hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 05/2005 - Državni zavod ...

HR - Patenti. - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 12, 2005, 5, 1897 – 2089 1985
protein-kinaza te se stoga očekuje da su pogodni za prevenciju i liječenje
staničnih poremećaja povezanih s protein kinazom kao je karcinom.
(u formuli I); R 2 i R 3 su nezavisno H, niži alkil, niži alkoksi, -NO2, halogen,
-CF 3 , -OH, benziloksi ili grupa formule (IIIa)
(51) Int.Cl. 7 C 07 D 405/14 (10) HR P20020175 A2
C 07 D 403/04
A 61 K 31/506
A 61 P 21/00
(21) P20020175A (22) 27. 02.2002.
(43) 31. 10.2005.
(86) PCT/US00/23173; 24. 08.2000.
(87) WO01/14371; 01. 03.2001.
(31) 09/383,813 (32) 26. 08.1999. (33) US
(54) N-HETEROCIKLIČKI DERIVATI KAO INHIBITORI NOS
N-HETEROCYCLIKC DERIVATIVES AS NOS INHIBITORS
(71) Berlex Laboratories, Inc., 15049 San Pablo Avenue, 94804-0099
Richmond, US
Pharmacopeia, Inc., 3000 Eastpark Boulevard, 08512 Cranbury, US
(72) Damian O. Arnaiz, 103 Bedford, 94547 Hercules, CA, US
John J. Baldwin, 621 Gypsy Hill Circle, Gwynedd Valley, PA, US
David D. Davey, 3813 Painted Pony Road, El Sobrante, CA 94803,
US
James J. Devlin, 1146 Upper Happy Valley Road, Lafayette, CA
94549, US
Roland Ellwood Dolle III, 550 Prince Frederick Street, 19460 King of
Prussia, PA, US
Shawn David Erickson, 122 Oaktree Place, 07605 Leonia, NJ, US
Kirk McMillan, 14 Arundel, Burlingame, CA 94010, US
Michael M. Morrissey, 129 Alta Vista Way, Danville, CA 94506, US
Michael H.J. Ohlmeyer, 6 Beechtree Lane, Plainsboro, NJ 08536,
US
Gonghua Pan, 600 Meridian Street Ext. #1307, Groton, CT 06340,
US
Vidyadhar Madhav Paradkar, 3 Pine Ridge Drive, Somerville, NJ
08876, US
John Parkinson, 6727 Waverly Road, Martinez, CA 94553, US
Gary B. Phillips, 3043 Shetland Drive, Pleasant Hill, CA 94523, US
Bin Ye, Apertment 3022, 3400 Richmond Parkway, Richmond, CA
94806, US
Zuchun Zhao, 5368 Cerro Sur, El Sobrante, CA 94803, US
(74) Mladen Vukmir, Zagreb, HR
(57) Opisuju se N-heterociklički derivati formule (Ya), kao i drugi N-
heterocikli, kao inhibitori dušik monoksid sintaze. Također se opisuju
farmaceutski pripravci koji sadrže ove spojeve, postupci za uporabu tih
spojeva kao inhibitora dušik monoksid sintaze, te procesi za sintezu ovih
spojeva.
(51) Int.Cl. C 07 D 405/14 7 (10) HR P20050703 A2
C 07 D 405/12
C 07 D 411/12
C 07 D 213/75
A 61 K 31/4433
A 61 P 9/00
(21) P20050703A (22) 08. 08.2005.
(43) 31. 10.2005.
(86) PCT/FI04/000011; 09. 01.2004.
(87) WO04/063191; 29. 07.2004.
(31) 20030030 (32) 09. 01.2003. (33) FI
(54) DERIVATI PIRIDINA KORISNI ZA INHIBICIJU SUSTAVA
IZMJENE NATRIJ/KALCIJ
PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL FOR INHIBITING
SODIUM/CALCIUM EXCHANGE SYSTEM
(71) Orion Corporation, Orionintie 1, 02200 Espoo, FI
(72) Leena Otsomaa, Piispantilantie 1 B 6, 02240 Espoo, FI
Tuula Koskelainen, Hakajaakopinkuja 5, 08500 Lohja, FI
Arto Karjalainen, Alberganesplanadi 11 A 13, 02600 Espoo, FI
Sirpa Rasku, Kavaljeerintie 14 B 10, 01520 Vantaa, FI
Piero Pollesello, Mariavägen 1 A, 02700 Grankulla, FI
Jouko Levijoki, Airotie 5 A, 00830 Helsinki, FI
(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.d., ZAGREB, HR
(57) Terapeutski aktivne spojeve formule (I) ili (II):
gdje je X -O-, -CH 2 - ili -C(O)-; Z je -CHR 12 - ili a valentna veza; Y je -CH 2 -,
-C(O)-, CH(OR 13 )-, -O-, -S-; uz uvjet da, ako je Z valentna veza, Y nije
C(O); isprekidana linija predstavlja dvogubu vezu po izboru, u kojem
slučaju je Z -CR 12 -, a Y je -CH 2 -, -C(O)- ili -CH(OR 10 )- (u formuli II) ili -CH-
R 1 je H, CN, halogen, -CONH 2 , -COOR15, -CH 2 NR 15 R 18 , NHC(O)R 5 ,
NHCH 2 R 5 , NHR 20 , NR 21 R 22 , NHC(NH)NHCH 3 ili, u slučaju da je spoj
formule (II) gdje opciona dvoguba veza postoji, ili u slučaju da je R 2 ili R 3
benziloksi ili grupa formule (IIIa), ili u slučaju da je piridinski prsten
formule (I) ili (II) zakvačen za atom kisika na 3-oj, 4-oj ili 5-oj poziciji, R 1
može biti i -NO 2 ili NR 16 R 17 ;
R 4 je H, -N0 2 , CN, halogen, -CONH 2 , -COOR 15 , -CH 2 NR 15 R 18 , -NR 16 R 17 , -
NHC(O)R 5 ili -NHC(NH)NHCH 3 ; R 5 je alkil supstituiran 1 do 3 supstituenta
odabranih iz grupe koja sadrži halogen, amino i hidroksi, ili karboksialkil,
u kojem je alkilni dio po izboru supstituiran 1 do 3 supstituenta odabranim
iz grupe koja sadrži halogen, amino i hidroksil -CHR 6 NR 7 R 8 ili jedne od
slijedećih grupa:
W je N ili CH; Q je CHR 14 , NR 9 , S ili O; R 6 je H ili niži alkil; R 7 i R 8 su
nezavisno H, acil, niži alkil ili niži hidroksialkil; R 9 je H, niži alkil ili fenil; R 10
i R 11 su nezavisno H ili niži alkil; R 12 je H ili niži alkil; R 13 je H, alkilsulfonil
ili acil; R 14 je H, -OH, -COOR 15 ; R 15 je H ili niži alkil; R 16 i R 17 su nezavisno
H, acil, alkilsulfonil, -C(S)NHR 18 ili -C(O)NHR 18 ; R 18 je H ili niži alkil R 19 je
H ili -OH; R 20 je piridinil grupa po izboru supstituirana -NO 2 grupom; R 21 i
R 22 su niži alkil; i njihove farmaceutski prihvatljive soli i esteri. Ova
spojeve su snažni inhibitori mehanizma Na + /Ca 2 + izmjene.
(51) Int.Cl. C 07 D 413/12 7 (10) HR P20031026 A2
C 07 D 493/04
C 07 D 417/12
C 07 D 263/58
C 07 D 498/04
C 07 D 513/04
C 07 D 413/14
C 07 D 417/14
A 61 K 31/423
C 07 D 491/04
(21) P20031026A (22) 10. 12.2003.
(43) 31. 10.2005.
(86) PCT/EP02/05212; 10. 05.2002.
(87) WO02/092595; 21. 11.2002.
(31) 01201732.3 (32) 11. 05.2001. (33) EP
(54) 2-AMINO-BENZOKSAZOL SULFONAMIDNI INHIBITORI HIV
PROTEAZE ŠIROKOG SPEKTRA
BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE
HIV PROTEASE INHIBITORS
(71) Tibotec Pharmaceuticals Ltd., Unit 4, Block 4B, Blanchardstown
Corporate Park, Blanchardstown, Dublin 15, IE
(72) Dominique Louis Nestor Ghislai Surleraux, Diegemstraat 48, 1830
Machelen, BE
Sandrine Marie Helene Vendeville, Square Marguerite 14-Boite 18,
1000 Bruxelles, BE
Wim Gaston Verschueren, De Wittestraat 5, 2600 Berchem, BE
Marie-Pierre T.M.M.G De Bethune, Twee Leeuwenstraat 15, 3078
Everberg, BE
Herman Augustinus De Kock, Wolfseind 10, 2370 Arendonk, BE
Abdellah Tahri, 28 Ijzerenmolenstraat C203, 3001 Heverlee, BE
(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.d., ZAGREB, HR
(57) Predloženi izum odnosi se na spojeve koji imaju formulu (I)
na njihove N-okside, soli, stereoizomerne oblike, racemične smjese,
predlijekove, estere i metabolite, u kojoj formuli (I) svaki od R 1 i R 8
predstavlja H, prema potrebi supstituirani C 1-6 -alkil, C 2-6 -alkenil, C 3-7 -
cikloalkil, aril, Het 1 , Het 2 ; R 1 može također biti radikal formule
(R 11a R 11b )NC(R 10a R 10b )CR 9 -; t je 0, 1 ili 2; R 2 je H ili C 1-6 -alkil; L je -C(=O)-,
-O-C(=O)-, -NR 8 -C(=O)-, -O-C 1-6 -alkandiil-C(=O)-, -NR 8 -C 1-6 -alkandiil-
C(=O)-, -S(=O) 2 -, -O-S(=O) 2 -, -NR 8 -S(=O) 2 ; R 3 je C 1-6 -alkil, aril, C 3-7 -cikloalkil,
C 3-7 -cikloalkil-C 1-4 -alkil, ili aril-C 1-4 -alkil; R 4 je H, C 1-4 -alkil-OC(=O),
karboksil, amino-C(=O), mono- ili di(C 1-4 -alkil)amino-C(=O), C 3-7 -cikloalkil,
C 2-6 -alkenil, C 2-6 -alkinil ili prema potrebi supstituirani C 1-6 -alkil; R 5 i R 6 su
H ili C 1-6 -alkil. On se nadalje odnosi na njihovu upotrebu kao inhibitora
HIV protease širokog spektra, postupke za njihovu pripravu kao i na
farmaceutske pripravke i dijagnostičke garniture koje ih sadrže. On se
također odnosi na njihove kombinacije s drugim anti-retrovirusnim
sredstvom i na njihovu upotrebu u pokusima kao usporedbenih spojeva ili
kao reagenata.
ISSN 1331-2030