Tema 9. RECEPTORES DE MEMBRANA.pdf - VeoApuntes.com

Laura del Olmo• Funcionamiento (estructura):La proteína G es una proteína integral transmembrana con varios dominios.Se encuentra en el interior y es inactiva cuando tiene unido GDP.Las proteínas G tienen varias subunidades:- SubU alfa: contiene el sitio de unión al nucleótido de guanina (GDP/GTP)- SubU beta y gamma: participan en la activación y regulación de la proteína GCuando el ligando se une al receptor se produce un pequeño cambio de conformaciónque se transmite a la parte interna del receptor, que también va a favorecer un cambiode conformación en la proteína G; entonces saldrá el GDP y ya podrá entrar el GTP enel sitio de unión que queda libre.Al unirse el GTP a la proteína G ésta queda activa, generándose un cambio deconformación: se separa la subunidad alfa de las subunidades beta y gamma(liberación de las subunidades reguladoras).La subunidad alfa se va a desplazar y se va a unir a la molécula efectora de laseñalización, que está cerca de la membrana, activándola.La molécula efectora puede ser, en el caso de las proteínas G:- Un canal- Una enzimaUna vez activado el efector la señalización ha de bloquearse.El GTP se hidroliza a GDP + P i , quedando de nuevo el GDP en el sitio de unión de laproteína G (estado inactivo). Esta reacción es catalizada por una actividad GTPasa quecontiene la propia proteína G.La subunidad alfa ya puede volverse a unir con las subunidades reguladoras (beta ygamma) regresando a su conformación inicial.Esto se denomina el CICLO DE LAS PROTEÍNAS G y requiere un gasto de energía.5