Farmacologia Dell'EMESI.pdf - AppuntiMed
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FARMACOLOGIA DELL’EMESI<br />
E’ un processo parafisiologico utile per eliminare sostanze tossiche e agenti patogeni dal tratto gastrointestinale ed è controllato dal CENTRO DEL VOMITO (bulbo)<br />
Vie afferenti:<br />
1. Stimolo sensoriale (dolore, odore, vista) + Memoria, paura → CENTRI SUPERIORI → BULBO<br />
2. Orecchio interno (movimento, aminoglisodici) → CERVELLETTO → BULBO<br />
3. Fattori emetici nel sangue → chemorecettori zona trigger AREA POSTREMA → BULBO<br />
4. Irritanti locali piccolo intestino (non solo) → NUCLEO TRATTO SOLITARIO → BULBO<br />
Vie efferenti:<br />
1. N. VAGO<br />
2. N. FRENICO ONDA ANTIPERISTALTICA<br />
3. Innervazione spinale muscoli addominali<br />
Sintomatologia:<br />
1. NAUSEA per la riduzione del tono gastrico (aumenta tono duodenale e digiunale)<br />
2. FASE ESPULSIVA → contrazione PILORO, MUSCOLI ADDOMINALI e DIAFRAMMA<br />
I farmaci vengono classificati sulla base dei recettori sui quali agiscono (i vecchi farmaci agivano un po’ su tutti):<br />
• Recettori DOPAMINERGICI D2 → responsabili della motilità gastrica e del rilassamento dello stomaco. Sono presenti nell’area postrema e nel N.d.T.S.<br />
• Recettori MUSCARINICI M → presenti su stomaco, duodeno, area postrema, N.d.T.S. e nelle vie vestibolo-‐CEREBELLARI<br />
• Recettori ISTAMINERGICI H1 → N.d.T.S. e vie vestibolo-‐CEREBELLARI<br />
• Recettori SEROTONINERGICI 5HT3 → stomaco ed intestino tenue, N.d.T.S. ed area postrema<br />
Farmaco Farmacocinetica Caratteristiche e/o effetti avversi Indicazioni<br />
ANTAGONISTI 5HT3<br />
• Ondansetron<br />
• Granisetron<br />
• Dolasetron<br />
• Palonestron<br />
• Tropisetron<br />
• Sia per OS che EV<br />
• + efficaci se somministrati con<br />
DESAMETASONE<br />
• clearence renale 11% ed epatica<br />
• effetto clinico maggiore dell’emività (3-‐<br />
4h) per l’azione a livello recettoriale → 1<br />
somministrazione gg.<br />
• raramente costipazione, diarrea ed<br />
emicrania<br />
• EMESI da<br />
CHEMIOTERAPICI<br />
• IPEREMESI durante la<br />
GRAVIDANZA<br />
• NAUSEA post-‐<br />
OPERATORIA
ANTAGONISTI D2<br />
oltre ai pro-‐cinetici si usano come<br />
anti-‐emetici →<br />
• Proclorprazina<br />
• Tietilperazina<br />
ANTAGONISTI H1<br />
• Ciclizina (anche anti-‐M)<br />
• Idrossiazina<br />
• Prometazina<br />
• Difenidramina<br />
ANTAGONISTI M<br />
• Scopolamina<br />
CANNABINOIDI<br />
• Dronabinol<br />
AGENTI PROCINETICI<br />
• Azione molto rapida (1h)<br />
• Picco ematico 2-‐3h ma metabolizzazione<br />
rapidissima → quindi biodisponibilità molto<br />
bassa (10-‐20%)<br />
• Clearance epatica (90%) e renale (10%)<br />
• Si lega massivamente alle proteine (95%) →<br />
competizione farmacoproteica<br />
Sono farmaci molto utili per coordinare la motilità del tratto GI e favorire il normale flusso di materiale.<br />
• Agiscono anche su H1, M e sul SISTEMA<br />
VESTIBOLARE.<br />
• Stimola appetito → anoressia da AIDS<br />
• Effetti simpaticomimetici centrali →<br />
palpitazioni, tachicardia,<br />
vasodilatazione, ipotensione, ecc…<br />
• Effetti simil-‐Marijuana<br />
Farmaco Farmacocinetica Caratteristiche e/o effetti avversi Indicazioni<br />
AGENTI COLINERGICI<br />
• Derivati della COLINA<br />
o BETANECOLO<br />
• INIBITORI delle COLINESTERASI<br />
o NEOSTIGMINA<br />
NON si somministrano per<br />
cinetosi!<br />
Controllo di CINETOSI e<br />
NAUSEA post-‐OPERATORIA<br />
Controllo di CINETOSI e<br />
NAUSEA post-‐OPERATORIA<br />
Nausea da CHEMIOTERAPICI<br />
Sono spesso necessari nei monitoraggi ECG,<br />
PA, Sat O2 per evitare iperattivazione<br />
sistema parasimpatico (bradicardia, vomito,<br />
diuresi); bisogna avere sempre a portata di<br />
mano ATROPINA come antidoto.
ANTAGONISTI del REC. DOPAMINERGICO A livello periferico:<br />
• diminuiscono il tono del LES<br />
• dimuniscono pressione<br />
intragastrica<br />
A livello centrale:<br />
• fanno decadere lo stimolo<br />
della zona chemocettoriale<br />
nell’area postrema da<br />
fattori emetici ematici<br />
• Metoclopramide<br />
che antagonizza oltre D2 anche 5HT4,<br />
5HT3,<br />
ha azione antiemetica perché passa la<br />
BBB<br />
• Domperidone<br />
stesse caratteristiche sopra ma non ha<br />
azione antiemetica e non viene<br />
antagonizzato dall’atropina<br />
MODULATORI ATTIVITA’ SEROTONINERGICA<br />
• Tegaserod Maleato<br />
• Via OS → 10mg<br />
prima dei pasti e<br />
di dormire<br />
• Via parenterale IM<br />
e EV (in caso di<br />
nausea e vomito<br />
molto importanti)<br />
• Clearance renale<br />
Effetti avversi da interessamento del<br />
sistema extrapiramidale<br />
• Distonia<br />
• Discinesia tardiva<br />
• Iperprolattinemia<br />
Agisce come agonista parziale del<br />
5TH4<br />
• Stimola motilità gastrica<br />
• Accelera transito esofageo,<br />
stomaco, tenue e colon<br />
• Stimola secrezione HCl<br />
• GASTROPARESI SINTOMATICA in<br />
corso di PROCEDURE DIAGNOSTICHE<br />
(intubazione gastrica)<br />
• Lo uso nel Parkinson perché non da<br />
manifestazioni extrapiramidali
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