Cinetica e farmacodinamica della levodopa - Limpe

giore stabilità della concentrazione plasmatica saranno anche associati ad una minore
frequenza dei disturbi comportamentali associati all’uso di dopamino agonisti.
La ricerca sperimentale e clinica ha dimostrato chiaramente che il superamento di alcuni
dei limiti farmacocinetici dei farmaci antiparkinsoniani si riflette in modo significativo
in una risposta farmacodinamica più appropriata ed in un miglioramento
terapeutico su importanti fattori farmacodinamici. E’ stato dimostrato che l’uso di
una terapia atta a produrre una stimolazione dopaminergica più continua (CDS) può
rappresentare uno strumento efficace per la prevenzione e per il trattamento delle
complicanze motorie della malattia di Parkinson. La CDS genererebbe una stimolazione
recettoriale teoricamente costante che mima il fisiologico rilascio tonico di dopamina.
Numerosi studi sperimentali condotti su animali ed alcune osservazioni
sull’uomo hanno dimostrato risultati soddisfacenti per quanto riguarda sia la prevenzione
che il controllo delle fluttuazioni motorie e delle discinesie con l’utilizzo di
farmaci o modalità di somministrazione di farmaci in grado di stimolare in modo tonico
il sistema dopaminergico.
Ovviamente non tutte le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci antiparkinsoniani
si riflettono direttamente sulla durata e sulla potenza d’azione. Ad esempio la
rasagilina ha una emivita plasmatica breve (tabella 3), tuttavia questa non correla con
la durata dell’effetto sintomatico a causa del fatto che la inibizione della attività
MAO-B dipende dal tasso di rigenerazione dell’enzima (secondo alcuni studi anche
40 giorni)
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