ADIS DRUG EVALUATION - Dienogest - Gador SA

2 McCormack
5. Tolerabilidad ................................................................................................................................................11
6. Posología y administración..........................................................................................................................14
7. Lugar del dienogest en el tratamiento de la endometriosis ..................................................................14
Resumen
1. Introducción
La endometriosis se define como la presencia de
tejido endometrial fuera del útero, lo cual produce
una reacción inflamatoria crónica. [1] Se desconoce su
etiología, que probablemente sea multifactorial, aunque
la teoría aceptada ampliamente sostiene que el
tejido endometrial ingresa en la cavidad abdominal
como resultado de una menstruación retardada. [2] La
El dienogest es un progestágeno sintético oral que posee propiedades farmacológicas
excepcionales y que está indicado como tratamiento de la endometriosis en dosis de 2
mg/día. Por lo general, presenta una elevada selectividad por el receptor de progesterona,
un potente efecto progestacional y un moderado efecto antigonadotrófico, pero no
presenta actividad androgénica, glucocorticoide o mineralocorticoide. El dienogest posee
una afinidad moderada por los receptores de progesterona (10% de los receptores de progesterona)
y en dosis de 2 mg/día, inhibe sólo en forma moderada los niveles del estradiol.
Presenta una elevada biodisponibilidad oral y una semivida apropiada que permite
su administración una vez por día.
En ensayos clínicos aleatorizados, el dienogest oral fue considerablemente más efectivo
que el placebo en cuanto a disminuir el dolor pélvico en pacientes que presentaban
endometriosis confirmada. En ensayos en los cuales se comparó el dienogest oral durante
16 o 24 semanas con agonistas de la hormona liberadora de gonadotrofina (HLG)
(GnRH, por sus siglas en inglés) que comúnmente se utilizan como tratamiento de la
endometriosis, el dienogest presentó ausencia de inferioridad respecto de la leuprorelina
de liberación prolongada en cuanto a disminuir el dolor pélvico, y no se observaron diferencias
considerables respecto de la buserelina de aplicación intranasal y la triptorelina
de liberación prolongada en cuanto a mejorar los puntajes combinados para los síntomas/signos,
o los puntajes de estadificación revisada de la American Fertility Society
(rAFS), respectivamente. También se observaron mejorías en algunas mediciones de la
calidad de vida relacionada con la salud. La eficacia del dienogest se mantuvo durante el
tratamiento a largo plazo por más de 1 año. Por lo general, el dienogest se toleró adecuadamente
y no se consideró que estuviera relacionado con efectos androgénicos importantes
a nivel clínico. Aparentemente, produjo menores efectos hipoestrogénicos que los
agonistas de la HLG. El dienogest estuvo relacionado con una elevada incidencia de
patrones anormales de hemorragias menstruales, aunque esto en general fue tolerado adecuadamente
por las pacientes, sólo pocas suspendieron el tratamiento, y la frecuencia e
intensidad de las hemorragias disminuyó con el paso del tiempo. Por consiguiente, el dienogest
oral constituye una opción terapéutica efectiva, que en general se tolera adecuadamente,
como tratamiento a largo plazo de la endometriosis.
proliferación de implantes endometriósicos se produce
más comúnmente en los órganos pélvicos y el
peritoneo, y puede provocar la formación de adhesiones
o de quistes endometriósicos de ovario (endometriomas)
y fibrosis extensa. [3] Los síntomas típicos
incluyen dolor pélvico, dismenorrea, dispareunia,
síntomas en el intestino y la vejiga, e infertilidad. [1]
La endometriosis es un trastorno relativamente
común que afecta a una de cada diez mujeres duran-
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