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A diferencia de otros opioides no tiene efecto inmunosupresor, y ejerce un efecto antihiperalgésico, precisamentepor su actividad sobre los receptores. Otra propiedad diferencial es su carácter lipofílico.En cuanto a la farmacocinética, su biodisponibilidad oral es muy baja (15%), y se eleva por vía sublingual. Tieneun solo metabolito activo, la norbuprenorfina, mientras que los restantes metabolitos son glucuronizados.La buprenorfina no se elimina por vía renal, como muchos otros opioides, sino por vía biliar; de modo que elgrado de insuficiencia renal no afecta el tratamiento.Perfil del producto Restiva ® (buprenorfina transdérmica)Las 3 concentraciones disponibles en el mundo para buprenorfina transdérmica de aplicaión semanal correspondecon parches de 5, 10 y 20 µg/hora. La característica más importante de los parches de buprenorfinatransdérmica es que la sustancia activa se encuentra mezclada con el adhesivo hipoalergénico de maneratal que el parche funciona en base a gradientes de presión. La lipofilicidad de la buprenorfina permite que elpaso a través de la piel sea adecuado, por difusión. Los estudios clínicos demostraron alivio contínuo del dolormoderado a severo, ya sea lumbar o asociado con osteoartritis crónica, con un excelente perfil de seguridad.A diferencia de los AINEs, la buprenorfina no se asocia con toxicidad gastrointestinal, no se necesita ajustede la dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal, y tampoco en aquellos con insuficiencia hepáticaleve a moderada y la irritación de la piel generalmente es mínima.La buprenorfina transdérmica ofrece un tratamiento apropiado de una única dosis semanal, y los efectos colateralestípicamente asociados con los analgésicos centrales, incluyendo la constipación, son menores con eluso de la formulación transdérmica. En cuanto al uso de los parches, la Figura 3 muestra las localizacionesmás adecuadas para su colocación, y se debe evitar el calor excesivo durante su uso.Toxicología preclínicaSe han realizado múltiples estudios toxicológicos en diversas especies, que mostraron la ausencia de problemasde seguridad en dosis 3 mil a 4 mil veces más altas que las utilizadas en seres humanos. Las investigacionesincluyeron 4 estudios de dosis únicas, 31 de dosis repetidas (incluyendo 15 de rango de dosis), 6 ensayosde toxicología reproductiva, 4 de toxicología genética, 4 de tolerabilidad local y 2 de carcinogénesis (en ratasy en ratones TgAC).Evidencia clínicaLa buprenorfina transdérmica cuenta con una experiencia clínica de más de 40 ensayos clínicos completadosa la fecha, incluyendo 20 estudios Fase I, 15 estudios Fase II/III, y 6 estudios Fase III/IIIb en curso, con un totalde más de 5.000 pacientes expuestos al fármaco.Figura 3. Sitios recomendados para la aplicación de los parches de buprenorfina transdérmica.6
Figura 4. Curva de concentración en función del tiempo en adultos jóvenes y ancianos.Figura 5. Comparación de niveles plasmáticos de buprenorfina por distintas vías de administración: transdérmica vs sublingual.Entre los hallazgos clínicos que avalan el uso de este producto, uno de los puntos centrales a resaltar es lacomprobación del mantenimiento de adecuados niveles plasmáticos de buprenorfina durante 7 días, tanto ensujetos jóvenes como ancianos. Por lo cual no es necesario el ajuste de la dosis con la edad (Figura 4). Ademásse observó por los perfiles de concentración que no existe acumulación plasmática y que la vida mediade eliminación es del orden de las 26 horas. También se constató que la administración de calor aumenta laliberación del fármaco en un 26 a 55%, y que el sistema de parche transdérmico permite alcanzar niveles másestables del fármaco que la administración sublingual (Figura 5).7
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