FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIAdad de recambio puede ser lenta o rápida, pero su tasa se mantiene constante en función deltiempo. Este tipo de receptores se llaman constitutivos, y la célula puede disponer todo eltiempo de un número constante de ellos. Por otro lado, están los receptores de tipoinducible y su presencia puede variar fuertemente a través del tiempo. En condicionesbasales puede ser casi nula, pero su síntesis se induce rápidamente ante la presencia dedeterminados estímulos.En lo que se refiere a la densidad, los receptores pueden sufrir unaregulación que incremente su número (up-regulation) o que la disminuya (downregulation).Existen numerosos ejemplos de este tipo de regulación que se describirán másadelante. Sin embargo, es importante destacar que la modificación en el número dereceptores no es el único mecanismo de regulación ya que aunque no varíe la cantidad,pueden haber modificaciones en la afinidad o, lo que es más importante, en la capacidadpara convertir la ocupación del receptor en respuesta biológica. Muchas veces losmecanismos moleculares que conducen a variaciones, en definitiva, de las respuestasmediadas por un determinado receptor son muy complejas e involucran más de unmecanismo. Por lo tanto, las variaciones en las respuestas mediadas por receptores celularesse analizará en un contexto más amplio, el de Desensibilización y Sensibilización dereceptores.Factores que regulan la presencia y actividad delos receptores en un sistema determinado:1-Variación en el nº de receptores*regulación ascendente (up-regulation)*regulación descendente (down-regulation)2-Modificaciones en la afinidad3-Modificaciones en la capacidad para convertirla ocupación del receptor en respuesta biológica40