were not available. In addition the incidence of adverse
reactions associated with cefuroxime axetil may vary according to the indication.
Data from large clinical studies were used to determine the frequency of very
common to rare undesirable effects. The frequencies assigned to all other
undesirable effects (i.e. those occurring at

CONFIDENTIAL
Common: Eosinophilia
Uncommon: Positive Coombs’ test, thrombocytopenia, leukopenia
(sometimes profound)
Very rare: Haemolytic anaemia
Cephalosporins as a class tend to be absorbed onto the surface of red cells
membranes and react with antibodies directed against the drug to produce a
positive Coombs’ test (which can interfere with cross-matching of blood) and very
rarely haemolytic anaemia.
Immune system disorders
Hypersensitivity reactions including
Uncommon: Skin rashes
Rare:
Urticaria, pruritus
Very rare: Drug fever, serum sickness, anaphylaxis
Nervous system disorders
Common: Headache, dizziness
Gastrointestinal disorders
Common: Gastrointestinal disturbances including diarrhoea, nausea,
abdominal pain
Uncommon: Vomiting
Rare:
Pseudomembranous colitis
Hepatobiliary disorders
Common: Transient increases of hepatic enzyme levels, [ALT (SGPT),
AST (SGOT), LDH]
Very rare: Jaundice (predominantly cholestatic), hepatitis
Skin and subcutaneous tissue disorders
Very rare:
See also Immune system disorders.
Overdose
Erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic
epidermal necrolysis (exanthematic necrolysis)
Overdosage of cephalosporins can cause cerebral irritation leading to convulsions.
Serum levels of cefuroxime can be reduced by haemodialysis and peritoneal dialysis.
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Pharmacodynamics
Bacteriology
Cefuroxime axetil owes its in vivo bactericidal activity to the parent compound
cefuroxime. Cefuroxime is a well characterised and effective antibacterial agent which
has bactericidal activity against a wide range of common pathogens, including β-
lactamase producing strains.
Cefuroxime has good stability to bacterial β-lactamase, and consequently is active against
many ampicillin-resistant or amoxycillin-resistant strains.

CONFIDENTIAL
The bactericidal action of cefuroxime results from inhibition of cell wall synthesis by
binding to essential target proteins.
Cefuroxime is usually active against the following organisms in vitro.
Aerobes Gram-negative:
Haemophilus influenzae (including ampicillin-resistant strains)
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae (including penicillinase and non- penicillinase producing
strains)
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Providencia spp.
Proteus rettgeri
Aerobes Gram-positive:
Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis (including penicillinase
producing strains but excluding methicillin resistant strains)
Streptococcus pyogenes (and other β-haemolytic streptococci)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus Group B (Streptococcus agalactiae)
Anaerobes:
Gram-positive and Gram-negative cocci (including Peptococcus and
Peptostreptococcus species)
Gram-positive bacilli (including Clostridium species)
Gram- negative bacilli (including Bacteroides and Fusobacterium species)
Propionibacterium spp.
Other organisms:
Borrelia burgdorferi
The following organisms are not susceptible to Cefuroxime:-
Clostridium difficile
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus
Listeria monocytogenes
Methicillin resistant strains of Staphylococcus aureus and Staphylococcus
epidermidis
Legionella spp.
Some strains of the following genera are not susceptible to cefuroxime:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Serratia spp.
Bacteroides fragilis.

CONFIDENTIAL
Pharmacokinetics
After oral administration cefuroxime axetil is slowly absorbed from the gastrointestinal
tract and rapidly hydrolysed in the intestinal mucosa and blood to release cefuroxime into
the circulation.
Optimum absorption occurs when it is administered shortly after a meal.
Peak serum levels (2-3mg/l for a 125mg dose, 4-6mg/l for a 250mg dose, 5-8mg/l for a
500mg dose and 9-14mg/l for a 1g dose) occur approximately two to three hours after
dosing when taken after food, unlike iv dosing which peaks immediately.
The absorption of cefuroxime from the suspension is more prolonged compared with
tablets, leading to later, lower peak serum levels and slightly reduced systemic
bioavailability (4-17% less). Post peak levels, the serum half life is between 1 and 1.5
hours. Protein binding has been variously stated as 33-50% depending on the
methodology used. Cefuroxime is not metabolised and is excreted by glomerular filtration
and tubular secretion.
Concurrent administration of probenecid increases the area under the mean serum
concentrations time curve by 50%.
Serum levels of cefuroxime are reduced by dialysis.
Pre-clinical Safety Data
No additional data of relevance.
PHARMACEUTICAL PARTICULARS
Incompatibilities
None reported.
Shelf Life
The expiry date is indicated on the packaging.
Special Precautions for Storage
ZINNAT tablets should be stored at temperatures not exceeding 25°C.
Nature and Contents of Container
As registered locally.

CONFIDENTIAL
Instructions for Use/Handling
None.
Not all presentations are available in every country.
Version number: GDS22/IPI03
Date of issue: 04 January 2007
ZINNAT and ZINACEF are trademarks of the GlaxoSmithKline group of companies
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