1 Einleitung

EINLEITUNG 10
N
O
N
H
NH 2
O
H
N
O
OH
N
O
N
H
CH 3
CH 3
CH 3
N
S
O
O
H
N
OH
O
CH 3
H
N N
N
NS
H
O
H 3 C CH 3
CH 3
CH 3
Saquinavir
Ritonavir
OH
HO
H
N
O
OH
N
O
N
N
H
CH 3
CH 3
CH 3
N
CH 3
O
H
N
OH
N
CH 3
CH 3
S O N CH H 3
Indinavir
Nelfinavir
CH 3
O
O
O
OH CH 3
H
N N
SO2
CH 3
CH 3
O
O
H
N
OH
O
N NH
N
H
O
H 3 C CH 3
Amprenavir
NH 2
Lopinavir
H 3 C
O
H 3 C
O
N
H
CH 3
CH 3
OH O
H
H
N N N O
NH
CH3
O
O
H 3 C CH 3
CH 3
N
O
O
O
Ca 2+
O
O
P
O
CH 3
O CH 3
H
N N
SO2
NH 2
Atazanavir
Fosamprenavir
H 3 C
OH
O
O
CH 3
H
N
SO2
N
O
O
O
CH 3
OH CH 3
H
N N
SO2
O
CF 3
Tipranavir
Darunavir
NH 2
Abbildung 6: Übersicht über die derzeit zugelassenen HIV-1 Proteaseinhibitoren
(Stand: September 2007)
Der jüngste Vertreter aus dieser Wirkstoffklasse, Darunavir (Prezista ® , 2007 in Europa
zugelassen), ist das Ergebnis einer Weiterentwicklung von Amprenavir. Durch Einführung
eines zweiten Tetrahydrofuranrestes an den bereits vorhandenen, konnte eine festere Bindung
im aktiven Zentrum des Enzyms erzielt werden.