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Wirkungmechanismus: Blockade des P2Y12 Adenosin Diphosphat (ADP) Rezeptors Noch mehr Studien- Clopidogrel PD Leischik, Hagen PD Leischik, Hagen PD Leischik, Hagen PD Leischik, Hagen Clopidogrel : Charisma Prasugrel: Metabolism PD Leischik, Hagen PD Leischik, Hagen 06.02.2011 4
Problem der Clopidogrel Non-Responder Ticagrelor PD Leischik, Hagen -reversibler ADP Receptor antagonist Ticagrelor gehört zur chemischen Klasse der Cyclo-Pentyl-Triazolo-Pyrimidine (CPTP) und muss nicht, wie Clopidogrel und Prasugrel, erst in der Leber in die aktive Wirkform überführt werden, wodurch eine verzögert einsetzende Wirkung vermieden wird - Ähnlichkeit mit Adenosin: Aktivierung der Adenosinrezeptoren ? NW ? (Bronchkonstr., Depression des AV-Knotens, arteriolar Konstr. Niere) Ticagrelor PD Leischik, Hagen PD Leischik, Hagen Problem der Clopidogrel Non-Responder 30% haben verminderte Aktivität (CYP2C19 Allel) Es gibt auch erhöhtet Aktivität (homozygote haben null oder die mit erhöhten Akt. Neigung zu Blutungen) PD Leischik, Hagen Ticagrelor • Oraler Adenosin Diphosphat (ADP) Rezeptor-Antagonist • First-in-class der neuen P2Y12 Inhibitoren – Cyclo-pentyl-triazolo-pyrimidine (CPTP) – kein Thienopyridin oder ATP Analogon H O HO • Reversible Bindung – Halbwertszeit ca. 12 Stunden – komplette Erholung der Plättchenfunktion • Primärer Eliminationsweg über biliäre Sekretion, renale Ausscheidung spielt nur geringe Rolle Ticagrelor Prasugrel Clopidogrel Aktive Komponente Zwischenmetabolit Prodrug OH O N N N N Direkte Wirkung von Ticagrelor (kein Prodrug) Darm Hydrolyse durch Esterase Keine Biotransformation CYP abhängige Oxidation CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP abhängige Oxidation CYP3A4/5 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 Leber S N H N Husted S et PD al. Cardiovascular Leischik, Therapeutics: Hagen 1-16 Cannon CP et al. J Am Coll Cardiol 2007;50:1844-51 CYP abhängige Oxidation CYP2C19 CYP3A4/5 CYP2B6 06.02.2011 F Bindung P2Y12 PD Leischik, Hagen Schömig, A.N Engl J Med. 2009; 361: 1108 F Plättchen 5
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