Pharmakologie

Nach: „Lokalanästhesie in der Zahnheilkunde“, Georg-H. Nentwig 1. Pharmakologie
zu einer Abnahme des Membranpotentials, die als Depolarisation bezeichnet wird.
Die folgende Öffnung der Kalium-Kanäle wirkt der Depolarisation entgegen. Durch
den Ausstrom positiver Ladungen in Form der Kalium-Ionen kommt es rasch zu einer
Repolarisation des Membranpotentials. Der Einstrom der Natrium-Ionen und der
Ausstrom der Kalium-Ionen wird durch die Tätigkeit der Na-K-ATPase ausgeglichen.
Sie stellt die ursprüngliche Ionenverteilung durch einen energieverbrauchenden
Transport entgegen der Ionenkonzentration wieder her.
Die Ausbreitung der Depolarisation
Die Ausbreitung einer Depolarisation entlang erregbarer Zellmembranen erfolgt bei
myelinisierten und bei nichtmyelinisierten Nervenfasern auf verschiedene Weise.
Die Depolarisation der Zellmembran einer nichtmyelinisierten Nervenfaser löst eine
Öffnung der folgenden Natrium-Kanäle aus. So breitet sich die Depolarisation kontinuierlich
entlang der Zellmembran aus. Die Leitungsgeschwindigkeit beträgt zwischen
0,5 und 2 m/s.
Die Weiterleitung einer Erregung an myelinisierten Nervenfasern findet nur über die
Ranvier´schen Schnürringe statt. Die Erregung springt von Schnürring zu Schnürring,
so dass die Erregung wesentlich schneller fortgeleitet wird. Die Leitungsgeschwindigkeit
erreicht dabei zwischen 12 und 30 m/s.
Die Struktur der Lokalanästhetika
Alle Lokalanästhetika besitzen eine gemeinsame Grundstruktur. Sie setzen sich aus
einem lipophilen aromatischen Rest, einer hydrophilen Aminogruppe und einer Zwischenkette
zusammen.
Animation: Die Struktur der Lokalanästhetika
Alle Lokalanästhetika besitzen eine gemeinsame Grundstruktur, die hier am Beispiel
des Articains demonstriert werden soll.
Das Molekül besteht aus:
• einem lipophilen aromatischen Rest, in diesem Fall einem Thiophenring
• einer Zwischenkette und
• einer hydrophilen Aminogruppe.
Die Zwischenkette ist der Angriffspunkt für Enzyme, die den Abbau des Moleküls beschleunigen.
Nach der Art der Zwischenkette unterscheidet man zwei Hauptgruppen
der Lokalanästhetika. Nämlich die Präparate vom Estertyp und vom Amidtyp. Die
älteren Substanzen, wie z.B. das Procain, sind Ester. Moderne Substanzen, wie Articain,
sind Amide.
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