Pharmakologie

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Nach: „Lokalanästhesie in der Zahnheilkunde“, Georg-H. Nentwig 1. <strong>Pharmakologie</strong> Eigenschaften der Lokalanästhetika Auch alle heute eingesetzten Lokalanästhetika sind Weiterentwicklungen der natürlich vorkommenden Substanz Cocain. Ziele der Weiterentwicklung waren eine Reduktion der Toxizität und die Verbesserung der lokalen Wirksamkeit. Entscheidenden Einfluss auf Wirksamkeit und Verträglichkeit der verschiedenen Substanzen haben vor allem • die Lipidlöslichkeit und • das Ausmass der Proteinbindung. Die Lipidlöslichkeit wird als Verteilungskoeffizient in einer wässrigen Phase und einer Lösungsmittelphase gemessen. Hohe Lipidlöslichkeit führt zu stärkerer Wirksamkeit, steigert gleichzeitig aber auch die Toxizität der Substanz. Eine hohe Proteinbindung korreliert gleichfalls mit einer erhöhten Wirksamkeit, vermindert aber die Toxizität. Unerwünschte Wirkungen werden nur von freiem, ungebundenem Lokalanästhetikum ausgelöst. Nach dem Übertritt in den Blutkreislauf werden zunächst die Proteinbindungsstellen der Serumproteine abgesättigt. So bleibt bei einer hohen Proteinbindung nur ein geringer ungebundener Anteil des Lokalanästhetikums, um unerwünschte Wirkungen auf das ZNS und das kardiovaskuläre System auszulösen. Forderungen an moderne Lokalanästhetika An moderne Lokalanästhetika werden folgende Anforderungen gestellt: • Rasch einsetzende und ausreichend lange Wirkung • Geringe Toxizität • Gute Gewebeverträglichkeit • Keine schädlichen Nebenwirkungen • Chemische Stabilität • Gute Wasserlöslichkeit • Mischbarkeit mit vasokonstriktorisch wirksamen Mitteln (z.B. Epinephrin) 6 / 11
Nach: „Lokalanästhesie in der Zahnheilkunde“, Georg-H. Nentwig 1. <strong>Pharmakologie</strong> Physikalisch-chemische Parameter nach Borchard und Niesel, 1994, sowie Borchard 1995 Substanz Relative Wirkstärke Relative Toxizität Verteilungskoeffizient Proteinbindung (%) Procain 1 1 2,0 / 0,02 5,8 9,0 Mepivacain 4 2 19,3 / 0,8 78 7,8 Lidocain 4 2 46,4 / 2,9 64 7,7 Tetracain 10 10 123,3 / 4,1 75 8,5 Articain 5 1,5 17,0 / 0,04 95 7,8 Procain (z.B. Novocain®), ein Lokalanästhetikum vom Estertyp, wurde erstmals 1905 von Einhom und Uhlfelder synthetisiert. Aufgrund seiner guten Verträglichkeit und Löslichkeit, der geringen Toxizität, dem fehlenden Suchtpotential und der einfachen Synthese war es lange Zeit das Standardanästhetikum in der zahnärztlichen Praxis. Es weist nach über 90 Jahren und der Entwicklung vieler neuer Lokalanästhetika immer noch die geringste Toxizität aller Anästhetika auf. Schlechte Diffusionseigenschaften, eine lange Latenzzeit und kurze Wirkdauer führten allerdings dazu, dass Procain in der Zahnheilkunde heute nicht mehr verwendet wird. Mepivacain (z.B. Meaverin®) ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp, das 1957 erstmals synthetisiert wurde. Es hat wie Lidocain eine 4-fach stärkere Wirkung als Procain, die Wirkdauer ist länger. Vorteilhaft ist die nur sehr geringe oder fehlende vasodilatierende Wirkung. Verfügbare Konzentrationen in der zahnärztlichen Praxis sind 2- und 3%ige Lösungen. Lidocain (z.B. Xylocain®) wurde 1943 von Löfgren und Lundquist als erstes Lokalanästhetikum vom Amidtyp synthetisiert. Bei der Infiltrations- und Leitungsanästhesie hat Lidocain eine 4-fach stärkere Wirkung als das Procain. Die Wirkung tritt bereits 2 Minuten nach Injektion ein. Im Vergleich zum Procain ist die Wirkdauer deutlich länger, der Anästhesiebereich ist grö- pKa 7 / 11
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