7 SISTEMA ENDOCRINOLOGICO - saluddealtura.com

7 SISTEMA ENDOCRINOLOGICO
7.1 Glucocorticoides
7.2 Farmacos para patologia tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Farmacos antidiabéticos
7.5 Varios farmacos relacionados con el sistema endocrinológico
7.1 GLUCOCORTICOIDES
Introducción
-Las indicaciones para los glucocorticoides son amplias. Sin
embargo, en la mayoría de los casos los glucocorticoides son un
componente del tratamiento global.
-No se recomienda la administración de glucocorticoides en el
tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes
de la piel y de las vías respiratorias altas.
-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración
local o para inhalación debido a los efectos adversos de los
glucocorticoides.
-Los glucocorticoides disponibles difieren entre ellos en lo que
concierne a su actividad por unidad de peso y duración del
mismo.
-Todos poseen un efecto mineralocorticoide, en el caso de
hidrocortisona este es marcado, menor en el caso de prednisona
y prednisolona, y para los otros productos sintéticos los efectos
son aun menores. Se necesita este efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitución.
-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más
larga en comparación con hidrocortisona.
Indicaciones
-Sustitución en caso de Insuficiencia suprarrenal. En insuficiencia
suprarenal primaria hidrocortisona es el tratamiento de elección.
Aunque esta tiene cierta actividad mineralocorticoide, ésta debe
completarse con una cantidad apropiada de una hormona que
retenga sal. Los glucocorticoides sintéticos que tienen acción
prolongada y aumentan la actividad retenedora de sal no se
utilizan en estos pacientes.
-Trastornos inmunológicos o inflamatorios, como por ejemplo
artritis reumatoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros
fármacos, lupus eritematoso sistémico, algunas formas de
síndrome nefrótico, asma severo, enfermedad del suero,
angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica,
colitis ulcerosa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda,
linfosarcoma y mieloma múltiple.
-Tratamiento inmunosupresor después de transplante.
Contraindicaciones
-Hipertensión, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.
Efectos Adversos
Son frecuentes y en ocaciones graves, sobre todo cuando se
sobrepasa la dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por
día o su equivalente) y en administraciones prolongadas.
-Retención de Na, a veces con edema e hipertensión; el grado
depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia
administrada.
-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome
de Cushing: facies de "luna llena", acne, piel delgada, atrófica y
con estrías y hematomas subcutáneas.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida
excesiva de potasio.
-Miopatías severas, especialmente en niños.
-Hiperglicémia, sobre todo en personas predispuestas.
-Osteoporosis con fracturas o dolores óseos intensos en
administración prolongada con dosis equivalentes a por lo menos
7,5mg de prednisolona; la pérdida ósea es más marcada durante
los primeros 6 meses de tratamiento.
-Necrosis ósea aséptica, sobre todo a la altura de la cabeza
femoral.
-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en
especial aquellas causadas por micobacterias y hongos.
-Retraso del crecimiento.
-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.
-Catarata y aumento de la presión intraocular.
-Artropatía e infección cuando se decide admistración intraarticular
Embarazo
-Sospecha de paladar hendido.
-Retraso del crecimiento intrauterino en administración
prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue
tratada con dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceraciones
gastrointestinales por AINES. Potencialización del efecto de los
anticoagulantes derivados de cumarina con la administración de
dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación de
las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides,
sobre todo metilprednisolona, dexametasona y budenosida
cuando son administrados simultáneamente con inhibidores
CYP3A4 (Véase tabla en "Introducción).Disminución de las
concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la
administración simultanea de inductores CYP3A4 (Véase tabla
en "Introducción")
Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es
necesario administrar las dosis más bajas posibles y limitar al
máximo la duración del tratamiento.
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede
manifestarse una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación
de estrés (infección, trauma o cirugía). Este problema a menudo
es reversible pero puede persistir durante meses.
-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es
necesario disminuir gradualmente la dosis, similar actualización
clínica es requerida ante la admistración de altas
concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situación
de estrés o intervención quirúrgica puede ser necesario una
nueva administración de corticoides o un aumento temporal de la
dosis.
-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en
administraciones "in situ".
Administración
-La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de
sustitución se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día
divididos en 2 a 3 dosis; en situaciones de estrés se debe
administrar dosis más altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con
dosis más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin
embargo, lo antes posible se intentará disminuir la dosis hasta
alcanzar la mínima requerida de mantenimiento, p.e. 10 à 20 mg
de prednisolona por día o incluso menos.
-Se administra dosis más altas para tratamientos
inmunosupresores que para antiinflamación.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola
dosis en la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo
diurno de cortisol en sangre, logrando así menor inhibición del
sistema hipotalámico-hipófiso-suprarrenal.
-La administración cada dos días disminuye el riesgo de
insuficiencia suprarrenal; Sin embargo, con este esquema se
pierde en ciertas afecciones el efecto deseado en el "día-libre-decorticoide".
-Se utiliza el término "in situ" para todas las administraciones
intraarticulares e intralesionales. Es importante respetar de
manera estricta las vías de administración indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía
general es equivalente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.
Página 1

Betametasona
Introducción
La maduración pulmonar en el feto se regula por la secreción
fetal de cortisol. El tratamiento de la madre con altas dosis de
glucocorticoides reduce la incidencia del síndrome de
insuficiencia respiratoria en los lactactes que nacieron
prematuramente. Se elige betametasona debido a que la unión a
las proteínas maternas y el metabolismo placentario de este
corticosteroide es menor que el cortisol, permitiendo mayor
transferencia entre la placenta y el feto.
Posología.
Ante la amenaza de parto prematuro (antes de las 34
semanas de gestación), administrar 12 mg IM seguidos
de una dosis adicional de 12 mg, 18 a 24 horas después.
BETAMETASONA (Hospimed) GENERICO
ampolla
4mg/ml
BETAMETASONA (Genfar) GENERICO
ampolla
ampolla
INFLACOR (Chalver) COMERCIAL
ampolla
1ml 4mg/1ml
CELESTONE (Schering Ecu) COMERCIAL
ampolla
1ml 4mg/ml
INFLACOR RETARD (Chalver) COMERCIAL
ampolla
ampolla
VALERPAN (Gutis) COMERCIAL
ampolla
1ml 7mg
Dexametasona
4mg/1ml
8mg/2ml
3mg/2ml
6mg/2ml
Indicaciones
Dexametasona también es administrada para suprimir la
secreción de la corteza suprarrenal con fines diagnósticos, en
pacientes adultos con síndrome adrenogenital y en ciertas formas
de hirsutismo en mujeres. También puede ser administrado ante
la amenaza de parto pretérmino para acelerar la maduración
pulmonar fetal.
Posología.
Para administración oral se utilizan dosis de 0,5 - 10 mg
al día.
Para acelerar la maduración pulmonar fetal en mujeres
embarazadas con amenaza de parto pretérmino se
utiliza 4mg IM cada 8 horas por 2 días.
Para el tratamiento de CRUP administrar 0.6 mg/kg IM.
DEXAMETASONA (Arilec) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Hospimed) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Medisumi) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Pharmabol) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Labfarm) GENERICO
ampolla
4mg/2ml
DEXAMETASONA (Bristol) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Magma) GENERICO
tableta
0.5mg
ampolla
4mg/2ml
$0.37
$0.87
----
$1.62
$1.64
$2.10
$3.36
$2.40
$0.09
$0.39
$0.65
$0.69
$0.85
$1.00
$0.08
$1.05
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
DEXAMETASONA (Teuto) GENERICO
ampolla
4mg/ml
DEXAMETASONA (Espinosa) GENERICO
ampolla
4mg/ml
Hidrocortisona
Introducción
El glucocorticoide endógeno hidrocortisona (cortisol), tiene una
actividad mineralocorticoide marcada y es especialmente
indicado en terapia sustitutiva.
Posología.
En terapia de reemplazo en insuficiencia adreno-cortical
aguda o crónica los requerimientos diarios son de 20 - 30
mg al día dividido en dos dosis, siendo una dosis mayor
recomendada en la mañana y otra más pequeña en las
primeras horas de la noche de manera que simule el
ritmo circadiano normal.
Se puede utilizar intravenosa por infusión o inyección
lenta en crisis desencadenadas por Addison, en
anafilaxia o en casos de asma severa aguda a dosis de
100 - 500 mg por tres o cuatro ocasiones en 24 horas.
En niños de 1 - 5 años la dosis es de 50 mg y de 6 - 12
años 100 mg.
HIDROCORTISONA (Simed) GENERICO
ampolla
100mg/2ml
HIDROCORTIF (Genamerica) COMERCIAL
ampolla
ampolla
SOLU CORTEF (Pfizer) COMERCIAL
ampolla
100mg/2ml
Metilprednisolona
Posología.
Para administración oral se utiliza dosis de 4 - 48 mg al
día pero pueden utilizarse dosis mayores a 100 mg en
enfermedad severa aguda.
Para administración parental en salas de emergencias o
cuidados intensivos se utilizan dosis de 10 - 500 mg
diarios infundidos en no menos de 30 minutos.
DEPO MEDROL (Pfizer) COMERCIAL
ampolla
ampolla
SOLU MEDROL (Pfizer) COMERCIAL
ampolla
ampolla
Prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) COMERCIAL
tableta
5mg
Prednisona
100mg
500mg
40mg/ml
80mg/ml
125mg/2ml
500mg/8ml
PREDNISONA (Apotex) GENERICO
tableta
50mg
PREDNISONA (Pharmabrand) GENERICO
tableta
tableta
5mg
20mg
$1.20
$1.37
$3.20
$3.30
$4.70
$3.97
$7.40
$10.36
$10.32
$43.84
$0.18
$0.04
$0.14
$0.47
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
Página 2

PREDNISONA (Chalver) GENERICO
tableta
5mg
PREDNISONA (Farias) GENERICO
tableta
50mg
PREDNICORTEN (Schering Ecu) COMERCIAL
tableta
5mg
PRESACOR (Acromax) COMERCIAL
tableta
20mg
CORTIPREX (Chile) COMERCIAL
comprimido
20mg
suspensión oral
RAMACORT (Swiss) COMERCIAL
comprimido
comprimido
METICORTEN (Wyeth) COMERCIAL
tableta
20mg
Triamcinolona
Posología.
La dosis I.M. habitual es de 40 a 100 mg.
Para administración intradérmica, utilizada en casos de
queloides, se recomiendan dosis de 1 a 3 mg en el sitio
afectado.
Para admistración intraarticular, intrabursal y/o
intrasinovial la dosis usualmente recomendada varía
desde 10 a 40 mg.
KENACORT IM (Bristol) COMERCIAL
ampolla
40mg/ml
KENACORT IA (Bristol) COMERCIAL
ampolla
10mg/ml
7.2 FARMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
Se trata en este capitulo:
-Hormonas tiroideas
-Fármacos antitiroideos
-Yodo.
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS
60ml 20mg/ml
20mg
5mg
$0.18
Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberación
es regulada por la hormona hipofisiaria THS, misma que es
liberada en ciclos por la hormona hipotalamica TRH mediante
mecanismos de autorregulación.
Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea,
que es parcialmente convertida en liotironina (triyodotiroxina o
T3), la misma que tiene 10 veces mayor afinidad en los órganos
donde las hormonas tiroideas actúan.
Para propósitos terapéuticos, T4 es de elección, tiene una vida
media cercana a 7 días y se obtiene el efecto máximo luego de
administraciones repetidas al trascurrir varias semanas. El efecto
puede perdurar varias semanas luego de la suspensión del
tratamiento
Introducción
-Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en
hipotiroidismo, la actitud terapéutica comprenderá la
administración oral de T4.
-La administración de hormonas tiroideas en obesidad,
amenorrea o esterilidad cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene
sentido alguno y es peligrosa debido al riesgo de tirotoxicosis.
-No esta determinada la utilidad de añadir T3 a la terápia con T4
en caso de hipotiroidismo, esta combinación puede generar
efectos adversos severos.
----
$0.24
$0.45
$0.60
$9.00
$0.95
----
$0.96
$2.14
$3.16
CNMBVIa
CNMBVIa
Indicaciones
-Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide.
-Ciertas formas de tiroiditis.
-Supresión de la producción de TSH en el tratamiento de
carcinoma tiroideo.
-Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinación con
fármacos antitiroideos, luego de la corrección de una
tirotoxicosis.
Efectos Adversos
-Generalmente se asocian a sobredosificación y corresponden a
síntomas de hipertiroidismo incluyendo agitación, dolor de
cabeza, insomnio, temblores, perdida de peso, palpitaciones,
taquicardia y arritmias cardiacas.
-En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o
sobredosificaciones sostenidas puede producirse
desmineralización ósea.
Embarazo
-Levotiroxina atraviesa la barrera placentaria en mínimas
cantidades razón por la cual la admnistración de este compuesto
a la madre no incide en el estado tiroideo del feto.
-Levotiroxina es excretada en la leche materna en
concentraciones insuficientes para incidir en el estado tiroideo del
lactante.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los anticoagulantes cumarínicos.
Cuidados Especiales
-Se debe iniciar levotiroxina con la mínima dosis terapéutica
posible, y aumentar de manera progesiva de acuerdo a la
evolución clínica y laboratorial del paciente.
-Se debe tener mucho cuidado sobre todo en pacientes con
hipotiridismo severo y en adultos mayores debido a que las
hormonas tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, aumentan el
consumo de oxigeno en el miocardio e incrementan las
demandas metabólicas, lo cual obliga a una observación estricta
cuando existe simultáneamente patología cardiovascular. En
estos pacientes el tratamiento debe ser introducido más
gradualmente.
Administración
-Su absorción puede ser irregular, es optima al ser administrada
con el estomago vació, usualmente antes del desayuno.
Levotiroxina
Posología.
La levotorixina es administrada una vez al día. Su
absorción mejora cuando es administrada con el
estomago vacio, 30 min. antes del desayuno.
Iniciando con 50 mcg día, se realiza un incremento
gradual de la dosis (cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg
hasta llegar a la dosis de mantenimiento que restaurare
el estado eutiroideo dependiente de las necesidades
individuales (aproximadamente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) GENERICO
comprimido
comprimido
EUTIROX (Merck) COMERCIAL
tableta
tableta
tableta
tableta
tableta
tableta
0.1mg
0.1mg
25mcg
50mcg
100mcg
75mcg
125mcg
150mcg
$0.06
$0.09
$0.04
$0.06
$0.07
$0.08
$0.10
$0.16
CNMBVIa
CNMBVIa
Página 3

7.2.4 FARMACOS ANTITIROIDEOS 7.2.5 YODO
Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son los principales
fármacos para el tratamiento de la tirotoxicosis. En Ecuador se
encuentra disponible únicamente metamizol.
Introducción
-Las tioamidas (derivados de tiouracilo) actuan bloqueando la
producción de hormonas tiroideas, son base del tratamiento en
hipertiroidismo para pacientes con enfermedad de Graves (70 a
80% de los pacientes con hipertiroidismo), ya que mantienen
intacta la estructura tiroidea, pero requieren un largo periodo de
tratamiento. Su utilidad es limitada en el tratamiento de pacientes
con adenoma tóxico y bocio multinodular tóxico.
Indicaciones
-Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves, sobre todo en
pacientes menores a 40 años.
-En preparación del paciente para tiroidectomía
-Como adyuvante en el tratamiento con yodo radiactivo.
-En el tratamiento de la tirotoxicosis.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas a las tioamidas se presentan en 3 a
12% de los pacientes tratados.
-Ocurren más frecuentemente durante las primeras 8 semanas
de tratamiento.
-Las reacciones adversas menores más frecuentes incluyen
nausea y vomito, disconfort abdominal, cefalea, artralgias, rash y
prurito.
-Hipotiroidismo (reversible al terminar el tratamiento).
-Rara vez afecciones hepáticas, más con propiltiouracilo.
-El efecto adverso más peligroso es la agranulocitosis, una
complicación rara, pero potencialemente fatal. Se presenta en 0.3
a 0.6% de los pacientes que toman tioamidas, el riesgo aumenta
en individuos de edad avanzada y en los que reciben tratamiento
con dosis altas de metimazol (más de 40 mg/día). El paciente
debe ser advertido que ante la aparición de úlceras orales, dolor
de garganta, fiebre, petequias, malestar general o cualquier otro
sintoma o signo inespecífico, debe buscar atención médica
inmediata. Se deberá realizar un hemograma completo y ante la
mínima evidencia de neutropénia, suspender inmediatmente el
tratamiento con metimazol.
Embarazo
-Cuando es necesario administrar fármacos antitiroideos durante
el embarazo es indispensable que el tratamiento sea manejado
por un médico especialista, porque el neonato expuesto puede
presentar signos de hipotiroidimo, entre estos bocio.
-Todos las tioamidas son excretadas en leche materna, por lo
tanto deben ser utilizadas con precaución en madres lactantes; el
desarrollo neonatal y la función tiroidea deben ser
cuidadosamente monitoreadas.
Interacciones
-En raras ocaciones una disminución del efecto de los
anticoagulantes derivados de la cumarina.
Cuidados Especiales
-En pacientes bajo tratamiento prolongado con fármacos
antitiroideos a dosis altas y que desarrollan hipotiroidismo
iatrogénico, es necesario asociar hormonas tiroideas con el
objetivo de corregir el hipotiroidismo y por ende contrarrestar la
hiperplasia tiroidea a causa de la estimulación exagerada por la
TSH.
Metimazol
Posología.
Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40 mg administrados
en intervalos de 6 a 8 horas. Cuando el paciente alcanza
el estado eutoroideo se instaura tratamiento de
mantenimieno: 5 a 15 mg una vez al día.
TAPAZOL (Eli Lilly) COMERCIAL
tableta
5mg $0.13
El yodo posee acciones que aún no son evidenciadas con gran
claridad.
Introducción
- La administración de yodo disminuye temporalmente la
producción y liberación de hormonas tiroideas en pacientes con
hipertiroidismo y disminuye el tamaño y la vascuralidad de la
glándula hiperplásica. Sobre esta base, se administra yodo en
pacientes con una crisis de tirotoxicosis o en preparación para
tiroidectomia. La administración de yodo esta contraindicada
cuando se planifica en el corto plazo un tratamiento con yodo
radiactivo.
-El yodo radiactivo en dosis bajas (microcurie) es administrado
con fines diagnósticos; a dosis más altas (milicurie) es posible
tratar ciertas tirotoxicosis. También se utiliza yodo radioactivo en
ciertas formas de carcinoma tiroideo y a veces para disminuir el
volumen glandular en pacientes con bocio.
7.3 HORMONAS RELACIONADAS CON LA
ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
Se trata en este capitulo:
-Estrógenos
-Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno
-Inhibidores de la aromatasa
-Progestagenos
-Antiprogestagenos
-Estroprogestativos
-Andrógenos y esteroides anabólicos
-Antiandrógenos
-Varios
7.3.1 ESTRÓGENOS
Luego de la administración por vía oral, los estrógenos naturales
estradiol, estrona y estriol son sometidos al metabolismo de
primer paso, proceso evitado mediante administración por vía
parenteral (implante subcutáneo, administración transdermal,
intramuscular o tópico); para la administración intramuscular se
utiliza ésteres con un efecto prolongado. Etinilestradiol es un
derivado sintético que sufre en menor medida este efecto
farmacocinético.
Introducción
-Los estrógenos, a menudo asociados con un progestágeno,
pueden ser administrados para el tratamiento de las alteraciones
subjetivas de la menopausia. Se puede adaptar la dosis y el tipo
de estrógeno según las molestias y la edad de la paciente.
-Cuando la atrofia de mucosas es la razón del tratamiento, en la
mayoría de los casos basta con administrar bajas dosis de
estrógenos, sea vía local o sistémica, prefiriendo el estriol,
estrógeno biológicamente menos activo.
-Los estrógenos contrarrestan la perdida ósea en la
posmenopáusia y puede tener un efecto favorable sobre la
incidencia de fracturas en tratamientos prolongados. Actualmente
y basados en la evidencia disponible, no se aconseja utilizar la
combinación estrógenos - progestágenos durante tiempo
prolongado (4 años) para el tratamiento profiláctico de
osteoporosis, ya que el perfil riesgo/beneficio global no es
favorable; además de existir otras alternativas para este objetivo.
-La sustitución estrogénica en mujeres después de la
menopausia se acompaña de disminución relativa del colesterol
total, LDL, discreta elevación de HDL y, posiblemente, de los
triglicéridos. Se sugiere un efecto favorable sobre la morbilidad y
mortalidad cardiovascular en base a estudios descriptivos. Sin
embargo, esto no fue confirmado en ensayos clínicos
randomizados realizados para este objetivo. Por lo tanto, la
prevención de trastornos cardiovasculares y cerebrovasculares
no es una indicación para la instauración de terapia de
sustitución hormonal.
-Un tratamiento prolongado con estrógenos en monoterapia
induce hipertrofia endometrial y aumenta el riesgo de carcinoma
del endometrio. Por esta razón se asocia sistemáticamente un
progestageno cuando la paciente no es histerectomisada; esto
Página 4

disminuye el riesgo de patología maligna endometrial (Véase
párrafo "cuidados especiales").
-Los estudios Women's Health Initiative y Million Women Study
demostraron que tras la administración contínua (4 años) de
preparados combinados para sustitución hormonal (en menor
medida, con un estrógeno solo), el riesgo de presentar cancer de
mama aumenta sustancialmente. Debido a esto, actualemte no
se recomienda el uso de terapía sustitutiva más alla de 4 años,
además del control mamográfico anual estricto en estas
pacientes.
-La asociación de un progestágeno al tratamiento con estrógenos
no disminuye el riesgo de carcinoma de mamario. Por esta razón,
no hay razón de prescribir esta combinación a mujeres que han
sido sometidas a un histerectomía.
-Los estrógenos no están indicados en pacientes con amenaza
de aborto o para suprimir la lactancia.
-En relación a los estrógenos, por el momento no hay evidencia
de que las vías de administración transdérmica o vaginal difieran
en la efectividad y efectos adversos, comparadas con otras vías
de adminstración.
-No existe suficiente evidencia sobre la seguridad y efectividad de
los fitoestrógenos.
Indicaciones
-Terápia de sustitución en mujeres con deficiencia de estrógenos
debido a hipogonadismo de origen hipotálamico, hipófisiario u
ovárico. (Véase 7.3.6.4).
-Anticoncepción. (Véase 7.3.6.1).
-Terápia antitumoral.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Hemorragia uterina no diagnosticada.
-Tumores dependientes de estrógeno (carcinoma de endometrio,
carcinoma de mama) o ante su sospecha.
-Insuficiencia hepática severa.
-Porfíria.
-Antecedentes de prurito en el embarazo.
-Antecedentes tromboembólicos.
-Pacientes fumadoras, especialmente aquellas mayores de 35
años.
-La administración de estrógenos durante la lactancia, suprime el
volumen de producción, y calidad de la leche materna,
produciendo efectos nutricionales deletéreos en el lactante, por lo
que se contraindica su uso.
-Contraindicaciones relativas: hiperplasia mamaria epitelial
atípica, mastopatías fibroquísticas, endometriosis, fibromiomas,
trastornos cardiovasculares, hipertensión, antecedentes
tromboembólicos en la familia, diabetes e hipertrigliceridemia.
Efectos Adversos
Los efectos adversos son relacionados en parte a la dosis y
duración de la terápia, el tipo utilizado y la edad del paciente.
-Nausea y vómito.
-Congestión dolorosa de los senos, frecuentemente después de
una ingesta de dosis altas y donde la producción endógena de
estrógeno no esta suprimida, por ejemplo en la perimenopáusia.
-Rara vez elevación de la presión arterial, a menudo reversible al
interrumpir el tratamiento; esta elevación de la presión arterial
prácticamente no se observa en terapia de sustitución.
-Riesgo elevado de complicaciones tromboembólicas (por
ejemplo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar).
-Trastornos vesiculares como ictericia colestásica.
-Aumento del volumen de fibromas mamários.
-Perdida irregular de pequeñas cantidades de sangre, en forma
de "spotting" intermenstrual.
-Cefalea.
-Vértigo.
-Erupciones cutáneas.
-Cambios en la libido.
-El tratamiento prolongado con estrógenos sin progestagenos
lleva a hiperplasia del endometrio, la cual puede evolucionar
hacia carcinoma. (Véase párrafo "cuidados especiales").
-La terápia de sustitución hormonal utilizada por más de 4 años
se asocia con riesgo incrementado de carcinoma mamario.
Embarazo
-No deben ser administrados durante el embarazo.
Cuidados Especiales
-Se administra la asociación estrógeno - progestágeno en
pacientes quienes conservan aún el útero para disminuir el riesgo
de hiperplasia y carcinoma del endometrio. Se debe administrar
el progestágeno cada mes, en un mínimo de 12 días
consecutivos, puede también ser utilizado en dosis más bajas de
manera continua. Sin embargo, la asociación del progestágeno
no excluye de manera completa la posibilidad de efectos
adversos a nivel endometrial y, según investigaciones recientes,
el riesgo de carcinoma de mama aumentaría cuando se asocia
ciertos progestagenos como la medroxiprogesterona.
-Interrumpir el tratamiento con estrógenos un mes antes de una
cirugía electiva y cuando se inmoviliza al paciente por períodos
prolongados.
Estradiol
PROGYNOVA (Schering Ecu) COMERCIAL
gragea
1mg
ESTROFEM (Comerciosa) COMERCIAL
tableta
2mg
PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) COMERCIAL
ampolla
10mg/1ml
LINDISC 50 (Bayer) COMERCIAL
parche
50mcg
ENADIOL (Chile) COMERCIAL
caja por 30 comprimidos
comprimido
ESTROGEL (Biopas) COMERCIAL
tubo
80gr
Estrogenos Conjugados De Soya
ESTERMAX (Chalver) COMERCIAL
crema vaginal
40gr
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES
DE ESTRÓGENO
Introducción
Estos fármacos actuan como agonistas o antagonistas parciales
de los receptores de estrógenos en los tejidos.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-En pacientes que presentan procesos tromboembólicos activos
o que refieran antecedentes personales relacionados.
-Hiperplasia endometrial actual o previa.
Cuidados Especiales
-Suspender su administración por lo menos 72 horas antes de un
periódo prolongado de inmobilización o intervención quirúrgica.
Tamoxifeno
2mg
$0.24
$0.28
$4.00
$5.21
$7.57
$20.38
$18.10
CNMBVIa
Indicaciones
-Tratamiento de carcinoma mamario no metastásico con
expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres pre o
menopáusicas. Estudos observacionales han demostrado que
una terápia a 5 años con tamoxifeno produce una reducción
entorno al 26% sobre la mortalidad, 47% de reducción en la
apación del carcinoma en el mama contralateral y 47% en lo
relacionado a las recidivas. Por lo expuesto, actualmente, no se
recomienda el uso del tamoxifeno por más de 5 años.
-Tratamiento de infertilidad por anovulación.
Página 5

Efectos Adversos
-Hiperplasia quística del endometrio, rara vez con el desarrollo de
un carcinoma de endometrio.
-Sequedad vaginal y dispareunia.
-Trastornos visuales.
-Bochornos.
-Náusea y vómito.
-Erupciones cutáneas.
-Hipertrigliceridemia.
-Leucopenia y trombocitopenia
-Modesto incremento del riesgo de presentar eventos vasculares.
Embarazo
El embarazo es una contraindicación absoluta. Se debe respetar
un intervalo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento
con tamoxifeno antes de considerar un embarazo.
-Sin encontrarse una relación directa con la administración de
tamoxifeno, se han reportado casos de abortos espontáneos y
malformaciones.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de
la cumarina.
Cuidados Especiales
Es necesario realizar cada año un control ecográfico de la
cavidad uterina, eventualmente con biopsia, sobre todo si existe
sangrado uterino.
Posología.
Para administración oral en el tratamiento de cáncer
mamario la dosis recomendada es de 20 mg al día.
En el tratamiento de infertilidad por anovulación se
utilizan 20 mg los días 2 y 5 del ciclo menstrual.
TAMOXIFENO (Novartis) GENERICO
comprimido
comprimido
TAMOXIFENO (Ariston) GENERICO
comprimido
comprimido
NOVOFEN (Comerciosa) COMERCIAL
tableta
10mg
TAXUS (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido
comprimido
NOLVADEX (Astra) COMERCIAL
tableta
10mg
Raloxifeno
Indicaciones
-Para la prevención y tratamiento de osteoporosis
posmenopáusica.
Contraindicaciones
-Tromboembolismo venoso actual o antecedendes personales
relacionados.
Efectos Adversos
-Los más comunes son similares a la sintomatología presentada
durante el periódo climatérico.
-Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos.
Embarazo
-Similar a Tamoxifeno.
10mg
30mg
10mg
20mg
10mg
20mg
Posología.
La dosis recomendada es de 60 mg diarios, vía oral.
EVISTA (Quifatex) COMERCIAL
tableta
60mg
$0.24
$0.29
$0.50
$1.00
$0.56
$0.86
$1.27
$0.91
$1.60
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
Toremifeno
Indicaciones
Toremifeno es administrado en el tratamiento de carcinoma de
mama metastásico con expresión positiva de receptores
estrogénicos en mujeres posmenopáusicas.
Los efectos adversos, interacciones y cuidados especiales son
similares a los del tamoxifeno.
Contraindicaciones
-En pacientes con hiperplasia endometrial preexistente.
-En pacientes con enfermedad tromboembólica severa o
compromiso hepático severo.
Posología.
La dosis habitual recomendada es de 60 mg diarios.
FARESTON (Schering Ecu) COMERCIAL
tableta
60mg
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA
Introducción
Anastrozol, exemestan y letrozol inhiben o inactivan la
aromatasa, enzima requida para la síntesis de estrógenos.
Indicaciones
Son administrados en el tratamiento de carcinomas mamarios
con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres
posmenopáusicas, especialmente cuando existe una
contraindicación al uso de tamoxifeno. Además, deben ser
utilizados al finalizar el tratamiento con tamoxifeno con el objetivo
de disminuir la posibilidad de recidiva.
En base a la evidencia científica disponible ninguno de los
inhibidores de la aromatasa es mejor que otro. Tampoco es
posibe recomendar un tiempo determinado de tratamiento, los
esquemas evaluados incluyen la utilización contínua durante 5
años luego de la admistración de tamoxifeno o uno secuencial
que implica la utilización de tamoxifeno durante 2 o 3 años y
cambiar a un inhibidor de aromatosa por 2 o 3 más hasta
complejar 5 años. Esta última alternativa demostró (diferencia no
significativa) ser algo superior a la primera opción.
Contraindicaciones
-Mujeres premenopáusicas.
-Embarazo y lactancia.
Efectos Adversos
-Los más frecuentes son gastrointestinales, incluyendo anorexia,
nausea, vómito y diarrea.
-Otros son sofocos, somnolencia, mareo, dolor de cabeza,
erupciones cutaneas y altralgias.
-Resequedad vaginal y dispareunia.
Embarazo
-Están contraindicados en el embarazo debido al riesgo de
teratogenicidad.
Anastrozol
Posología.
1 mg cada 24 horas.
TROZOLET (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido
1mg
ARIMIDEX (Astra) COMERCIAL
comprimido
1mg
$11.08
$4.41
$9.84
Página 6

Exemestano
Posología.
25 mg, cada 24 horas.
AROMASIN (Pfizer) COMERCIAL
gragea
25mg
Letrozol
Posología.
2.5 mg, cada 24 horas.
LOSIRAL (Recalcine) COMERCIAL
comprimido
2.5mg
FEMARA (Novartis) COMERCIAL
comprimido
2.5mg
7.3.4 PROGESTAGENOS
$6.08
$3.58
$5.61
Introducción
-Algunos progestágenos tienen características anabólicas y
androgénicas, como metilestrenolona y, en menor medida,
linestrenol y otros derivados de 19-nortestosterona (por ejemplo
noretisterona y norgestrel). Productos como alilestrenol tienen
características estrogenicas. Esto puede ser importante respecto
a las indicaciones y contraindicaciones.
-Se puede administrar los progestágenos de manera cíclica o
contínua; La administración cíclica (durante 10 a 14 días)
solamente tiene sentido cuando durante las semanas anteriores
existió estimulación estrogénica.
-La utilidad de los progestágenos en el tratamiento de
dismenorrea, menorragia y síndrome premenstrual es limitado.
-Se puede administrar progesterona natural o uno de sus
derivados (didrogesteron) para apoyar la fase lutea, sobre todo
en mujeres en quienes se ha inducido la ovulación.
-Rara vez un sangrado uterino durante el primer trimestre del
embarazo (amenaza de aborto) ocurre por la falta de
progesterona, por lo cual este diagnóstico no constituye una
indicación para iniciar un tratamiento con progesterona.
-Se aconseja la sustitución con progesterona durante las
primeras semanas del embarazo únicamente cuando hay indicios
de un cuerpo lúteo deficiente, como después de un tratamiento
con análogos de la hormona liberadora de gonadotropina.
-La asociación de un progestágeno durante por lo menos 12 días
consecutivos al mes o de manera continua ofrece una protección
parcial contra el carcinoma endometrial en la terapia de
reemplazo hormonal en mujeres posmenopáusicas. La
administración intermitente de un progestágeno generalmente
genera hemorragias disfuncionales por una disminución repentina
o desaparición total de estrógenos y/o progestágenos. La
asociación de un progestágeno no es necesaria en mujeres que
se han sometidas a una histerectomía.
-La mayoría de los progestágenos (salvo progesterona,
didrogesterona y alilestrenol) son, en dosis adecuadas
anticonceptivos. Sin embargo, en la mayoría de los casos se los
administra como anticonceptivos en asociación con estrógenos
(Véase 7.3.6.1).
-Se administra medroxiprogesterona (150 mg en un preparado de
acción prolongada vía intramuscular cada 3 meses) como
anticonceptivo. Sin embargo, la duración del efecto es
imprevisible y efectos adversos como aumento del peso,
amenorrea y sangrado uterino irregular ocurren con cierta
frecuencia.
-La medroxiprogesterona disminuye la densidad ósea debido a la
disminución de los niveles plasmáticos de estrógeno.
-Preparados que contienen únicamente progestágenos y que son
administrados vía oral "mini píldora" contienen dosis muy bajas,
y deben ser administrados de manera contínua desde el primer
día del ciclo menstrual y posteriormente administrados todos los
días a la misma hora. Los efectos adversos se limitan a
sangrados intermenstruales pero el riesgo de embarazo es algo
mayor que con otros anticonceptivos hormonales. Se aconseja la
administración de estos preparados sobre todo durante la
lactancia o en mujeres con contraindicaciones para el uso de
anticonceptivos combinados orales.
-Se utiliza levonogestrel como anticonceptivo de emergencia.
Este método "levonorgestrel solo" tiene una efectividad similar al
método "2 x 2" (Veáse en 7.3.6.1.) y con menores efectos
adversos gastrointestinales. Un estudio reciente de la OMS
demuestra que la administración de levonorgestrel 1,5 mg en una
sola toma es comparable con la dosis de 0,75 mg.
Indicaciones
ADMINISTRACIÓN CÍCLICA
-Regular el ciclo menstrual en pacientes con niveles normales de
estrógenos.
-Amenorrea o sangrados anovulatorios.
-Prevención de hiperplasia del endometrio.
-Sustitución posmenopáusica en combinación con estrógenos.
ADMINISTRACIÓN CONTINUA
-Endometriosis.
-Enfermedad fibroquistica de mama.
-Sangrados uterinos anormales.
-Anticoncepción, solo (mini píldora), o, en la mayoría de los
casos, en asociación con estrógenos (Véase 7.3.6.1.).
-Mastosis poliquistica y mastodinias esenciales.
-Tumores malignos dependientes de hormonas, por ejemplo de
endometrio o de próstata (donde se administra dosis altas de
ciertos progestagenos no-estrógenicos como linestrenol,
medroxiprogesterona y megestrol).
ADMINISTRACIÓN ÚNICA
-Anticoncepción de emergencia: Ver párrafo "Introducción".
Contraindicaciones
Embarazo. Ver más información en item correspondiente.
Efectos Adversos
-Trastornos del metabolismo de los lípidos y carbohidratos.
-Nausea, vomito, diarrea.
-Disminución de la líbido.
-Edema, aumento del peso.
-Cefalea, cansancio y tendencia a depresión.
-Acné, seborrea, alopecia e hirsutismo con derivados que tienen
una actividad androgénica.
-Rara vez ictericia por colestasis y urticaria.
-Aumento del riesgo de osteoporosis en uso prolongado de
medroxiprogesterona.
-La inyección de los preparados de uso prolongado o la
administración continua de progestágenos para contrarrestar la
menstruación lleva generalmente a sangrados irregulares durante
el tratamiento y amenorrea más o menos prolongada al terminar
el mismo.
Embarazo
-Los progestágenos con actividad androgénica están
contraindicados durante el embarazo; una exposición
incrementada a este tipo de principio activo puede llevar a la
masculinización de fetos femeninos.
Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaución en pacientes con afecciones
hepáticas y renales, antecedentes de tromboembolismo o
hipertensión, diabetes mellitus, asma, epilepsia, condiciones que
tiendan a agravarse por retención de fluidos y, en asociación con
estrógenos en mujeres con riesgo elevado de carcinoma de
mama.
Administración
La progesterona es bastante ineficaz cuando es suministrada por
vía oral porque su metabolismo de primer paso es completo,
salvo cuando se utiliza la forma micronizada; se puede también
administrar la progesterona micronizada por vía vaginal para
lograr un efecto sistémico.
Página 7

Progesterona
GESLUTIN PNM (Medicamenta) COMERCIAL
capsula blanda
capsula blanda
UTROGESTAN (Biopas) COMERCIAL
cápsula
cápsula
Levonorgestrel
Posología.
Para anticoncepcion de emergencia se debe administrar
como minimo 750 mcg de levonorgestrel en dos
ocasiónes, cada 12 horas, la posibilidad de embarazo se
reduce casi el 95% si el tratamiento es administrado en
las primeras 24 horas y del 58% entre las 48-72 horas
posteriores al coito.
MICROLUT (Schering Ecu) COMERCIAL
gragea
30mcg
PREGNON (Eske) COMERCIAL
caja x 2 comprimidos
comprimido
GLANIQUE (Medicamenta) COMERCIAL
caja x 2 comprimidos
comprimido
0.8mg
Desogestrel
CERAZETTE (Organon) COMERCIAL
tableta
0.1mg
Linestrenol
EXLUTON (Organon) COMERCIAL
tableta
0.5mg
Medroxiprogesterona
PROVERA (Pfizer) COMERCIAL
tableta
tableta
DEPO PROVERA (Pfizer) COMERCIAL
ampolla
1ml 150mg
Didrogesterona
DUPHASTON (Solvay) COMERCIAL
tableta
10mg
Hidroxiprogesterona
PRIMOLUT DEPOT (Bayer) COMERCIAL
ampolla
2ml 500mg
Norestisterona
PRIMOLUT NOR (Bayer) COMERCIAL
tableta
tableta
Etonogestrel
100mg
200mg
100mg
200mg
0.8mg
5mg
10mg
5mg
10mg
$0.57
$1.15
$0.73
$1.90
$0.11
$7.20
$7.60
$0.17
$0.12
$0.16
$0.37
$11.45
$0.84
$9.13
$0.35
$0.78
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
IMPLANON (Organon) COMERCIAL
implante subcutáneo 68mg
Megestrol
MEGACE (Bristol) COMERCIAL
tableta
Gestonorona
PRIMOSTAT (Schering Ecu) COMERCIAL
ampolla
2ml 200mg
7.3.6 ESTROPROGESTATIVOS
40mg
$67.93
$0.63
$14.76
Indicaciones
-Anticoncepción.
-Ciertos trastornos del ciclo menstrual.
-Terapia de sustitución posmenopáusica o perimenopáusica
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Antecedentes de carcinoma de mama o de otros tumores
dependientes de hormonas.
-Afecciones tromboembolicas venosas y arteriales.
-Insuficiencia cardiaca.
-Sangrado uterino de causa desconocida.
-Trastornos hepatobiliares como hepatitis, cirrosis biliar primaria y
litiasis biliar.
-Trastornos de la función hepática.
-Prolactinoma hipofisario no tratado.
-Contraindicaciones relativas: hipertensión, tabaquismo,
hipertrigliceridemia, insuficiencia venosa periférica, fibromioma
del útero, diabetes, hiperlipemia, prolactinoma hipofisario,
epilepsia, antecedentes de hipertensión y prurito durante el
embarazo.
Efectos Adversos
-Los efectos adversos de los componentes individuales ver en
7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (progestágenos).
-Colestasis e ictericia, sobre todo en mujeres que antes ya
habían presentado ictericia o prurito durante el embarazo.
-Disminución progresiva de la tolerancia a los carbohidratos,
generalmente sin consecuencias clínicas.
-Los efectos sobre los lípidos plasmáticos difieren según la
concentración de estrógenos y progestágenos que se encuentren
en la presentación, así como su radio dentro de esta. En general
existe un efecto antagónico entre estrógenos y progestágenos en
la concentración de triglicéridos, LDL y HDL en sangre.
-Pueden alterar los resultados de ciertos test de función tiroidea,
adrenal y renal.
-Aumento leve y reversible de la presión arterial.
-Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos venosos, en
particular embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda.
-Incremento leve de riesgo de cáncer cervical y mamario, y un
efecto protector contra cáncer ovárico y endometrial.
-Tumores benignos del hígado, los que se presentan rara vez
pero de forma peligrosa debido a su gran vascularización con el
riesgo de hemorragia peritoneal.
-Rara vez hipertensión maligna debido a trombosis de las arterias
renales.
Cuidados Especiales
-Deben ser suspendidos con antelación de 4 a 6 semanas en
pacientes que serán sometidas a cirugía o que mantendrán
reposo prolongado en cama, debido al incremento de riesgo en
episodios tromboembólicos.
-Suspender su administración ante la aparición de síntomas o
signos sugestivos de eventos tromboembólicos, accidente
cerebrovascular, crisis convulsivas, ictericia generalizada,
depresión severa, elevación significativa de la presión arterial.
-Cuando se administra anticonceptivos de forma parenteral, se
debe respetar las mismas contraindicaciones y advertencias
generales, también se debe tomar en cuenta la posiblidad de los
Página 8

mismos efectos adversos.
Administración
-Los estrogenoprogestativos se administran en forma de
preparados combinados de la siguiente manera:
-anticonceptivos orales (A.C.O.) monofásicos.- contienen dosis
fijas de ambos compuestos a lo largo del ciclo.
-anticonceptivos orales bifásicos y trifásicos.- preparados en los
cuales uno o ambos compuestos varían en concentración de
acuerdo a la etapa el ciclo menstrual con el objetivo de simular
de mejor manera los patrones hormonales endogenos.
-Los A.C.O. se administran por 21 o 22 días, desde el primer día
del ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días en los que se presenta el
sangrado menstrual; algunos preparados cuentan con 6 a 7
tabletas inactivas para ser administradas al culminar el periodo
de 21 o 22 días, el objetivo de estas es mantener la costumbre
de tomar "una tableta todos los días". En ambas presentaciones
debe respetarse el orden de administración calendario de las
grageas.
-Si la administración diaria a la misma hora es interrumpida, se
debe retomar en un máximo de 12 horas, o si más de una fue
omitida, debe continuarse con la gragea más reciente y pasar por
alto las anteriores.
-En el caso de que exista un intervalo mayor de 36 horas entre
grageas o si se omitió más de una, se debe utilizar un método
anticonceptivo adicional por los siguientes 7 días.
-En el sistema transdermal se usa una aplicación cada 7 días
durante 3 semanas, seguida por una interrupción de 7 días.
-El anillo vaginal debe ser retirado luego de 3 semanas. Se
introduce un anillo nuevo luego de un intervalo de 7 días.
7.3.6.1 A.C.O. MONOFÁSICOS
Los preparados monofásicos son de primera elección para la
mayoría de mujeres que requieran anticoncepción con
anticonceptivos combinados orales.
Etinilestradiol + Levonorgestrel
NEOGYNON CD (Schering Ecu) COMERCIAL
CAJA X 28
gragea
Levonorgestrel
Etinilestradiol
NEOGYNON (Schering Ecu) COMERCIAL
CAJA X 21
gragea
Levonorgestrel
Etinilestradiol
NORVETAL (Recalcine) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Levonorgestrel
Etinilestradiol
MICROGYNON (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 21
gragea
Levonorgestrel
Etinilestradiol
MICROGYNON CD (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 28
gragea
Levonorgestrel
Etinilestradiol
Etinilestradiol + Gestodeno
CICLOMEX (Recalcine) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Gestodeno
Etinilestradiol
0.25mg
0.05mg
0.25mg
0.05mg
0.15mg
0.03mg
0.15mg
0.03mg
0.15mg
0.03mg
0.08mg
0.03mg
$2.16
$2.20
$3.21
$9.66
$9.88
$5.45
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
GYNERA (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 21
gragea
Gestodeno
Etinilestradiol
GYNERA CD (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 28
gragea
Gestodeno
Etinilestradiol
MINULET (Wyeth) COMERCIAL
CAJA X 21
gragea
Gestodeno
Etinilestradiol
HARMONET (Wyeth) COMERCIAL
CAJA X 21
tableta
Gestodeno
Etinilestradiol
FEMIANE (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 21
gragea
Gestodeno
Etinilestradiol
MINESSE (Wyeth) COMERCIAL
CAJA X 28
comprimido
Gestodeno
Etinilestradiol
Etinilestradiol + Desogestrel
MARVELON (Organon) COMERCIAL
CAJA X 21
tableta
Desogestrel
Etinilestradiol
MERCILON (Organon) COMERCIAL
CAJA X 21
tableta
Desogestrel
Etinilestradiol
Valerato De Estradiol + Noretisterona
MESIGYNA INSTAYECT (Bayer) COMERCIAL
ampolla
Norestisterona
Valerato De Estradiol
Etinilestradiol + Ciproterona
DIXI 35 (Recalcine) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Etinilestradiol
Ciproterona
DIANE 35 (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Etinilestradiol
Ciproterona
Etinilestradiol + Clormadinona
BELARA (Grunenthal) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Etinilestradiol
Clormadinona
0.08mg
0.03mg
0.08mg
0.03mg
0.08mg
0.03mg
0.08mg
0.02mg
0.08mg
0.02mg
0.06mg
0.02mg
150mcg
30mcg
0.15mg
0.02mg
50mg/1ml
5mg/1ml
0.04mg
2mg
0.04mg
2mg
0.03mg
2mg
$6.04
$6.07
$6.11
$6.78
$7.21
$10.74
$6.44
$6.98
$5.30
$5.95
$7.59
$7.34
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
Página 9

Etinilestradiol + Drospirenona
YASMIN (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 21
comprimido
Etinilestradiol
Drospirenona
YAZ (Bayer) COMERCIAL
CAJA X 24
comprimido
Etinilestradiol
Drospirenona
7.3.6.3 A.C.O. TRIFÁSICOS
Etinilestradiol + Levonorgestrel
TRIQUILAR (Bayer) COMERCIAL
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etinilestradiol (EE) 0.030mg. 5
grageas blancas: Levonogestrel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas
amarillas: Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. Caja x 21
gragea
$7.00
Levonorgestrel
Etinilestradiol
7.3.6.4 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL
Introducción
-Se trata sobre la terápia de sustición hormonal en el tratamiento
de los síntomas del climaterio y prevención de la osteoporosis en
la sección 7.3.
-La composición de estos preparados no es apta para inhibir la
ovulación, por lo cual no pueden ser administrados como
anticonceptivos.
-Cuando el único objetivo de la sustitución es el tratamiento de
síntomas subjetivos de la falta de estrógenos como p.e. las crisis
vasomotoras o los síntomas consecuencia de trastornos
atróficos, a menudo bastan dosis menores de estrógeno y una
duración más corta del tratamiento o puede ser suficiente la
administración local o vía sistémica de un estrógeno
biológicamente menos activo como estriol.
-En mujeres que se han sometido a una histerectomía, no existe
la indicación para asociar un progestágeno al estrógeno, ya que
se realiza esta asociación únicamente para contrarrestar la
posible generación de hiperplasia o carcinoma del endometrio.
Es posible que esta asociación aumente el riesgo de carcinoma
de mama.
-Los esquemas continuos a menudo van acompañados de
hemorragias funcionales irregulares, sobre todo en los primeros
meses del tratamiento y en mujeres quienes recién entraron en la
menopausia.
Estradiol + Drospirenona
ANGELIQ (Bayer) COMERCIAL
CAJA x 28
tableta recubierta
Estradiol
Drospirenona
Valerato De Estradiol + Ciproterona
CLIMENE (Bayer) COMERCIAL
gragea
Ciproterona
Valerato De Estradiol
0.03mg
3mg
0.02mg
3mg
0.05mg
0.03mg
1mg
2mg
3mg
2mg
$10.54
----
$23.68
$8.34
CNMBVIa
CNMBVIa
Valerato De Estradiol + Medroxiprogesterona
ENADIOL MP (Chile) COMERCIAL
12 comprimidos lila: valertao de estradiol 2mg y medroxiprogesterona
5mg de 18 comprimidos blancos valerato de estradiol 2mg
comprimido
$8.28
Valerato De Estradiol + Prasterona
GYNODIAN DEPOT (Bayer) COMERCIAL
ampolla
1ml
GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu) COMERCIAL
ampolla
1ml
Tibolona
Introducción
-T ibolona es un esteroide derivado de la 19 nortestosterona con
propiedades estrogénicas, progestacionales y androgénicas.
-Se administra tibolona para el tratamiento sintomático de las
crisis vasomotoras del climaterio pero no para la prevención de
osteoporosis.
-No esta indicado su uso como anticonceptivo.
-Se debe evitar su administración en pacientes que tienen como
antecedente cancer de mama.
Efectos Adversos
Los datos respecto a la seguridad de tibolona a largo plazo son
limitados en comparación con la información amplia respecto a la
sustitución hormonal con estroprogestativos. Un estudio reciente,
el Million Women Study, demuestra el aumento del riesgo de
cáncer de mama y un riesgo incrementado de carcinoma de
endometrio con la administración de tibolona, al igual como con
la sustitución hormonal en base a una asociación estrógenoprogestágeno
o un estrógeno solo. Sin embargo, el aumento de
este riesgo con tibolona es menos pronunciado que con la
sustitución hormonal con una asociación estroprogestativa.
MENOTRIX (Medicamenta) COMERCIAL
CAJA X 30
comprimido
2.5mg
LIVIAL (Organon) COMERCIAL
CAJA x 28
tableta
TIBONELLA (Chalver) COMERCIAL
CAJA X 28
tableta
2.5mg
7.3.7 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS
Introducción
-El andrógeno natural testosterona, tiene un metabolismo parcial
de primer paso hepático por lo cual su disponibilidad es baja
luego de administrarlo vía oral. Se administran vía parenteral en
forma de esteres inyectables de acción prolongada.
-Los derivados sintéticos, como undecanoato de testosterona,
pueden ser administrados vía oral, concomitantemente con
comidas ricas en grasas para lograr absorción suficiente.
-Para ciertos derivados sintéticos el efecto anabólico es mayor al
efecto androgénico. Se clasifica estos productos como esteroides
anabólicos. La distinción entre el efecto anabólico y el efecto
androgénico tan solo es parcial y varia según el preparado y la
dosis administrada.
-No se recomienta la administración de deshidroepiandrosterona
(DHEA o prasterona), por insuficiente evidencia en seguridad y
eficacia para su uso, salvo quizás para mujeres con insuficiencia
adrenal (enfermedad de Addison).
Contraindicaciones
Medroxiprogesterona
Valerato De Estradiol
Prasterona
Valerato De Estradiol
Prasterona
Valerato De Estradiol
2.5mg
5mg
2mg
200mg
4mg
200mg
4mg
$7.83
$7.83
$22.36
$35.68
$36.03
Página 10

-Embarazo, por el riesgo de virilizar a fetos femeninos.
-Lactancia.
-Trastornos hepáticos severos.
-Carcinoma de próstata.
Efectos Adversos
-Trastornos hepáticos, a veces con ictericia por coléstasis.
-Carcinoma hepático con administraciones prolongadas.
-Efecto virilizante en mujeres y en pacientes quienes aun no
están en la pubertad, dependiendo del producto administrado y la
posología, incluso luego de dosis muy bajas.
-Cierre precoz de las epífisis con una terminación prematura del
crecimiento en niños.
-Aumento de la libido.
-Atrofia testicular u oligospermia.
-Cambios en los lípidos, entre estos la disminución de las
concentraciones de HDL.
-Retención de líquidos y de sales.
-Eritrocitosis, con riesgo de complicaciones tromboembolicas,
sobre todo en pacientes de riesgo (adultos mayores, pacientes
con enfermedades pulmonares) y en la administración de dosis
suprafisiologicas.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de
la cumarina por los esteroides anabólicos.
-Los esteroides anabólicos potencian la actividad de varias
drogas, resultando en incremento de su toxicidad.
Cuidados Especiales
-Se incita a tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiaca,
renal, hepática, epilepsia, migraña, diabetes mellitus o otra
condición que pueda ser agravada con la posible retención de
fluidos o edema.
-Se aconseja realizar controles periódicos de la próstata en
pacientes con tratamientos prolongados.
-En niños hay que tener cuidado por los efectos masculinizantes
y por el cierre prematuro de las epífisis que puede conllevar una
disminución del crecimiento linear. Se debe monitorizar la
maduración esquelética en estos casos.
7.3.7.1 ANDROGENOS
Indicaciones
-Terapia de sustitución en pacientes masculinos con
hipogonadismo.
-Hipopituitarismo.
-Tratamiento de retraso de crecimiento y desarrollo en pubertad
tardía.
-Impotencia por deficiencia androgénica.
Contraindicaciones, efectos adversos y demas precauciones ver
en 7.3.7
Cuidados Especiales
Además de los descritos en 7.3.7., se recomienda estricto control
en aquellos pacientes sujetos a regímenes orales de testosterona
undecanoato debido a riesgo asociado de presentar tumores
hepáticos.
Administración
La adminstración I.M. debe ser realizada muy lentamente. Se
recomienda prestar especial atención para evitar la
administración I.V.
Testosterona Enantato
Posología.
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
PRIMOTESTON DEPOT (Schering Ecu) COMERCIAL
ampolla
250mg/ml
$4.06 CNMBVIa
Testosterona Undecanoato
7.3.7.2 ANABOLICOS
Posología.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) COMERCIAL
cápsula
40mg
NEBIDO (Bayer) COMERCIAL
ampolla
Indicaciones
-Anemia aplásica.
-Osteoporosis en hombres con hipogonadismo.
-Balance negativo de nitrógeno, p.e: luego de enfermedades
graves, traumáticas o intervenciones quirúrgicas.
-Infrecuentemente, en carcinomas mamarios en altas dosis.
Efectos adversos, contraindicaciones y demas precauciones ver
en 7.3.7
Decanoato De Nandrolona
DECA DURABOLIN (Organon) COMERCIAL
ampolla
50mg/1ml
7.3.8 ANTIANDRÓGENOS
Son usados en el tratamiento de pacientes que producen
cantidades excesivas de testosterona, actúan en base a la
inhibición de la síntesis y antagonismo de receptores.
Contraindicaciones
-Embarazo.
-Ciertos tumores malignos.
-Trastornos hepáticos agudos.
-Diabetes.
-Antecedentes tromboembólicos.
-Depresión severa.
Efectos Adversos
-Azoospermia, ginecomastia a veces con galactorrea, adinamia,
depresión, disminución de la libido, cefalea, crisis vasomotoras,
toxicidad hepática.
-Disminución de la densidad ósea en pacientes con carcinoma de
próstata.
Ciproterona
4ml 1000mg
$0.63 CNMBVIa
$57.00
$6.57
Indicaciones
-Ciertos casos de hipersexualidad en adultos hombres.
-Tratamiento paliativo de carcinoma de próstata, en la mayoría de
los casos en combinación con un análogo de la hormona
liberadora de hormona luteinizante (análogo de LHRH).
-Hiperandrogenismo en la mujer.
-Terapia de sustitución hormonal (en asociación con valerato de
estradiol).
-Pubertad precoz idiopática en ambos sexos.
-La administración de la asociación fija de acetato de ciproterona
y etinilestradiol solo esta justificado en pacientes con acne
androgénico resistente a la terapia y en mujeres con alopecia
androgénica. No esta indicado su uso cuando únicamente se
requiere anticoncepción.
Cuidados Especiales
-Se puede prescribir acetato de ciproterona en combinación con
etinilestradiol en pacientes con hirsutismo pronunciado, luego de
haber excluido la existencia de un tumor secretor de andrógenos.
Página 11

CIPROTERONA (Novartis) GENERICO
comprimido
50mg
ANDROSTAT (Bago) COMERCIAL
comprimido
50mg
ANDROCUR (Schering Ecu) COMERCIAL
comprimido
50mg
7.3.8.2 BICALUTAMIDA Y FLUTAMIDA
Indicaciones
-En carcinoma de próstata, en la mayoría de los casos en
combinación con un agonista de la hormona liberadora de la
hormona luteinizante.
Efectos Adversos
-Bicalutamida: efectos adversos cardiovasculares que incluyen
angina, falla cardiaca, arritmia.
-Flutamida: ginecomastia reversible que algunas veces se
acompaña de galactorrea.
Interacciones
-Bicalutamida y flutamida pueden potencializar el efecto de los
anticoagulantes derivados de la cumarina.
Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) GENERICO
comprimido
50mg
BICALUTAMIDA (Novartis) GENERICO
tableta
50mg
BICLOC (Bago) COMERCIAL
tableta recubierta
CALUTOL (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido
comprimido
Flutamida
FLUTAMIDA (Novartis) GENERICO
comprimido
250mg
FLUTAMIDA (Javifarma) GENERICO
comprimido
250mg
FLUTAMIDA (Pharmagen) GENERICO
comprimido
250mg
FLUTAMIDA (Ariston) GENERICO
comprimido
250mg
FLUTRAX (Bago) COMERCIAL
comprimido
50mg
50mg
150mg
CASODEX (Astra) COMERCIAL
comprimido
50mg
250mg
FLUXUS (Medicamenta) COMERCIAL
tableta
250mg
DROGENIL (Schering Plough) COMERCIAL
tableta
250mg
$0.77
$1.94
$2.47
$1.26
$1.71
$4.00
$5.70
$14.25
$11.48
$0.26
$0.27
$0.86
$1.25 CNMBVIa
$1.23
$1.43
$3.73
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
7.3.9 VARIOS
7.3.9.1 GONADOTROPINAS
Introducción
La hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante
(LH) son gonadotropinas o hormonas gonadotrópicas. Estas
glucoproteinas son secretadas, tanto en el hombre como en la
mujer, por el lóbulo anterior de la hipófisis. La hormona
gonadotrópica coriónica (HCG) es secretada por la placenta y por
tumores de origen trofoblástico, tienen la misma actividad
biológica que la LH. La gonadotropina menopáusica humana
(HMG) contiene las mismas cantidades de LH y FSH.
En la actualidad estas hormonas se producen de manera
sintética; antes, estos productos se preparaban en base a
gonadotropinas extraídas de orina de mujeres embarazadas
(para HCG) o de mujeres pos menopáusicas (para HMG).
Indicaciones
HOMBRE
-Criptorquidia con testículos retractiles para evitar la corrección
quirúrgica.
-Infertilidad debida a hipogonadismo (oligo azoospermia) debido
a deficiencia hipotálamo-hipofisaria, para estimular la
espermatogenesis.
MUJER
HMG y folitropina
-Fertilidad disminuida debido a anovulación resistente a
tratamientos menos drásticos.
-Hiperestimulación de los ovarios en el marco de un proceso de
fertilización in vitro.
HCG
-Provocación de la ovulación después de una maduración
folicular por HMG o folitropina.
-Planificación de la ovulación en caso de una inseminación
intrauterina o una fertilización in vitro.
-Soporte de la fase lútea, sobre todo en ciclos inducidos de
manera artificial.
Efectos Adversos
-Ovulaciones múltiples, con el riesgo de embarazo múltiple.
-Hiperestimulación ovárica, con la formación de múltiples quistes,
acompañado de ascitis, hipovolemia y hemoconcentración.
-Reacciones alérgicas.
-Ginecomastia reversible, acné y ganancia de peso.
Gonadotropina Coriónica Humana
PREGNYL (Organon) COMERCIAL
ampolla
5000UI
Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) COMERCIAL
ampolla
ampolla
ampolla
ampolla
Folitropina Beta
PUREGON (Organon) COMERCIAL
ampolla
ampolla
75UI
300UI
450UI
900UI
50UI
100UI
$13.53
$74.74
*********
*********
*********
$45.60
$91.20
Página 12

7.3.9.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS
Introducción
Es un polipeptido también llamado "Hormona liberadora de
gonadotropinas", "Hormona liberadora de la hormona
luteinizante", LHRH, LRH, LRF o GnRH; El polipeptido
hipotalamico natural es responsable para la síntesis,
almacenamiento y secreción de las gonadotropinas hipofisarias
FSH y LH.
Buserelina, goserelina, leuprorelina, y triptorelina, son análogos
sintéticos de la gonadorelina con función de agonista.
Indicaciones
GONADORELINA
-Fines diagnósticos en disfunción hipotalámico-pituitaria-gonadal.
-Infertilidad anovulatoria en la mujer: con una bomba de pulso
intermitente que provee inyecciones intravenosas o subcutaneas.
BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRORELINA Y
TRIPTORELINA
-Inhibición de la función gonadotropica de la hipófisis, luego de
una estimulación inicial, de caracter reversible cuando se
administra según un esquema terapéutico correcto. Esto se
aplica en el tratamiento de neoplasias malignas, como carcinoma
de próstata dependiente de hormonas con metástasis, evolutivo
y/o sintomático, en carcinoma de mama en mujeres
premenopáusicas y con metástasis, en pacientes con
endometriosis y en fibromas del útero.
-Frecuentemente se combina estos derivados con la
gonadotropina menopáusica humana (HMG) en la estimulación
de los ovarios durante la fase preparatoria de una fertilización in
vitro para evitar una oleada prematura de la hormona luteinizante.
-A menudo se asocia al inicio de una castración química en
pacientes con carcinoma de próstata un fármaco antiandrógeno,
debido a la estimulación inicial.
Efectos Adversos
-La gonadorelina y sus análogos son generalmente bien
tolerados pero pueden causar efectos adversos
gastrointestinales, usualmente nausea y dolor abdominal o
discomfort.
-Quistes ováricos al inicio del tratamiento debido a la
estimulación inicial de la secreción de gonadotrofina. Esta
hiperestimulación con riesgo de quistes ováricos es rara cuando
se administra el fármaco de manera pulsátil.
-Luego de la estimulación inicial surgen frecuentemente efectos
adversos debido a la desaparición de los efectos de los
estrógenos, como p.e. crisis vasomotoras, atrofia vaginal y, a
largo plazo, disminución de la densidad ósea y aumento del
riesgo de fracturas.
Goserelina
ZOLADEX (Astra) COMERCIAL
ampolla
ZOLADEX LA (Astra) COMERCIAL
ampolla
10.8mg
Triptorelina
DECAPEPTYL (Medicamenta) COMERCIAL
ampolla
3.75mg
Leuprolide
3.6mg
LECTRUM (Sandoz) COMERCIAL
ampolla
3.75mg
LUPRON DEPOT (Abbott) COMERCIAL
trimestral
ampolla
3.75mg
ampolla
11.25mg
*********
*********
*********
*********
*********
----
ELIGARD (Medicamenta) COMERCIAL
ampolla
75mg
LUPRON (Abbott) COMERCIAL
administración subcutánea
ampolla
7.3.9.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA
Cetrorelix y ganirelix son antagonistas de gonadorelina, los
cuales se unen reversiblemente a los receptores hipofisarios de
GnRh sin activarlos, y por lo tanto, inhiben la secreción de FSH y
LH. Son administrados para evitar una ovulación prematura
durante una estimulación ovárica controlada en infertilidad.
Efectos Adversos
-Se presenta ocasionalmente nausea y cefalea, raramente
hipersensibilidad.
-A nivel del sitio de inyección se presenta eritema y prurito.
Cuidados Especiales
-No deben ser usados en pacientes con compromiso hepático y
renal de moderado a severo.
Danazol
1mg/2ml
Introducción
Danazol, es un derivado de la etisterona e inhibe la secreción
hipofisaria de LH y FSH.
Indicaciones
-Endometriosis.
-Afecciones no malignas de la mama como enfermedad
fibroquistica e hiperplasia juvenil, mastodinia severa.
-Pubertad precoz isosexual de origen central.
-Edema angioneurótico hereditario.
-Ginecomastia no es una indicación, debido a que tiene una alta
taza de regresión espontanea y se debe tratar la causa de base.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-Diabetes mellitus
-Afecciones de la glandula tiroides.
-Antecedentes de afecciones hepáticas agudas o coléstasis
durante el embarazo.
-Hipertensión e insuficiencia renal.
-No se debe administrar en hombres.
Efectos Adversos
-Erupciones cutáneas.
-Nerviosismo.
-Nausea.
-Retención de líquidos.
-Virilización.
-Disminución de la tiroxina plasmática.
Embarazo
El embarazo constituye una contraindicación ya que Danazol
puede producir anomalias del tracto urogenital.
Interacciones
-Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de
la cumarina.
DANODIOL (Comerciosa) COMERCIAL
cápsula
200mg
7.3.9.5 AGONISTAS DE LA DOPAMINA
*********
*********
$1.89
CNMBVIa
Las especialidades en base a bromocriptina son descritas en
6.4.2. (farmacos para el tratamiento de la enfermedad de
Parkinson).
Cabergolina, derivado de la ergotamina, agonista dopaminergico
D2 con acción y usos similares a los de bromocriptina es tratado
en este capitulo.
Página 13

Indicaciones
-Se administra cabergolina para la supresión de la lactancia por
razones médicas y en pacientes con desordenes asociados a la
hiperprolactinemia.
-No se recomienda para suprimir la lactancia o para el
tratamiento del dolor mamario postparto.
-Es usado también en el manejo de la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Afecciones cardiovasculares severas.
-Antecedentes de trastornos psicóticos.
Efectos Adversos
-Hipotensión ortostática, nausea, estreñimiento y somnolencia,
son comunes al inicio del tratamiento, el igual que en los otros
agonistas dopaminérgicos.
-Espasmos vasculares, alucinaciones o reacciones psicóticas se
presentan rara vez al administrar dosis altas del agonista
dopaminérgico.
-Reacciones inflamatorias como pleuritis, pericarditis y/o fibrosis
retroperitoneal se presentan con la administración crónica de los
derivados de la ergotamina.
Cuidados Especiales
-Dormir excesivamente o periodos de sueño pueden ocurrir
subitamente; por lo tanto, se recomienda precaución cuando el
paciente conduce u opera maquinaria.
-Se debe utilizar anticoncepción no hormonal cuando se busca
tratar amenorrea y/o galactorrea.
-En el caso de presentarse embarazo es indispensable
interrumpir inmediatamente la administración de bromocriptina o
cabergolina a menos que existan indicaciones definitivas para
continuar su uso.
-A veces se continúa el tratamiento bajo una supervisión estricta
durante el embarazo para el caso de tumores hipofisarios o
acromegalia, sin asociarse a un incremento de riesgo de aborto,
embarazos múltiples o anormalidades congénitas.
Cabergolina
DOSTINEX (Pfizer) COMERCIAL
tableta
0.5mg $5.94
7.4 FARMACOS ANTIDIABÉTICOS
Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en
pacientes con diabetes mellitus:
-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.
Glucagon y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son
tratadas al final de este capítulo.
Introducción
-Una buena regulación de la glucemia no implica únicamente
frenar las complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un
enfoque multifactorial, que incluye la corrección de los factores
de riesgo cardiovasculares y una detección y tratamiento
temprano de las complicaciones.
-En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en
base a insulina desde el inicio.
-En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera
progresiva la capacidad del páncreas para secretar insulina, por
lo cual se debe ampliar gradualmente el tratamiento. En primera
instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con
cambios en la alimentación, actividad física y abandono de
hábitos daninos para la salud).
-Se debe iniciar una terapia basada en farmacos cuando el efecto
de este cambio de estilo de vida es insuficiente.
-La administración de metformina es de primera elección, sobre
todo en pacientes obesos, salvo cuando existan
contraindicaciones. En pacientes no obesos, además de
metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemica o
una glinida.
-El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida
hipoglucemica (o una glinida) con metformina. Cuando existe
intolerancia o una contraindicación para uno de estos productos
es posible asociar una glitazona a metmorfina o a una
sulfonamida hipoglucemica (o una glinida).
-Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II
asociar insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente
se deba cambiar a un tratamiento solo con insulina. No se puede
asociar las glitazonas con insulina.
-Una regulación estricta de la glucemia en pacientes con diabetes
tipo I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes
tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas
sulfamidas hipoglucemicas, disminuye el riesgo de
complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostró en un
ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada las
complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a
los efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las
complicaciones.
Embarazo
-Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con
insulina antes de la concepción.
-Un cuadro de diabetes mellitus mal controlada antes de la
concepción y durante el primer trimestre del embarazo se asocia
con un riesgo aumentado de malformaciones congénitas.
-Durante el primer trimestre del embarazo generalmente
disminuye la necesidad de insulina y aumenta nuevamente
durante el segundo y tercer trimestre.
-Cuando se administra de manera continua insulina durante el
embarazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos días
antes del parto para evitar hipoglucemia en el recién nacido.
Interacciones
-Los fármacos antidiabéticos al ser administrados
simultáneamente con B bloqueadores y IECAs, inducen cuadros
de hipoglucemia.
-Los B bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos
de la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno.
-La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede
inducir cuadros de hipoglicemia.
Cuidados Especiales
La admisnistración de este tipo de medicamentos en altas dosis,
la ingesta insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo físico
inhabitual son factores predisponentes para presentar crisis
hipoglicemicas; cuando estas se presentan a repetición,
especialmente en forma de coma hipoglicémico, pueden ser
responsables de complicaciones cardiovasculares y neurológicas
severas. La hipoglicemia es menos frecuente con la utilización
de metformina, acarbosa y las glitazonas.
7.4.1 INSULINA
Los preparados disponibles de insulina son producidos mediante
tecnología recombinante (insulina biosintetica).
Introducción
-Los preparados disponibles difieren entre ellos en su pureza, pH
y duración del efecto.
-Se logra mayor duración del efecto mediante cambios en la
estructura cristalina de la insulina, mediante la modificación de su
cadena o mediante su fijación sobre protamina.
-Mediante tecnología recombinante se ha producido variantes de
la insulina humana que presentan absorción y acción rápida
(lispro y aspart), o absorción y acción lenta (glargina).
-Se clasifica los preparados según la velocidad con la cual se
inicia su acción y la duración de su efecto.
-La duración del efecto también varía según la función renal del
paciente, la actividad muscular del miembro en el cual se inyecta
la insulina y la modalidad de inyección.
-La elección del preparado, la dosis y la frecuencia de las
inyecciones deben ser definidos de manera individual y dependen
de factores como las características de la diabetes, el peso
corporal, dieta, actividad física y la existencia de otras
Página 14

enfermedades o estado de gestación.
Indicaciones
-Diabetes tipo I.
-Diabetes tipo II: se administra insulina de manera continua
cuando ha fallado la terápia con antidiabéticos orales o,
temporalmente en el caso de infecciones severas y/o situaciones
de estrés p.e. traumas e intervenciones quirúrgicas.
-Diabetes en el embarazo.
Contraindicaciones
Utilización concomitante con glitazonas debido a un incremento
en el riesgo de presentar insuficiencia cardiaca.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia, es el efecto adverso más frecuente en el
tratamiento con insulina; episodios de hipoglucemia severa
ocurren en más de un tercio de todos los pacientes tratados con
insulina.
-La terapia con insulina o los componentes de su formulación
pueden inducir la formación de anticuerpos circulantes que
neutralizan parte de la insulina administrada.
-Reacciones alérgicas cutáneas del tipo hipersensibilidad tardía
pueden presentarse al inicio del tratamiento pero suelen
desaparecer con el tiempo.
-En reacciones de hipersensibilidad generalizada, es necesaria la
hipo sensibilización para continuar con la terapia con insulina.
-Lipodistrofia en el lugar de la inyección, sobre todo cuando no se
realiza una técnica adecuada, además de afectar la absorción de
insulina.
-Se puede producir hipopotasemia cuando se trata la
cetoacidosis con insulina.
-Aumento de peso.
Interacciones
-Veáse 7.4.
Cuidados Especiales
-Se debe evitar al máximo la hipoglicemia inducida por insulina,
entre otros mediante una adecuada información al paciente sobre
la enfermedad y la terapia, autocontroles de la glicemia y la
adaptación de la dosis en función de la actividad física realizada.
-Cuando se trata de una suspensión hay que fijarse que su
composición sea homogénea en el momento que se aspira la
cantidad necesaria de insulina. Esto no se logra tan solo con
agitar el frasco, sino con girar por lo menos diez veces el mismo
antes de utilizarlo.
7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN ULTRARAPIDA
Insulina Lispro
HUMALOG (Quifatex) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
Insulina Humana Recombinante (Ultrarapida)
HUMULIN C (Quifatex) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
Insulina Aspartato
NOVORAPID PENFILL (Roche) COMERCIAL
cartucho
3ml 100UI/ml
$12.48
$23.46
$8.88
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIÓN RAPIDA
Insulina Humana Recombinante (Ràpida)
HUMULIN R PENFILL (Quifatex) COMERCIAL
cartucho
3ml 100UI/ml
HUMULIN R VIAL (Quifatex) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
Insulina Humana Biosintética (Rápida)
NOVOLIN R VIAL (Roche) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
NOVOLIN R PENFILL (Roche) COMERCIAL
cartucho
3ml 100UI/ml
7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA
La acción hipoglicemiante de este tipo de insulinas inicia 1 a 2
horas luego de la administración subcutánea y posee una
duración del efecto entre 10 a 18 horas. Eventualmente se asocia
una insulina de acción rapida para cubrir las primeras horas luego
de la administración. No es posible la administración intravenosa
de estas insulinas.
Insulina Isofana (Insulina Nph)
NOVOLIN N PENFILL (Roche) COMERCIAL
cartucho
3ml 100UI/ml
NOVOLIN N VIAL (Roche) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
HUMULIN N VIAL (Quifatex) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIÓN RETARDADA
Insulina Glusilina
APIDRA (Aventis) COMERCIAL
ampolla
Insulina Glargina
10ml 100UI/ml
LANTUS (Aventis) COMERCIAL
ampolla
10ml 100UI/ml
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINADOS (BIFASICOS)
Insulina Humana Recombinante (Rápida) + Insulina
Isofana (Insulina Nph)
HUMULIN 30/70 (Quifatex) COMERCIAL
Insulina humana recombinante 30%
Insulina isofana 70%
ampolla
10ml 100UI/ml
Insulina Humana Biosintética (Rápida) + Insulina
Isofana (Insulina Nph)
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) COMERCIAL
Insulina humana biosintética 30%
Insulina isofana 70%
ampolla
10ml 100UI/ml
$9.00
$9.00
$18.80
----
$9.00
$18.00
$23.11
----
$55.38
$24.52
$3.59
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
Página 15

NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche) COMERCIAL
Insulina humana biosintética 30%
Insulina isofana 70%
cartucho
3ml 100UI/ml
Metformina
Introducción
Metformina ejerce sobre todo un efecto antihiperglicemiante
antes que hipoglicemiante, es decir, con esta biguanida la
glicemia no desciende por debajo de los niveles normales, salvo
cuando existe una importante restricción en las calorías. No
estimula la secreción de insulina endógena pero estimula la
acción de la insulina en el tejido periférico, sobre todo al
contrarrestar la producción hepática de glucosa.
Al contrario de la insulina, las sulfamidas hipoglicemiantes y las
glitazonas, la metformina frena la ganancia ponderal de peso.
Indicaciones
-Diabetes tipo II, sobre todo en personas obesas en quienes la
dieta no es suficiente.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
-Situaciones que aumentan la producción de lactato y por ende
las complicaciones letales de la acidosis láctica: insuficiencia
renal moderada o severa, insuficiencia cardiaca, respiratoria o
hepática y abuso de alcohol.
Efectos Adversos
-Acidosis láctica en una incidencia menor a 0.1 x 1000; sin
embargo, cuando ocurre puede ser fatal. Se produce
generalmente cuando se administran dosis altas, en adultos
mayores y en caso de insuficiencia renal.
-Anorexia, nausea, diarrea y vomito; la ingesta del fármaco
durante la comida podría mejorar la tolerancia gastrointestinal.
-Con el uso prolongado puede producirse deficit de la absorción
de vitamina B12 y ácido fólico.
Interacciones
Precaución con el uso concomitante de fármacos
antiinflamatorios no esteroidales (AINES), ciertos antiretrovirales
y alcohol debido al aumento en el riesgo de acidosis láctica.
Cuidados Especiales
-Se debe interrumpir la administración de metformina 24 horas
antes de una intervención quirúrgica o de un examen radiológico
que implica la inyección de medios de contraste yodados.
Posología.
La dosis habitual recomendada es 500 mg tres veces al
día. Se puede alcanzar un máximo diario de 2 a 3 g.
METFORMINA (Kronos) GENERICO
tableta
500mg
METFORMINA (Mk) GENERICO
tableta
850mg
METFORMINA (Laproff) GENERICO
tableta
850mg
METFORMINA (Simed) GENERICO
tableta
850mg
METFORMINA (Farias) GENERICO
tableta
850mg
METFORMINA (Merck) GENERICO
tableta
tableta
500mg
850mg
METFORMINA (Novartis) GENERICO
tableta recubierta
500mg
METFORMINA WHINTROP (Sanofi) GENERICO
tableta recubierta
850mg
$6.84
$0.30
$0.26
$0.42
$0.56
----
----
----
----
----
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
METFORMINA (Saona) GENERICO
tableta
850mg
LIBRAFORMIN (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido
500mg
GLUCAMINOL (Roche) COMERCIAL
comprimido
comprimido
DIAFORMINA (Roemmers) COMERCIAL
comprimido
comprimido
GLUCOFAGE (Merck) COMERCIAL
tableta
tableta
tableta
GLUCOFAGE XR (Merck) COMERCIAL
tableta de liberacion retardada 500mg
HIPOGLUCIN (Chile) COMERCIAL
comprimido
850mg
METFORAL (Menarini) COMERCIAL
tableta recubierta
850mg
GLUCOCID (Pharmabrand) COMERCIAL
tableta
850mg
GLICENEX (Bago) COMERCIAL
comprimido
comprimido
BIGUANIL (Stein) COMERCIAL
tableta recubierta
tableta recubierta
500mg
850mg
500mg
850mg
500mg
850mg
1000mg
500mg
850mg
500mg
850mg
7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLUCEMIANTES
Las sulfonilureas ejercen su efecto hipoglicemiante por medio de
la estimulación de la secreción residual de insulina en pacientes
no insulinodependientes.
Introducción
-Son utilizadas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando
es imposible alcanzar control apropiado de la glicemia a través
de cambios dietéticos.
-Cuando luego de un mes de tratamiento la diabetes aún no esta
bien controlada, se asocia generalmente un fármaco
hipoglucemiante vía oral de otra clase (metformina o una
glitazona), insulina o se cambiará el tratamiento a insulina sola.
Contraindicaciones
-Diabetes tipo I.
-Embarazo y lactancia.
-Insuficiencia renal y hepatica, debido al peligro de acumulación
del fármaco y de hipoglicemia.
Efectos Adversos
-Hipoglucemia (atención especial a personas mayores por la
larga duración de acción de sulfamidas, especialmente
glibenclamida).
-Aumento del peso.
-Efectos gastrointestinales.
-Problemas dermatológicos y de las mucosas como sucede con
las sulfamidas antibacterianas, se pueden presentar reacciones
cruzadas.
-Fotosensibilización.
-Rara vez anomalías hepáticas (ictericia por colestasis) y
trastornos hematológicos (trombocitopenia, leucopenia y
agranulocitosis).
Embarazo
Contraindicados en embarazo y lactancia.
----
$0.23
$0.25
$0.31
$0.25
$0.30
$0.29
$0.29
$0.44
$0.55
$0.28
$0.29
$0.29
----
----
----
----
CNMBVIa
Página 16

Glibenclamida
Posología.
Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes del desayuno.
Ajustar la dosis cada 7 días con incrementos de 2.5 mg
diarios hasta un máximo de 15 mg. Cuando las dosis
sobrepasen los 10 mg se recomienda dividir en dos
tomas diarias.
GLIBENCLAMIDA (Andugesa) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Apotex) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Andromaco) GENERICO
comprimido
5mg
GLIBENCLAMIDA (Quifatex) GENERICO
comprimido
5mg
GLIBENCLAMIDA (Acromax) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Kronos) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Ecuaquimica) GENERICO
comprimido
5mg
GLIBENCLAMIDA (Grunenthal) GENERICO
comprimido
5mg
GLIBENCLAMIDA (Magma) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (U.S. Pharma) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Espinosa) GENERICO
comprimido
5mg
GLIBENCLAMIDA (Merck) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Pernafe) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Albonova) GENERICO
tableta
5mg
GLIBENCLAMIDA (Gena) GENERICO
tableta
5mg
DIABESULF (Bioindustria) COMERCIAL
tableta
5mg
GLICEM (Osmopharm) COMERCIAL
tableta
5mg
LIBRAGLUCIL (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido
5mg
EDULCO (Kronos) COMERCIAL
tableta
5mg
DAONIL (Aventis) COMERCIAL
comprimido
EUGLUCON (Roche) COMERCIAL
tableta
5mg
Gliclazida
5mg
$0.01
$0.01
$0.02
$0.02
$0.04
$0.05
$0.06
$0.07
$0.07
$0.07
$0.11
$0.14
$5.52
$0.05
$0.06
$0.07
$0.09
$0.10
$0.11
Posología.
40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis según la glicemia
hasta dosis máximas de 320 mg. Dosis superiores a 160
mg se deben repartir en dos tomas.
----
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
---- CNMBVIa
DIAMICRON (Servier) COMERCIAL
tableta
80mg
comprimido
GLYZIDE (Julpharma) COMERCIAL
tableta
80mg
Glimepirida
Posología.
Dosis recomendadas de 1 - 2 mg diarios. Dosis máximas
recomendadas a nivel internacional 6 - 8 mg al día.
GLIMEPIRIDA (La Sante) GENERICO
tableta
4mg
GLIMEPIRIDA (Mk) GENERICO
comprimido
comprimido
AMARYL (Aventis) COMERCIAL
comprimido
comprimido
TABOSS (Biocross) COMERCIAL
tableta
tableta
AMYLINE (Stein) COMERCIAL
tableta
tableta
7.4.5 GLITAZONAS
30mg
2mg
4mg
2mg
4mg
2mg
4mg
2mg
4mg
El efecto hipoglicemiante de las glitazonas (tiazolidinedionas) se
debe a la disminución de la resistencia a insulina en los tejidos
periféricos por un efecto directo sobre los receptores PPAR-gama
en las celulas del tejido adiposo, hepáticas y musculares.
Introducción
-Se puede administrar glitazonas en asociación con metformina o
una sulfamida hipoglucemiante cuando no se logra suficiente
efecto con solo un solo antidiabético oral en pacientes con
diabetes tipo II y cuando la asociación de metformina y una
sulfamida esta contraindicada o no es tolerada.
-Una indicación mencionada en el prospecto de las glitazonas es
el uso como monoterapia en pacientes con diabetes tipo II y
sobrepeso, quienes no toleran o en quienes esta contraindicada
la administración de metformina.
Contraindicaciones
-Insuficiencia hepática.
-Insuficiencia cardiaca (Veáse párrafo "Cuidados especiales").
-Embarazo y lactancia.
-Administración simultanea con insulina (respecto al riesgo
elevado de insuficiencia cardiaca).
Efectos Adversos
-Hipoglucemia.
-Aumento del peso (frecuente).
-Retención de líquidos y sales., con el riesgo de agravar una
insuficiencia cardíaca preestablecida.
-Trastornos gastrointestinales.
-Cansancio, cefalea, mareo.
-Rara vez trastornos de la función hepática (se aconseja realizar
control de las enzimas hepáticas).
-Anemia.
-Recientemente se ha notificado aumento de riesgo
cardiovascular entre quienes consumen rosiglitazona.
Embarazo
Contraindicados en el embarazo y lactancia.
$0.43
$0.47
$0.51
$0.91
Interacciones
La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima
CYP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones
----
----
----
----
----
----
----
----
Página 17

(ver tabla en al introducción).
Cuidados Especiales
-No se puede administrar las glitazonas en pacientes con
insuficiencia cardiaca. Se aboga en la normativa internacional
también por tener cuidado e iniciar lentamente y adaptar la dosis
en pacientes asintomáticos, sobre todo en ellos con factores de
riesgo para insuficiencia cardiaca. Se incita a tener cuidado en el
uso simultaneo de farmacos que pueden producir retención de
líquidos (p.e. AINES).
Pioglitazona
ACTOS (Abbott) COMERCIAL
tableta
tableta
Rosiglitazona
Posología.
4 a 8 mg por día administrados en una o dos ocaciones.
AVANDIA (Glaxo) COMERCIAL
tableta
tableta
ROSSIST (Biocross) COMERCIAL
tableta
4mg
Acarbosa
Introducción
-Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo de esta manera la
absorcion a la altura de la mucosa del intestino delgado de los
carbohidratos, lo cual atenúa la hiperglicemia posprandial.
Indicaciones
-Se administra acarbosa en pacientes con diabetes tipo II en
monoterapia o en asociación con sulfamidas hipoglicemiantes;
también es utilizado para el tratamiento de hipoglicemia reactiva.
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia
-Trastornos intestinales
Efectos Adversos
-Molestias gastrointestinales con diarrea, flatulencia, dolor
abdominal y meteorismo vinculados a la dosis.
Posología.
Se debe iniciar con dosis de 25 mg tres veces al día,
para luego incrementar a 50 mg al iniciar cada comida.
Dosis máxima 300 mg/día.
GLUCOBAY (Bayer) COMERCIAL
tableta
tableta
7.4.7 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4
Sitagliptina
15mg
30mg
4mg
8mg
50mg
100mg
$1.57
$2.46
$1.39
$2.07
Introducción
La sitagliptina es un medicamento que pertenece a una nueva
clase de hipoglucemiantes, los inhibidores de la dipeptidil
peptidasa-4 (DPP-4).
Sólo está autorizado su uso en terapia combinada con otros
hipoglucemiantes como metformina, sulfonilureas o
tiazolidinadionas
Contraindicaciones
-Está contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco o a
----
$0.36
$0.60
alguno de los excipientes. No debe utilizarse en pacientes con
diabetes tipo 1, ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética.
La incidencia de hipoglucemia puede aumentar si se combina
con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en
combinación con insulina.
Efectos Adversos
-Las reacciones adversas más frecuentes detectadas en los
ensayos con sitagliptina son las siguientes: dolor abdominal,
dispepsia, bronquitis, escalofríos, nasofaringitis, absceso dental,
osteoartritis, congestión nasal y dermatitis de contacto.
-Otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia,
angioedema, erupción cutánea y urticaria, han sido reportadas.
-La enzima DPP-4 tiene un papel importante en el sistema
inmunitario. Se desconoce si su inhibición podría conllevar
efectos adversos a largo plazo.
Embarazo
-Contraindicado en embarazo y lactancia.
Interacciones
-La sitagliptina aumenta ligeramente la concentración plasmática
máxima de digoxina (18%). No es necesario ajustar la dosis. Sin
embargo, es preciso vigilar a los pacientes que presenten riesgo
de toxicidad por digoxina.
Posología.
La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al día,
cuando es administrada conjuntamente con metformina
o una tiazolidinadiona. En combinación con una
sulfonilurea puede considerarse reducir la dosis de esta
última para reducir el riesgo de hipoglucemia.
Puede ingerirse con o sin alimentos.
JANUVIA (Merck) COMERCIAL
tableta
7.4.8 PREPARADOS COMBINADOS
Metformina + Rosiglitazona
AVANDAMET (Glaxo) COMERCIAL
tableta
tableta
tableta
Metformina
Rosiglitazona
Metformina
Rosiglitazona
Metformina
Metformina
Rosiglitazona
Rosiglitazona
Metformina + Sitagliptina
JANUMET (Merck) COMERCIAL
comprimido
Metformina
Metformina
Metformina
Sitagliptina
Sitagliptina
Sitagliptina
Metformina + Glimepirida
AMARYL M (Sanofi) COMERCIAL
tableta recubierta
Metformina
Glimepirida
100mg
500mg
2mg
500mg
4mg
1000mg
1000mg
2mg
4mg
1000mg
850mg
500mg
50mg
50mg
50mg
500mg
2mg
$1.34
$1.03
$1.93
----
----
----
Página 18

Metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) COMERCIAL
tableta recubierta
Metformina
Glibenclamida
tableta recubierta
Metformina
Glibenclamida
tableta recubierta
NORFABEN (Comerciosa) COMERCIAL
tableta
tableta
BI-EUGLUCON M (Roche) COMERCIAL
tableta
DIAFORMINA PLUS (Roemmers) COMERCIAL
tableta recubierta
BI-EUGLUCON M5 (Roche) COMERCIAL
tableta
BI-GLICEM (Osmopharm) COMERCIAL
tableta
7.5 VARIOS FARMACOS RELACIONADOS CON EL
SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
Se trata en este capitulo sucesivamente:
-calcitonina
-teriparatida
-eritropoyetina y su análogo
-hormonas hipofisarias e hipotalámicas.
Calcitonina
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
tableta recubierta
tableta
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
Metformina
Glibenclamida
250mg
1.25mg
500mg
2.5mg
500mg
5mg
500mg
2.5mg
500mg
5mg
500mg
2.5mg
500mg
2.5mg
500mg
5mg
500mg
5mg
500mg
5mg
500mg
2.5mg
$0.22
$0.28
$0.36
$0.28
$0.31
$0.28
$0.29
$0.30
$0.32
$0.47
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
CNMBVIa
$0.52 CNMBVIa
Introducción
Calcitonina es un polipéptido secretado sobre todo por la
glándula tiroides. Inhibe la resorción ósea e interfiere en la
regulación de la calcemia. Los productos disponibles son
preparados sintéticos de calcitonina de salmón (salcatonina). Son
administrados vía parenteral o vía nasal.
Indicaciones
-Formas evolutivas de la enfermedad de Paget.
-Hipercalcemia severa, sobre todo cuando otras medidas están
contraindicadas o no arrojan suficiente resultado, como p.e. en
pacientes con insuficiencia renal.
-Osteoporosis posmenopáusica.
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina sintética de salmón o a
cualquiera de los excipientes de la fórmula.
Efectos Adversos
-Congestión de senos paranasales, parestesias, nausea, vomito,
diarrea y polaquiuria al inicio del tratamiento
-Rara vez sensibilidad local o generalizada o hipocalcemia con
tetania.
-Síntomas de irritación local son posibles en la administración vía
nasal.
MIACALCIC (Novartis) COMERCIAL
inhalador
200UI
Teriparatida
Introducción
-Se sugiere la administración de teriparatida, la hormona
paratiroidea recombinante, para el tratamiento de osteoporosis
posmenopáusica severa cuando otras terápias han fallado.
-La utilización de teriparatida reduce la incidencia de fracturas
vertebrales y no vertebrales (excepto las de cadera) en mujeres
con osteoporosis. La duración máxima de un tratamiento es 18
meses.
-Luego de una administración prolongada a ratas de laboratorio
se ha observado el aparecimiento de osteosarcomas.
FORTEO (Eli Lilly) COMERCIAL
lapicero inyectable
250mcg/mL
7.5.4 ERITROPOYETINA HUMANA
$41.35
*********
Introducción
-La eritropoyetina es una hormona que actúa como factor de
crecimiento hematopoyético, regulando la eritropoyesis por
estimulación de la diferenciación y proliferación de precursores
eritroides, la liberación de reticulocitos a la circulación y la
síntesis de hemoglobina celular.
-La eritropoyetina para uso clínico es producida por tecnología de
ADN recombinante y es idéntica a la eritropoyetina humana, con
dos subunidades, alfa y beta, que difieren en su farmacocinética.
Indicaciones
-Primera línea de manejo de anemia asociada con insuficiencia
renal crónica en pacientes en diálisis y pre diálisis, reduciendo o
obviando la necesidad de transfusiones sanguíneas en estos
pacientes.
-En manejo de la anemia inducida por quimioterapia en pacientes
con enfermedades malignas no mieloides.
-En anemia relacionada con zidovudina en pacientes con VIH.
-En el manejo de anemia del prematuro
Contraindicaciones
-No es indicada para el tratamiento de anemia debido a
deficiencia de hierro y folato, hemolisis o sangrado
gastrointestinal, los que se maneja normalmente a través de
otras medidas.
-No indicado en pacientes con cáncer y anemia que no reciben
quimioterapia o radioterapia.
-Existe un potencial abuso de esta droga en atletas,
especialmente aquellos que participan en eventos que demandan
alto compromiso aeróbico y de resistencia.
Efectos Adversos
-Incluye síntomas como fiebre, escalofríos, cefalea, artralgias,
mialgias, astenia, mareo y cansancio, los que ocurren
especialmente al inicio del tratamiento. Otros efectos incluyen
rash, urticaria, nausea y vomito, diarrea, hiperkalemia y
reacciones en el sitio de la inyección.
-Reacciones de hipersensibilidad severa han sido reportadas
raramente.
-Un incremento moderado en el recuento plaquetario dentro de
un rango normal puede ocurrir durante la terapia con
eritropoyetina.
-La hipertensión es común con el uso de eritropoyetina,
particularmente en pacientes con falla renal, y es asociada con
un rápido incremento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han sido asociados con su uso,
incluyendo trombosis de los accesos vasculares en pacientes en
hemodiálisis.
Página 19

Cuidados Especiales
-Debe ser usada con precaución en pacientes con hipertensión,
historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso
hepático crónico, enfermedad isquémica vascular o en pacientes
con tumores malignos. La hipertensión debe ser bien controlada
antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse un monitoreo
continuo de la presión sanguínea durante el mismo.
-La respuesta al tratamiento con eritropoyetina puede disminuir
por deficiencia de hierro, infecciones o desordenes inflamatorios,
hemolisis o intoxicación con aluminio.
-La anemia debida a deficiencia de acido fólico y vitamina B12
debe ser descartada antes de iniciar el tratamiento con
eritropoyetina debido a que puede reducir su respuesta.
Eritropoyetina Humana Recombinante
HEMOTIN EPO (Quifatex) COMERCIAL
ampolla
ampolla
NEGORTIRE 2000 (Bago) COMERCIAL
ampolla
2000UI/ml
jeringa prellenada
HEMAX (Interpharm) COMERCIAL
ampolla
2000UI/ml
ERITROPOYETINA ROEMMERS (Roemmers) COMERCIAL
jeringa prellenada
jeringa prellenada
RECORMON (Roche) COMERCIAL
jeringa prellenada
jeringa prellenada
jeringa prellenada
7.5.5 HORMONAS HIPOFISARIAS E HIPOTALÁMICAS
7.5.5.1 HORMONA DE CRECIMIENTO
Indicaciones
-En niños: retardo del crecimiento debido a deficiencia específica
de esta hormona, síndrome de Turner, insuficiencia renal crónica,
síndrome de Prader-Willi (combinación de talla baja, obesidad,
hipotonía y dificultades en el aprendizaje).
-En adultos: únicamente ante la evidencia de deficiencia severa
de hormona de crecimiento.
Efectos Adversos
-Reacciones locales en el sitio de inyección.
-Edema periférico.
-Mialgias y artralgias.
-Hipertensión intracraneana benigna (rara).
-Resistencia periférica a insulina e hiperglicemia.
-Posible aumento del riesgo de cáncer a largo plazo, sobre todo
en altas dosis.
Embarazo
No existe información respecto a su utilización durante el
embarazo; por lo tanto, se debe suspender su administración
ante la sospecha de gestación.
Somatropina
2000UI/ml
4000UI/ml
2000UI/ml
2000UI/ml
4000UI/ml
GENOTROPIN (Pfizer) COMERCIAL
16 UI equivalente a 5.3 mg.
lapicero inyectable
16UI
2000UI/ml
5000UI/ml
30000UI/ml
$15.40
$27.51
$26.90
$20.39
$34.76
$44.42
$66.33
$53.02
*********
*********
*********
Oxitocina
Introducción
Oxitocina es secretada por el hipotalamo y almacenada en el
lóbulo posterior de la hipófisis. Causa contración de la fibras
musculares uterinas, el efecto incrementa a medida que avanza
el embarazo debido a proliferación de sus receptores.
Indicaciones
Oxitocina esta indicada para inducción y conducción de la labor
de parto, así como en la prevención y tratamiento de hemorragía
post parto.
Efectos Adversos
-El riesgo de producir hiperestimulación uterina esta siempre
latente, lo cual puede producir hipoxia fetal y graves
consecuencias maternas.
-Posible incremento de la incidencia de hiperbirrubinemia
neonatal, especialmente en recién nacidos prematuros.
Cuidados Especiales
Oxitocina no debería ser empleada en mujeres con
predisposición a presentar ruptura uterina, p.e.:
-Multiparidad
-Polihidramnios
-Cicatriz uterina previa por cesarea anterior
OXITOCINA (Medisumi) GENERICO
ampolla
10U.I.
PITOCIN (Pfizer) COMERCIAL
ampolla
7.6 FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLUCEMIA
-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes
con hipoglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía.
Cuando fallan estas medidas puede ser útil la administración de
acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente conciente
suele ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de
absorción rápida, seguido de uno de absorción lenta.
-En pacientes en coma hipoglicemico es necesario administrar
glucosa vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser
necesario). Algunos médicos prefieren administrar soluciones
menos concentradas debido al carácter irritante de estas
soluciones hipertónicas. En este caso se debe administrar un
volumen más grande.
-Ante el caso de hipoglicemia con pérdida de conciencia debida a
administración de insulina se puede administrar glucagon vía
subcutánea o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos
adversos que se presentan con estas dosis son leves: nausea y
vomito. Se cuestiona la utilidad de la administración de glucagon
en pacientes hipoglicémicos por sulfamidas.
Glucagon
10U.I.
GLUCAGEN (Roche) COMERCIAL
ampolla
1mg
$0.65
$0.94
$46.88
CNMBVIa
Página 20