Medicamento para el tratamiento de la distrofia vulvar o
Medicamento para el tratamiento de la distrofia vulvar o
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ES 2 107 622 T3<br />
trual o d<strong>el</strong> dolor <strong>de</strong> pecho, y que también presentaban <strong>distrofia</strong> <strong>vulvar</strong> en <strong>la</strong> forma o bien <strong>de</strong> hiperp<strong>la</strong>sia <strong>de</strong><br />
célu<strong>la</strong>s escamosas o <strong>de</strong> liquen escleroso, hubo un espectacu<strong>la</strong>r efecto sobre <strong>la</strong> <strong>distrofia</strong> <strong>vulvar</strong>. El prurito<br />
fue reducido o anu<strong>la</strong>do, <strong>el</strong> aspecto d<strong>el</strong> epit<strong>el</strong>io se <strong>de</strong>sp<strong>la</strong>zó hacia uno normal, y <strong>la</strong>s secreciones vaginales y<br />
<strong>vulvar</strong>es aumentaron, permitiendo un coito normal. Otras mujeres que pa<strong>de</strong>cían <strong>de</strong> sequedad vaginal sin<br />
<strong>distrofia</strong> <strong>vulvar</strong> informaron también <strong>de</strong> un aumento en <strong>la</strong> secreción vaginal. Estos efectos enteramente<br />
inesperados d<strong>el</strong> AGL sugieren que éste pue<strong>de</strong> ser utilizado <strong>para</strong> <strong>el</strong> <strong>tratamiento</strong> tanto <strong>de</strong> <strong>la</strong> <strong>distrofia</strong> <strong>vulvar</strong><br />
como <strong>de</strong> <strong>la</strong> sequedad vaginal, presentándose esta última o bien a so<strong>la</strong>s o en asociación con <strong>la</strong> <strong>distrofia</strong><br />
<strong>vulvar</strong>. Aunque no se ha ensayado <strong>el</strong> ADGL, <strong>el</strong> AGL es convertido rápidamente en ADGL y se prevé<br />
que <strong>el</strong> ADGL tendrá un efecto simi<strong>la</strong>r. Se pue<strong>de</strong>n administrar opcionalmente otros ácidos grasos <strong>de</strong><br />
<strong>la</strong>s series n-6 y n-3 en asociación con <strong>el</strong> AGL ó ADGL. Tales AGE incluyen ácido araquidónico, ácido<br />
eicosapentaenoico, ácido estearidónico y ácido docosa-hexaenoico.<br />
El invento crea por lo tanto un medicamento <strong>para</strong> <strong>el</strong> <strong>tratamiento</strong> sistémico <strong>de</strong> <strong>la</strong> <strong>distrofia</strong> <strong>vulvar</strong> y/o<br />
<strong>de</strong> <strong>la</strong> sequedad vaginal, que compren<strong>de</strong> AGL y/o ADGL, opcionalmente en asociación con otros AGE <strong>de</strong><br />
<strong>la</strong> serie n-6 ón-3.<br />
El invento crea a<strong>de</strong>más <strong>el</strong> uso <strong>de</strong> AGL y/o ADGL, opcionalmente en asociación con otros AGE <strong>de</strong> <strong>la</strong><br />
serie n-6 ón-3,en<strong>la</strong>pre<strong>para</strong>ción <strong>de</strong> un medicamento <strong>de</strong>stinado al <strong>tratamiento</strong> sistémico <strong>de</strong> <strong>la</strong> <strong>distrofia</strong><br />
<strong>vulvar</strong> y/o <strong>de</strong> <strong>la</strong> sequedad vaginal.<br />
El invento crea también un medicamento <strong>de</strong>stinado a utilizarse en <strong>el</strong> <strong>tratamiento</strong> sistémicod<strong>el</strong>a<strong>distrofia</strong><br />
<strong>vulvar</strong> y/o <strong>de</strong> <strong>la</strong> sequedad vaginal, cuyo medicamento compren<strong>de</strong> AGL y/o ADGL, opcionalmente<br />
en asociación con otros AGE <strong>de</strong> <strong>la</strong> serie n-6 ón-3.<br />
Preferiblemente, <strong>el</strong> AGL y/o <strong>el</strong> ADGL es presentado <strong>para</strong> <strong>la</strong> administración sistémica <strong>de</strong> 1 mg hasta<br />
10 g/día, más preferiblemente <strong>de</strong> 100 mg hasta 5 g/día, y lo más preferiblemente <strong>de</strong> 300 mg hasta 2 g/día<br />
d<strong>el</strong> ácido o <strong>de</strong> cada uno <strong>de</strong> los ácidos.<br />
Composiciones dietéticas<br />
El invento se <strong>de</strong>scribe principalmente en términos <strong>de</strong> medicamentos y composiciones farmacéuticas,<br />
pero se enten<strong>de</strong>rá que<strong>el</strong>ácido gamma-linolénico y otros AGE, que son <strong>de</strong> <strong>la</strong> naturaleza <strong>de</strong> suplementos<br />
dietéticos, pue<strong>de</strong>n ser incorporados en una margarina dietética u otro alimento y se ha <strong>de</strong> enten<strong>de</strong>r que<br />
éstos se encuentran <strong>de</strong>ntro d<strong>el</strong> término composición farmacéutica o medicamento en <strong>el</strong> presente contexto<br />
(inclusive en <strong>la</strong>s reivindicaciones) cuando están <strong>de</strong>stinados <strong>para</strong> <strong>la</strong>s finalida<strong>de</strong>s expuestas.<br />
Derivados <strong>de</strong> AGE<br />
Los ácidos se pue<strong>de</strong>n utilizar como tales o como <strong>de</strong>rivados farmacéuticamente aceptables y fisiológicamente<br />
equivalentes tal como, por ejemplo, se <strong>de</strong>tal<strong>la</strong> a continuación <strong>para</strong> los AGL y ADGL,<br />
y una referencia a cualquiera <strong>de</strong> los ácidos ha <strong>de</strong> ser consi<strong>de</strong>rada como que incluye <strong>la</strong> referencia a los<br />
ácidos cuando están en <strong>la</strong> forma <strong>de</strong> tales <strong>de</strong>rivados. La equivalencia es <strong>de</strong>mostrada por <strong>la</strong> entrada en <strong>la</strong><br />
ruta aquí citada, tal como se evi<strong>de</strong>ncia por los efectos correspondientes a los <strong>de</strong> los ácidos propiamente<br />
dichos o <strong>de</strong> sus ésteres <strong>de</strong> glicéridos naturales. Por lo tanto, <strong>la</strong> i<strong>de</strong>ntificación indirecta <strong>de</strong> <strong>de</strong>rivados útiles<br />
se realiza porque éstos tienen <strong>el</strong> valioso efecto en <strong>el</strong> cuerpo d<strong>el</strong> ácido propiamente dicho, pero se pue<strong>de</strong><br />
mostrar una conversión directamente mediante análisis por cromatografía <strong>de</strong> gases <strong>de</strong> <strong>la</strong>s concentraciones<br />
en sangre, <strong>de</strong> <strong>la</strong> grasa corporal, u otros tejidos por técnicas clásicas, por ejemplo <strong>la</strong>s <strong>de</strong> P<strong>el</strong>ick y co<strong>la</strong>boradores,<br />
página 23, “Analysis of Lipids and Lipoproteins” compi<strong>la</strong>dor Perkins, American Oil Chemists<br />
Society, Champaign, Illinois, EE.UU.<br />
Formas y fuentes <strong>de</strong> ácido Gamma-Linolénico y otros ácidos<br />
Los <strong>de</strong>rivados fisiológicamente equivalentes y convenientes <strong>de</strong> los AGL y ADGL <strong>para</strong> utilizarse <strong>de</strong><br />
acuerdo con <strong>el</strong> invento igual a como con los otros ácidos, incluyen sales, amidas, ésteres inclusive ésteres<br />
<strong>de</strong> glicéridos y ésteres <strong>de</strong> alquilo (p. ej. <strong>de</strong> C1 hasta C4), ésteres <strong>de</strong> colesterol y fosfolípidos, y cualesquiera<br />
otras formas apropiadas.<br />
Si se <strong>de</strong>sea, se pue<strong>de</strong>n producir composiciones farmacéuticas <strong>para</strong> utilizarse en <strong>el</strong> invento asociando<br />
los ácidos naturales o sintéticos, como tales o como <strong>de</strong>rivados, con un vehículo farmacéutico aceptable.<br />
Sin embargo, en <strong>el</strong> momento actual es conveniente proporcionar al menos <strong>el</strong> AGL en <strong>la</strong> forma <strong>de</strong> un<br />
aceite disponible que tenga un alto contenido <strong>de</strong> AGL y <strong>de</strong> <strong>el</strong>lo se infiere <strong>la</strong> referencia a los “aceites” en<br />
<strong>el</strong> presente contexto.<br />
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