Vaata SPC - Arst.ee

arst.ee

Vaata SPC - Arst.ee

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Carbamazepine Nycomed, 200 mg, tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Tablett sisaldab 200 mg karbamasepiini.

INN. Carbamazepinum

Abiaine: laktoosmonohüdraat

Abiainete täielik loetelu vt. lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Valged poolitusjoonega tabletid

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Epilepsia. Kolmiknärvi neuralgia ja glossofarüngeaalneuralgia. Diabeetiline neuropaatia. Alkoholi

võõrutussündroom.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Tablette võib võtta vedelikuga enne sööki, söögi ajal või söögikordade vahel.

Võimalusel tuleb Carbamazepine Nycomed tablette kasutada monoteraapiana. Ravi tuleb alustada

väikese annusega, mida optimaalse toime saamiseni aeglaselt suurendatakse. Kui on saavutatud

adekvaatne kontroll krampide üle, võib annust vähendada vähima toimiva annuseni.

Carbamazepine Nycomed tablettide lisamisel teisele antiepileptikumile tuleb selle annust järk-järgult

suurendada, kohandades (vähendades) vastavalt teise ravimi annust.

Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada eriti ettevaatlikult; algannus peab olema väike.

Epilepsia korral manustatakse täiskasvanule ravi alguses 100 mg ööpäevas, seejärel suurendatakse

annust 100 mg kaupa ülepäeviti 600...1200 mg-ni ööpäevas, jaotatuna 2...4 annuseks. Lapsele

suurendatakse annust kuni 10...20 mg/kg ööpäevas, jaotatuna 3 annuseks. Pärast täisannusega 7 päeva

kestnud ravi tuleb kontrollida ravimi kontsentratsiooni vereplasmas ja vajadusel reguleerida annust.

Fenütoiini või fenobarbitaali koosordineerimisel manustada karbamasepiini hommikul ja õhtul ning

suuremas annuses enne magamaminekut, et saavutada püsiv kontsentratsioon vereplasmas 24 tunni

jooksul.

Kolmiknärvi neuralgia ja glossofarüngeaalneuralgia korral tuleb täiskasvanule ravi alguses manustada

100 mg ööpäevas, tõstes seejärel annust ülepäeviti 100 mg kaupa kuni valu lakkamiseni (600...800 mg

ööpäevas, jaotatuna 2...4 annuseks). Seejärel vähendatakse annust järk-järgult kuni väikseima valu

vähendava annuseni (nt 600 mg 1 kord ööpäevas). Kui vajatakse kiiret valuvaigistavat toimet, võib

esimesel päeval manustada suurema annuse, nt 600 mg õhtul.

Alkoholi võõrutussündroomi korral 600...800 mg ööpäevas (kontsentratsioon vereplasmas 20...40

µmol/l), jagatuna 2...3 annuseks 2...4 nädala jooksul. Sagedaste krampide puhul kuni 1200 mg, jaotatuna

2...3 annuseks ööpäevas. Deliiriumi korral ei ole soovitatav karbamasepiini kombineerida sedatiivsete ja


hüpnootiliste ravimitega. Ravimi kontsentratsiooni plasmas tuleb regulaarselt jälgida. Ravi tuleb

lõpetada 7...10 päevaga, annust järk-järgult vähendades.

Krooniline valu diabeetilise neuropaatia korral. Keskmine ööpäevane annus on 200 mg 3 korda

ööpäevas, erandkorras võib manustada kuni 400 mg 3 korda ööpäevas.

Enne ravi alustamist tuleb hanid (Hiina Hani dünastia järeltulijad) ja Tai päritolu patsiendid võimalusel

skriinida HLS-B*1502 suhtes, kuna see alleel viitab ägeda karbamasepiiniga seotud SJS (Steven-

Johnsoni sündroom) tekke riskile (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus karbamasepiini või sarnase struktuuriga ainete (nt. tritsüklilised antidepressandid) või

ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Karbamasepiini ei tohi kasutada luuüdi kahjustuse, AV-blokaadi, ülejuhte häirete ning maksa porfüüriate

(nt. akuutne intermiteeruv porfüüria, tähniline porfüüria, porphyria cutanea tarda) korral.

Karbamasepiini ei tohi kasutada samaaegselt liitiumiga.

Karbamasepiini ei tohi kasutada samaaegselt MAO inhibiitoritega ja mitte varem kui 2 nädalat pärast

ravi lõpetamist nendega.

Karbamasepiin võib põhjustada või ägestada absansse (petit mal), mistõttu ei tohi teda kasutada seda

tüüpi hoogudega patsientidel.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Segatüüpi krambihoogude korral tuleb karbamasepiini kasutada ettevaatlikult, sest võib suureneda

generaliseerunud krampide tekkeoht. Seisundi halvenemisel tuleb ravi karbamasepiiniga katkestada.

Müokloonuse korral ei ole karbamasepiin valikravimiks.

Ravi ajal karbamasepiiniga on harva tekkinud aplastiline aneemia ja agranulotsütoos, seetõttu tuleb enne

ravi ja ravi ajal regulaarselt kontrollida verepilti, samuti maksafunktsiooni näitajaid (eriti eakatel ja

maksahaigusega patsientidel) ja jääklämmastiku sisaldust. Patsiente tuleb informeerida võimalikest

hematoloogiliste kõrvaltoimete varajastest sümptomitest, samuti naha- ja maksareaktsioonide

sümptomitest. Palaviku, neeluvalu, lööbe, suuhaavandite, verevalumite, petehhiate või hemorraagilise

purpuri tekkimisel peab patsient koheselt arstiga konsulteerima.

Asümptomaatilise ja mitteprogresseeruva leukopeenia korral ei ole ravi katkestamine vajalik.

Raskekujulise, progresseeruva ja sümptomaatilise leukopeenia (neeluvalu, palavik) korral tuleb ravi

katkestada.

Transaminaaside ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse vähene suurenemine plasmas ei nõua ravi katkestamist;

hepatiidi tekkimisel tuleb ravi koheselt katkestada.

Enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine: Antiepileptilisi ravimeid erinevate näidustuste puhul

kasutanud patsientidel on teatatud enesetapumõtetest ja suitsidaalsest käitumisest. Randomiseeritud

platseebokontrolliga uuringute meta-analüüs näitas, et et antiepileptikume kasutavate patsientide hulgas

on suitsiidimõtete tekkimise ja suitsidaalse käitumise risk vähesel määral suurenenud. Suitsiidimõtete ja

suitsidaalse käitumise tekkemehhanism karbamasepiini saavatel patsientidel ei ole teada, kuid

olemasolevate andmete põhjal ei saa seda riski ka välistada.

Seetõttu tuleb patsiente jälgida enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise nähtude osas ja vajadusel

rakendada sobivat ravi. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest pöörduda

enesetapumõtete või suitsidaalse käitumise ilmnemisel arsti poole.

Väga harva on karbamasepiinravi ajal teatatud rasketest nahareaktsioonidest, kaasa arvatud toksiline

epidermaalne nekrolüüs (nt Steven-Johnsoni sündroom, Lyell`i sündroom). Raskete nahareaktsioonidega

patsiendid võivad vajada tõsiste juhtude korral haiglaravi, kuna seisund võib muutuda eluohtlikuks või

surmavaks. Suurem osa Stevens-Johnsoni sündroomist ja Lyelle`i sündroomist ilmnesid mõni kuu pärast

karbamasepiinravi alustamist. Raskete nahareaktsioonide tekkimisel (nt Stevens-Johnsoni sündroom,

Lyelle`i sündroom), tuleb ravi otsekohe katkestada ning kasutusele võtta alternatiivravi.


Karbamasepiinravi saavate hanide (Hiina Hani dünastia järeltulijad) ja Tai päritolu patsientide ning neil

esineva HLA-B*1502 vahel on täheldatud tugevat seost ägedate nahareaktsioonide tekke riskiga nagu

Stevens-Johnsoni sündroom (SJS).Enne karbamasepiinravi alustamist peavad alleeli esinemise riskigruppi

kuuluvad patsiendid olema skriinitud. Karbamasepiinravi ei tohi alustada patsientidel, kellel

esineb alleel, va juhul, kui teised ravivõimalused puuduvad. Patsientidel, kellel ei leitud HLA-B*1502,

esineb madal SJS tekke risk, kuid vaatamata sellele võivad reaktsioonid siiski väga harva tekkida.

Andmete puudumise tõttu, ei ole kindlalt teada, kas kõik Lõuna- ja Ida-Aasia päritolu inimesed kuuluvad

riski-gruppi.

Kaukaasia elanikkonna seas ei ole leitud seost HLA-B*1502 alleeli ja SJS vahel.

Kergemad nahamuutused (nt isoleeritud makulaarne või makulopapulaarne eksanteem) võivad samuti

ilmneda, mis on tavalislet ohutud ning mööduvad spontaanselt päevade või nädalate jooskul kas ravi

jätkamisel või pärast annuse vähendamist. Kuna nahareaktsiooni varaste sümptomite järgi on raske teha

vahet kergemal ja raskemal astmel, tuleb patsienti tähelepanelikult jälgida ravi kohese katkestamise

arvestusega juhul, kui reaktsioon ravi jätkudes halveneb.

Kinnitust ei ole leidnud HLA-B*1502 alleeli esinemise seos teiste karbamasepiini poolt põhjustatud

vähemtõsiste nahareaktsioonide (antikonvulsantide suhtes ülitundlikkuse sündroom või kerge

laigulissõlmeline lööve) tekke riskiga.

Karbamasepiin võib esile kutsuda ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas multiorganülitundlikkust, mis

võib mõjutada nahka, maksa, vereloomeorganeid ja lümfisüsteemi või teisi organeid, kas üksikult või

mitme organi kaupa, põhjustatuna süsteemsest reaktsioonist (vt lõik 4.8).

Karbamasepiini ja okskarbamasepiini puhul võib esineda ristuvat allergiat keskmiselt 25…30%

patsientidest.

Ristuv allergia võib esineda ka karbamasepiini ja fenütoiini puhul.

Carbamazepine Nycomed-ravi tuleb otsekohe lõpetada, kui ilmnevad ülitundlikkuse sümptomid.

Karbamasepiinil on nõrk kolinoblokeeriv toime, mistõttu glaukoomiga patsiente tuleb jälgida (vt lõik

4.8).

Karbamasepiin võib eakatel patsientidel provotseerida psühhoosi või segasuse tekkimist.

Carbamazepine Nycomed-ravi järsk lõpetamine võib esile kutsuda krampide teket. Kui ravi

karbamasepiiniga tuleb katkestada järsku, siis üleminek teisele antiepileptilisele ravimile tuleb teha

sobiva ravi foonil (nt diasepaam veeni või rektaalselt, fenütoiin veeni).

Üksikjuhtudel on teatatud meeste viljakuse vähenemisest ja/või spermatogeneesi häiretest, kuid

põhjuslikud seosed pole teada.

Karbamasepiin võib, eriti ravi algul, aeglustada reaktsioonikiirust.

Carbamazepine Nycomed tablettide kasutamisel koos peroraalsete kontratseptiividega on teatatud

tsüklivälisest veritsusest. Carbamazepine Nycomed võib mõjutada peroraalsete kontratseptiivide

efektiivsust. Seetõttu tuleks fertiilses eas naistel kaaluda alternatiivsete rasestumisvastaste vahendite

kasutamist. Carbamazepine Nycomed võib ensüümide induktsiooni tõttu põhjustada östrogeene ja/või

progesterooni sisaldavate ravimite toime vähenemist (nt kontratseptsiooni ebaõnnestumine).

Kuigi korrelatsioon karbamasepiini annuse ja plasmakontsentratsiooni vahel ning

plasmakontsentratsiooni ja kliinilise efektiivsuse vahel ei ole selgelt väljendunud, tuleks

plasmakontsentratsiooni jälgida järgmiste seisundite puhul: haigushoogude märkimisväärne

sagenemine/ravimi sobivuse määramine; rasedus; laste või noorukite ravi; võimalikud imendumishäired;

kahtlustatav toksilisus erinevate ravimite kasutamisel (vt lõik 4.5).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite plasmakontsentratsiooni mõjutamine: karbamasepiin võib suurendada mõnede

maksaensüümide aktiivsust, mis langetavad teiste ravimite plasmakontsentratsiooni. Seejuures võib

mõnede teiste samaaegselt kasutavate karbamasepiiniga sarnaselt maksas metaboliseeruvate ravimite

toime väheneda.

Vajalik on jälgida järgmiste karbamasepiiniga samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid:

Antiepileptikumid: klonasepaam, etosuktsimiid, primidoon, tiagabiin, valproehape, lamotrigiin,


topiramaat, alprasolaam. Fenütoiini kontsentratsioon võib koostoimes nende ravimitega suureneda,

samuti väheneda, erandjuhtudel võib tekkida kooma või segasusseisund.

Kortikosteroidid: prednisoloon, deksametasoon.

Immuunosupressandid: tsüklosporiin.

Kardiovaskulaarsed ravimid: kaltsiumikanali blokaatorid (dihüdrpüridiini grupp) nt felodipiin,,

digoksiin.

Antibiootikumid: tetratsükliinid (doksütsükliin).

Neuroleptikumid: felodipiin, haloperidool, imipramiin.,

Valuvaigistid, põletikuvastased ravimid: metadoon, paratsetamool, tramadool.

Bronhilõõgastid või astmavastased ravimid: teofülliin.

Antikoagulandid: varfariin, fenprokumoon, dikumarool.

Kontratseptiivid: hormonaalsed kontratseptiivid. Hormonaalsete rasestumisvastaste ainete kasutamisel

võib täheldada nende toime vähenemist ning veritsuse teket. Seetõttu tuleks kaalutleda

mittehormonaalsete vahendite kasutamist.

Antidepressandid: bupropioon, tsitalopraam, tritsüklilised antidepressandid (nt imipramiin,

amitriptüliin). Carbamazepine Nycomed tablette ei tohi kasutada koos monoamiini oksüdaasi

inhibiitoritega (MAO-inhibiitorid): MAO-inhibiitorite kasutamise peab lõpetama vähemalt kaks nädalat

enne Carbamazepin Nycomed-ravi alustamist ning kui kliiniline seisund vähegi võimaldab, siis veelgi

varem.

Seenevastased ravimid: itrakonasool.

Antihelmintikumid: prasikvateel.

Antineoplastilised ravimid: imatiniib.

Viirusvastased ravimid: HIV-ravis kasutatavad proteaasi inhibiitorid (nt indinaviir, ritonaviir).

Anksiolüütikumid: alprasolaam, midasolaam.

Kilpnäärme ravimid: levotüroksiin.

Teised koostoimed: östrogeene ja/või progeteroone sisaldavad ravimid.

Karbamasepiini plasmakontsentratsiooni vähenemine:

Karbamasepiini plasmakontsentratsioon võib väheneda järgnevate ainete kasutamisel:

Antiepileptikumid: fenobarbitaal, fenütoiin, primidoon, klonasepaam.

Bronhilõõgastid või astmavastased ravimid: teofülliin, aminofülliin.

Antineoplastilised ravimid:tsisplatiin või doksorubitsiin.

Tuberkuloosivastased ravimid: rifampitsiin.

Dermatoloogilised ravimid: isotretinoiin.

Teised koostoimed: naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad taimsed preparaadid.

Samas võib valproehappe, felbamaadi ja primidooni kasutamisel suureneda farmakoloogiliselt aktiivse

metaboliidi – karbamasepiin-10,11-epoksiidi plasmakontsentratsioon. Mõnede antiepileptikumide

samaaegsel kasutamisel tekkivate koostoimete tõttu tuleks kontrollida plasmakontsentratsiooni ning

vajadusel annuseid korrigeerida.

Karbamasepiini plasmakontsentratsiooni suurenemine:

Järgmiste ravimite kasutamine võib suurendada karbamasepiini plasmakontsentratsiooni:

Antibiootikumid: makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin, josamütsiin).

Tuberkuloosivastased ravimid: isoniasiid.

Kaltsiumikanalite blokaatorid (nt verapamiil, diltiaseem).

Karboanhüdraasi inhibiitorid: atsetasoolamiid.

Valuvaigistid, põletikuvastased ravimid: dekstropropoksüfeen/propoksüfeen, ibuprofeen.

Antidepressandid: fluoksetiin, viloksasiin, nefasodoon, trasodoon.

Androgeenid: danasool.

Antiepileptikumid: stiripentool, vigabatriin.

Seenevastased ravimid: asoolid (nt itrakonasool, ketokonasool, flukonasool).

Antihistamiinikumid: loratadiin, terfenadiin.

Antipsühhootikumid: olansapiin.

Viirusvastased ravimid_HIV-ravis kasutatavad proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir).

Gastrointestinaalsed ravimid: tõenäoliselt tsimetidiin, omeprasool.


Müorelaksandid:oksübutüniin, dantroleen.

Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid: tiklopidiin.

Teised koostoimed: nikotiinamiid (suurtes annustes täiskasvanutel), greipfruudi mahl.

Karbamasepiini plasmakontsentratsiooni suurenemine võib väljenduda ka sümptomitena, mis on

mainitud kõrvaltoimete alalõigus (pearinglus, väsimus, ebakindel kõnnak, diploopia). Selliste

sümptomite tekkimisel tuleks kontrollida karbamasepiini plasmakontsentratsiooni ja vajadusel annuseid

vähendada.

Teised koostoimed:

Neuroleptikumide (haloperidool), metoklopramiidi või trankvillisaatorite ja karbamasepiini samaaegne

kasutamine suurendab neuroloogiliste kõrvaltoimete ohtu.

Liitiumi ja karbamasepiini samaaegne kasutamine suurendab mõlema aine neurotoksilist toimet.

Tähelepanu pöörata järgmistele neurotoksilistele sümptomitele: ebakindel kõnnak, ataksia, nüstagm,

lihasreflekside intensiivistumine, lihasfastsikulatsioonid.

Karbamasepiin võib suurendada isoniasiidi hepatotoksilisust.

Karbamasepiini ja mõnede diureetikumide (hüdroklorotiasiid, furosemiid) kombineerimine võib

põhjustada hüponatreemiat.

Karbamasepiin võib vähendada mittedepolariseerivate lihasrelaksantide (pankuroonium) toimet.

Võimalik on neuromuskulaarse blokaadi kiirem regressioon. Seetõttu on vajalik lihasrelaksante saavaid

patsiente jälgida ning vajadusel annuseid suurendada.

Isotretinoiini ja karbamasepiini samaaegsel kasutamisel on vajalik kontrollida karbamasepiini

plasmakontsentratsiooni, kuna on esinenud karbamasepiini ja tema aktiivse metaboliidi biosaadavuse

ettenägematut muutust.

Karbamasepiin võib suurendada kilpnäärmehormoonide eliminatsiooni ja suurendada hüpotüreoosiga

patsientidel nende hormoonide vajadust. Seetõttu peab kilpnäärmehormoonide näitajaid määrama

karbamasepiinravi alguses ja lõpetamisel ning vajadusel hormoonide annuseid korrigeerima.

Serotoniini-tüüpi antidepressantide (fluoksetiin) samaaegne kasutamine võib põhjustada toksilist

serotoniinisündroomi.

Alkoholi kasutamine võib suurendada karbamasepiini kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile ja vähendada

patsiendi alkoholi taluvust. Seetõttu peaks ravi ajal vältima alkoholi tarbimist.

4.6 Rasedus ja imetamine

Karbamasepiin on loomkatsetes teratogeenne. Mõned uurimused on näidanud ravimi teratogeensust ka

inimesel. Siiski on karbamasepiin kõige vähem väärarenguid põhjustav epilepsia ravim klonasepaami

kõrval. Patsiendi rasestumise korral või ravi alustamise vajadusel raseduse ajal tuleb hoolikalt kaaluda

riski/kasu vahekorda, eriti raseduse esimesel kolmel kuul; kui ravimi kasutamine on hädavajalik, tuleb

manustada võimalikult väikesi annuseid (eriti raseduse 20...40 päeval). Teiste ravimite (sh

krambivastaste) manustamisest koos karbamasepiiniga tuleb hoiduda. Ravimine raseduse ajal nõuab

hoolikat patsiendi jälgimist.

Karbamasepiini on seostatud loote skeleti arenguhäiretega (spina bifida, suulaelõhe, südamerikked),

kuid epilepsiahaigete naiste lastel on ka üldiselt sagedamini arenguhäireid täheldatud. Patsientidele tuleb

soovitada antenataalset skriiningut, et välja selgitada loote võimalikke väärarenguid.

Raseduse ajal ei tohi efektiivset epilepsiavastast ravi katkestada, kuna haiguse ägenemine on kahjulik nii

emale kui ka lapsele.

Antiepileptikumid võivad põhjustada foolhappe defitsiiti, eriti raseduse ajal. Foolhappe defitsiit võib

põhjustada sünnidefektide esinemissageduse suurenemist epilepsiavastast ravi saanud naiste lastel.

Seetõttu on soovitatav enne rasedust ja raseduse ajal täiendavalt foolhapet manustada.

Antiepileptikumide manustamisel emale võib vastsündinul tekkida hemorraagia, mille vältimiseks on

soovitatav emale raseduse viimastel nädalatel ja vastsündinule manustada K-vitamiini preparaate.

Üksikjuhtudel on teatatud neonataalsete krampide ja/või hingamisdepressiooni esinemisest seoses

karbamasepiini ja mõne teise krambivastase ravimi kasutamisega emal. Mõnel juhul on vastsündinul


esinenud oksendamist, kõhulahtisust ja/või vähenenud isu seoses karbamasepiini kasutamisega emal.

Need reaktsioonid võivad olla seotud neonataalse ärajätusündroomiga.

Karbamasepiini kontsentratsioon rinnapiimas on 25…60% sellest, mis plasmas. Rinnaga toitmise eelised

peaksid üles kaaluma vähese kõrvaltoimete tekkevõimaluse imikul. Carbamazepine Nycomed tablette

kasutavad emad võivad oma lapsi rinnaga toita tingimusel, et imikut jälgitakse võimalike kõrvaltoimete

suhtes (söögiisu vähenemine, letargia, ülitundlikkus karbamasepiini suhtes). Kõrvaltoimete tekkimisel

tuleks rinnaga toitmine lõpetada.

Väga harva on teatatud meeste viljakuse vähenemisest ja/või spermatogeneesi häiretest.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravim Carbamazepine Nycomed omab toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. See võib

põhjustada pearinglust ja uimasust ning seetõttu reaktsioonikiirus võib aeglustuda, eriti ravi alustamisel

ja annuste muutmisel. Patsiendid peavad autojuhtimisel ja masinatega töötamisel olema ettevaatlikud.

4.8 Kõrvaltoimed

Teatud tüüpi kõrvaltoimed tekivad väga sageli või sageli ravi algul, eriti liialt suurte algannuste

kasutamisel, ning samuti eakatel. Nendeks kõrvaltoimeteks on KNS kõrvaltoimed (pearinglus, peavalu,

ataksia, uimasus, väsimus, diploopia); seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine) ja allergilised

nahareaktsioonid.

Annusest sõltuvad kõrvaltoimed vähenevad tavalislet mõne päeva jooskul kas spontaanselt või pärast

ajutist annuse vähendamist. KNS kõrvaltoimete ilmnemisel võib oletada suhtelist üleannustamist või

märkimisväärset plasmakontsentratsiooni kõikumist. Sellistel juhtudel on otstarbekas määrata

plasmakontsentratsioon.

Järgnevalt on toodud igas esinemissageduse grupis kõrvaltoimed tõsiduse vähenemise järjekorras.

Kõrvaltoimete esinemissagedus : väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni 1/1000 kuni

1/10 000 kuni


Väga sage

Allergiline dermatiit, urtikaaria, mis võib olla äge.

Aeg-ajalt

Eksfoliatiivne dermatiit ja erütrodermia.

Harv

Süsteemne erütematoosne luupus, pruuritus.

Väga harv Lyelli sündroom, fotosensibilisatsioon, erythema exsudativum

multiforme et nodosum, Stevens-Johnsoni sündroom, purpur, vaskuliit,

alopeetsia, profuusne higistamine, nahapigmentatsiooni muutused,

akne, hirsutism..

Vere ja lümfisüsteemi häired.

Väga sage

Leukopeenia.

Sage

Trombotsütopeenia, eosinofiilia.

Harv

Suurenenud leukotsütoos, lümfadenopaatia, foolhappe defitsiit.

Väga harv Agranulotsütoos, aplastiline aneemia, teised aneemia vormid

(hemolüütiline, megaloblastiline), pantsütopeenia, punaste vererakkude

täielik aplaasia, aneemia, äge intermitteeruv porfüüria, tähniline

porfüüria, porphyria cutanea tarda, retikulotsütoos.

Seedetrakti häired.

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Maksa ja sapiteede häired.

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Endokriinsüsteemi häired.

Väga harv

Iiveldus ja oksendamine.

Isutus, suukuivus.

Kõhulahtisus ja -kinnisus.

Kõhuvalu.

Stomatiit, gingiviit, glossiit, pankreatiit.

Suurenenud gamma-GT (maksaensüümide indutseerimise tõttu), mis

enamasti pole kliiniliselt oluline.

Alkaalse fosfataasi aktiivsuse tõus veres.

Transaminaaside aktiivsuse tõus.

Ikterus, hepatiit (kolestaatiline, hepatotsellulaarne, segavormid).

Granulomatoosne hepatiit, maksapuudulikkus.

Prolaktiini taseme tõus veres koos või ilma kliiniliste ilminguteta nagu

näiteks günekomastia ja galaktorröa, Kõrvalekalded kilpnäärme

funktsiooni testides: L-türoksiini taseme vähenemine ja türeotropiini

taseme suurenemine tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta..

Ainevahetus- ja toitumishäired.

Sage

Väga harv

Antidiureetilise toime tõttu võib tekkida hüponatreemia, ödeem,

vedelikupeetus, kehakaalu tõus ja vere osmolaarsuse vähenemine,

põhjustades harva veeintoksikatsiooni, millega võib kaasneda

oksendamine, peavalu, segasus, letargia ja neuroloogilised häired.

Karbamasepiin võib alandada kaltsiumisisaldust seerumis, mille

tulemusena tekib osteomalaatsia/osteoporoos. Vere

kolesteroolisisalduse tõus, kaasa arvatud HDL-kolesterool ja

triglütseriidid. Kahel juhul on tekkinud äge intermiteeruv porfüüria.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired.

Väga harv

Kopsude ülitundlikkusreaktsioonide tulemusena kehatemperatuuri tõus,

düspnoe, pneumoonia ja kopsufibroos.

Neerude ja kuseteede häired.

Väga harv

Interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus, neerukahjustus


Südame häired.

Harv

Väga harv

(nt proteinuuria, hematuuria, oliguuria, albuminuuria ja vere uurea

sisalduse tõus/asoteemia)samuti ilmselt preparaadi antidiureetilisel

toimel baseeruvad düsuuria, urineerimissageduse tõus ja uriinipeetus.

Südame erutusjuhte häired, arteriaalse vererõhu tõus või langus.

Bradükardia, rütmihäired, südame koronaartõve süvenemine, AVblokaad

ja minestus, tsirkulatoorne kollaps, südame paispuudulikkus,

tromboflebiit ja trombemboolia (nt kopsu emboolia).

Immuunsüsteemi häired.

Harv Aeglast tüüpi multiorganülitundlikkusreaktsioon võib ilmneda

erinevates kombinatsioonides koos kehatemperatuuri tõusuga, löövete,

vaskuliidi, lümfisõlmede suurenemise, pseudolümfoomi, artralgia,

leukopeenia, eosinofiilia, maksa ja põrna suurenemise,

maksafunktsiooninäitajate muutustega. Haaratud võivad olla ka teised

organid (nt kopsud, neerud, pankreas, müokard, koolon).

Väga harv

Äge süsteemne reaktsioon, aseptiline meningiit koos müokloonuse ja

perifeerse eosinofiiliaga, angioneurootiline ödeem.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Väga harv

Kuulmishäired nt tinnitus, hüperakuusia, hüpoakuusia, helikõrguse

tajumise häired.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Väga harv

Seksuaalfunktsiooni häired/ impotentsus, spermatogeneesi häired

(vähenenud sperma hulk ja/või liikuvus) ja libiido vähenemine.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid on tavaliselt seotud kesknärvi-, kardiovaskulaar- ja hingamissüsteemiga.

Kesknärvisüsteem. Kesknärvi depressioon, pearinglus, ataksia, uimasus, stuupor, iiveldus, oksendamine,

rahutus, meeltesegadus, hallutsinatsioonid, kooma, nägemishäired, ebaselge kõne, düsartria, nüstagmid,

tahtmatud liigutused, treemor, erutus, algul hüperrefleksia ja hiljem hüporefleksia, toonilis-kloonilised

krambid, opistotoonus, müdriaas, psühhomotoorsed häired, müokloonused, hüpotermia.

Hingamissüsteem. Hingamisdepressioon, kopsuturse.

Kardiovaskulaarsüsteem. Tahhükardia, arteriaalse vererõhu langus (võimalik on ka hüpertensioon),

õhetus, tsüanoos, rütmihäired, ülejuhtehäired, EKGs QRS-kompleksi laienemine, AV- blokaad,,

minestus.

Seedetrakt. Oksendamine, peristaltika aeglustumine.

Urogenitaaltrakt. Uriinipeetus, oliguuria või anuuria, vedeliku retentsioon, veeintoksikatsioon.

Laboratoorne leid. Hüponatreemia, võimalik metaboolne atsidoos, hüperglükeemia,

kreatiniinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, leukotsütoos, leukopeenia, neutropeenia, glükosuuria,

atsetonuuria.

Ravi. Spetsiifilist antidooti karbamasepiinimürgistuse raviks ei ole. Ravi on sümptomaatiline,

võimalikult kiiresti kutsuda esile oksendamine või teha maoloputus, samuti vähendada imendumist

aktiivsöe või lahtistite manustamise teel. Eluliselt tähtsaid funktsioone jälgida statsionaarsetes

tingimustes. Vajalik on plasmakontsentratsiooni ja südametöö monitooring, vajadusel korrigeerida

elektrolüütide tasakaal (hüponatreemia oht!).

Krampide tekkimisel manustada bensodiasepiini (nt diasepaam), teist antikonvulsanti (nt fenobarbitaal)

või paraldehüüdi. Kirjanduse andmetel ei soovitata kasutada barbituraate, eriti lastel, kuna võib tekkida

hingamise depressioon. Kuna karbamasepiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega, ei ole forsseeritud

diurees, samuti hemo- ja peritoneaaldialüüs efektiivsed.

Soovitatakse hemoperfusiooni aktiveeritud söega. Hilinenud ravimi imendumise tõttu võivad sümptomid

korduda ja raskeneda 2. ja 3. päeval pärast üleannustamist,


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: epilepsiavastane ravim

ATC-kood: N03AF01

Karbamasepiin on iminostilbeeni derivaat, mis keemilistelt omadustelt on sarnane tritsükliliste

antidepressantidega. Epilepsia ravis kasutatakse karbamasepiini järgmistel juhtudel: partsiaalsed

krambid (lihtsad või komplekssed) sekundaarse generalisatsiooniga või ilma, generaliseerunud tooniliskloonilised

krambid (grand mal).

Karbamasepiin toimib idiopaatilise kolmiknärvi neuralgia korral valuvastaselt, vähendab suurenenud

krambivalmidust ja leevendab alkoholiabstinentsisündroomi (ülierutuvus, treemor, kõnnakuhäired jm),

samuti on leitud mõningast toimet uriinihulga ja janutunde vähendamisel magediabeedi korral, maania

ravis ja maniakaal-depressiivsete häirete profülaktikas monoteraapiana või kombinatsioonis teiste

ravimitega.

Karbamasepiini toimemehhanism ei ole täielikult selge. Ta stabiliseerib ülestimuleeritud

närvimembraane, vähendab sünapsides ärritusimpulsside levimist. Võimalik, et üheks

toimemehhanismiks on Na + -kanalite blokaad. Karbamasepiini antiepileptilise toime aluseks on

tõenäoliselt glutamaadi vabanemise vähenemine ja närvimembraanide stabiliseerimine, maaniavastase

toime aluseks dopamiini ja noradrenaliini vabanemise inhibeerimine.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Karbamasepiin imendub suhteliselt aeglaselt ja täielikult, toit imendumist ei mõjuta. Biosaadavus on

peaaegu 100%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 12 tunni pärast. Plasmavalkudega

seondub ravim 70...80% ulatuses. Tserebrospinaalvedelikus ja süljes esineb 20...30% ning rinnapiimas

25...60% karbamasepiini plasmakontsentratsiooniga võrreldes. Karbamasepiin läbib ka

platsentaarbarjääri. Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast ühekordset manustamist on 36 tundi; korduval

manustamisel on poolväärtusaeg maksaensüümide autoinduktsiooni tõttu 16...24 tundi. Manustamisel

koos maksaensüüme indutseerivate ravimitega (fenütoiin, fenobarbitaal) on poolväärtusaeg 9...10 tundi.

Karbamasepiin metaboliseerub ulatuslikult maksas, 40% eritub glükuroniididena, millest on

farmakoloogiliselt aktiivne ainult karbamasepiinepoksiid (võib moodustada 30% veres tsirkuleerivast

toimivast karbamasepiinist). Ainult 3% ravimist eritub aktiivse vormina (muutumatult ja epoksiidina).

Pärast ühekordset 400 mg annust leiti 72% eritunud ravimist uriinis ja 28% sapis. Maksafunktsiooni

raske häire korral võib ravimi metabolism aeglustuda. Lastele on kiire metabolismi tõttu vajalikud

suuremad annused.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Inimesel kasutatavatest terapeutilistest annustest oluliselt suuremate annuste manustamisel on

katseloomadel täheldatud teratogeenset toimet. Prekliinilistest uuringutest ei ole ilmnenud muid

ohutusandmeid, kui on juba kirjeldatud eelolevates ravimi omaduste kokkuvõtte alalõikudes.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Magneesiumstearaat, želatiin, talk, kartulitärklis, laktoosmonohüdraat.

6.2 Sobimatus


Ei ole kohaldatav

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 o C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

200 mg tabletid, 50 tabletti pruunis klaaspurgis.

6.6 Erihoiatused ravimi käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Nycomed SEFA AS

Jaama 55B, 63308 Põlva

Eesti

8. MÜÜGILOA NUMBER

233498

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

8.12.1992/3.02.2006

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud mais 2009

More magazines by this user
Similar magazines