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Nach: „Lokalanästhesie in der Zahnheilkunde“, Georg-H. Nentwig 1. <strong>Pharmakologie</strong> ßer. Da die Anästhesiewirkung nur langsam abklingt, verläuft der postoperative Schmerz milder. Lidocain eignet sich auch als Oberflächenanästhetikum. Obwohl die relative Toxizität des Lidocains doppelt so hoch ist wie die des Procains, verringert sich die absolute Toxizität aufgrund der Möglichkeit der niedrigeren Dosierung erheblich. Die für zahnärztliche Zwecke übliche Handelsform ist eine 2%ige Lösung für die Infiltrations- und Leitungsanästhesie. Die fehlende oberflächenanästhetische Wirkung von Procain führte 1930 zur Entwicklung von Tetracain, wie Procain ein Lokalanästhetikum vom Estertyp. Tetracain ist aufgrund seiner ausgeprägten Lipophilie zehnmal stärker wirksam, aber auch zehnmal toxischer als Procain. Es wird heute nur noch als Oberflächenanästhetikum eingesetzt (z.B. Gingicain®) Articain (z.B. Ultracain®) ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Es wurde von Hoechst entwickelt und kam 1976 auf den Markt. Heute ist es das Standardanästhetikum in der Zahnheilkunde. In seiner chemischen Struktur unterscheidet es sich von den anderen Amiden durch den Ersatz des Benzolringes durch einen Thiophenring. Articain weist eine niedrige Lipidlöslichkeit und eine hohe Proteinbindung auf. Hierdurch erreicht Articain eine 5-fach stärkere Wirksamkeit im Vergleich zu Procain. Gleichzeitig ist die Toxizität geringer als bei anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp. Articain wird in der zahnärztlichen Praxis als 4%ige Lösung verwendet. Der vasokonstriktorisch wirksame Zusatz an Adrenalin kann im Vergleich zu anderen Substanzen auf die Hälfte reduziert werden, z.B. in Ultracain ® D-S mit einem Adrenalingehalt von 1:200.000. Abbau der Lokalanästhetika Lokalanästhetika vom Estertyp werden in der Blutbahn rasch durch die im Blutplasma enthaltene Cholinesterase gespalten. Die entstehenden Spaltprodukte sind lokalanästhetisch unwirksam. Der Abbau in der Leber spielt bei den Estern keine Rolle. Eine Ausnahme stellt das Cocain dar, das als Ester überwiegend in der Leber abgebaut wird. Die Amide Lidocain und Mepivacain werden in der Leber durch Monooxygenasen und Carboxylesterase abgebaut. Diese Metabolisierung führt zu einer längeren Halbwertszeit der Lokalanästhetika vom Amidtyp von 1 bis 3,6 Stunden. Eine Sonderstellung nimmt das Articain ein. Nach Blockade des Nervus mandibularis zeigt sich eine Serumeliminations-Halbwertszeit von 20 Minuten. Diese schnelle Entgiftungsgeschwindigkeit ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass das Amid Articain auch eine Estergruppe enthält, die eine Angriffsstelle für die Plasmaesterasen bildet. 8 / 11
Nach: „Lokalanästhesie in der Zahnheilkunde“, Georg-H. Nentwig 1. <strong>Pharmakologie</strong> Durch die Plasmaesterasen wird Articain zu der pharmakologisch unwirksamen Articaincarbonsäure abgebaut. Grenzdosierungen Präparat Ultracain ® D ohne Adrenalin mg / kg KG entspricht bei70 kg ca. ml Zylinderampullen Ampullen 4 7 4 3,5 Ultracain® D-S 7 12,5 7 6 Ultracain® D-S forte 7 12,5 7 6 Zusätzliche Angaben zu Dosierung und Toxizität verschiedener Lokalanästhetika. Dosierung und Toxizität Wirksamkeit, Toxizität und Grenzdosen (nach Borchard, 1995) Substanz analgentische Toxizität Potenz Zulässige Grenzdosis (mg) Ohne Adrenalin Mit Adrenalin Procain 1 1 500 1000 Prilocain 4 1,8 400 600 Lidocain 4 2 300 500 Mepivacain 4 2 300 500 Articain 5 1,5 300 500 Die Angaben zur analgetischen Potenz und zur Toxizität beziehen sich auf Procain als Referenzsubstanz (Wert für Procain jeweils 1). Die Höchstdosen gelten für eine ca. 70 kg schwere Normalperson. Bei deutlich abweichendem Gewicht sind entsprechende Korrekturen in den Höchstdosierungen vorzunehmen. 9 / 11
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