Polimixina B
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1. Indicações terapêuticas 1<br />
Prof a Dr a Alessandra Menezes Campos – Farmacêutica Clínica<br />
CRF-‐DF 1721<br />
Parecer Farmacêutico: <strong>Polimixina</strong> B<br />
Brasília, 28 deAbril de 2010.<br />
As polimixinas são caracterizadas por sua ação antimicrobiana contra<br />
bacilos Gram-‐negativos. Sua atuação contra microrganismos Gram-‐positivos,<br />
anaeróbios e fungos é desprezível. 1<br />
2. Perfil de sensibilidade dos microrganismos à polimixina B 2<br />
bactérias:<br />
O espectro de ação, segudo o perfil de sensibilidade, inclui as seguintes<br />
Microrganismo Perfil de sensibilidade<br />
Pseudomonas aeruginosa, Intrinsecamente susceptível<br />
Acinetobacter baumanii, Intrinsecamente susceptível<br />
Stenotrophomonas maltophilia<br />
Enterobactérias (Enterobacter sp., Klebsiella sp.,<br />
Escherichia sp., Salmonella sp., Shigella sp.,<br />
Citrobacter sp.)<br />
Proteus sp., Providencia sp., Morganellamorganii e<br />
Serratiamarcescens<br />
Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis e<br />
Legionella pneumophila<br />
Neisseria sp., Moraxella catarrhalis, Helicobacter<br />
pylori, Vibrio sp. e Brucella sp.<br />
2, 3, 4, 5<br />
3. Esquema posológico em adulto<br />
3.1. Pacientes com função renal normal (ClCr> 80 mL/min)<br />
Normalmente sensível, apesar de<br />
existir cepas resistentes<br />
Normalmente sensíveis<br />
Intrinsecamente resistentes<br />
Intrinsecamente susceptíveis<br />
Intrinsecamente resistentes<br />
Administração IV: A dose recomendada é de 1,5 a 2,5 mg/Kg/dia IV dividida em<br />
2 doses (12/12 horas) ou 15.000 a 25.000 unidades/Kg/dia IV dividida em 2 doses<br />
(12/12 horas), sendo a dose máxima igual a 25.000 unidades/Kg/dia. 2,3
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CRF-‐DF 1721<br />
Administração IM: A dose recomendada é de 25.000 a 30.000 unidades/Kg/dia<br />
IM a cada 4 ou 6 horas. Não deve ser feita rotineiramente devido à dor no local da<br />
injeção. 3,4<br />
Administração intratecal: A dose recomendada é de 50.000 unidades/dia por 3<br />
a 4 dias consecutivos, seguido por, pelo menos 2 aplicações semanais. Ou uma<br />
aplicação diária de 5mg durante 3 a 4 dias, seguido por dias alternados durante 2<br />
1, 4<br />
semanas.<br />
Observação: Concentração sérica > 5μg/mL é tóxica em adultos!<br />
3.2. Pacientes com disfunção renal (ClCr < 80 mL/min)<br />
Recomenda-‐se administrar 2,5 mg/Kg no primeiro dia de tratamento, seguido<br />
por doses ajustadas segundo o clearance de creatinina ilustrado na Tabela 1: 5<br />
Tabela 1: Ajuste de dose da polimixina B segundo o clearance de creatinina.<br />
Clearance de creatinina Dose de polimixina B<br />
Entre 80 e 30 mL/min 1,0 a 1,5 mg/Kg/dia<br />
< 30 mL/min 1,0 a 1,5 mg/Kg a cada 2 a 3 dias<br />
Pacientesanúricos 1,0 mg/Kg a cada 5 a 7 dias<br />
A polimixina B é um fármaco não-‐dialisável. Não havendo necessidade de<br />
reposição da dose após sessão de hemodiálise. 5<br />
, 3, 4<br />
4. Diluição, compatibilidade,estabilidade e infusão da polimixina B<br />
Diluição 3<br />
• Administração IV: dissolva 500.000 unidades em 300 a 500 mL de soro<br />
glicosado 5%.<br />
Conversão de unidadesdapolimixina B<br />
1,0mg de sulfato de polimixina B = 10.000 UI. 5<br />
• Administração IM: dissolva 500.000 unidades em 2 mL de água para injeção,<br />
soro fisiológico ou solução 1% procaína em soro glicosado 5%.
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• Administração intratecal: dissolva 500.000 unidades em 10mL de soro<br />
fisiológico 0,9% (concentração final = 50.000 unidades/mL).<br />
A polimixina B é estável com soro glicosado 5% e soro fisiológico 0,9%. Não<br />
se conhece a estabilidade da polimixina B em: soro glicosado 10%, Ringer lactato<br />
5%, soro glicosado 5% + NaCl 0,9%, soro glicosado 5% + NaCl 0,45% e soro fisiológico<br />
0,45%. 3<br />
Compatibilidade 4<br />
• Administração em Y: compatível com esmolol.<br />
• Em seringa: compatível com penicilina G sódica e compatibilidade variável<br />
com ampicilina.<br />
• Incompatível com: anfotericina B, cloreto de cálcio, gluconato de cálcio,<br />
cefazolina, cloranfenicol, clorotiazida, heparina, sulfato de magnésio.<br />
3, 6<br />
Estabilidade<br />
Antes da reconstituição, a polimixina B pode ser armazenada em<br />
temperatura ambiente (15 a 30 o C). Deve ser protegida da luz.<br />
Após reconstituição, deve ser refrigerada (2 a 8 o C) até 72 horas.<br />
2, 4<br />
Infusão<br />
A polimixina B deve ser infundida IV gota a gota durante 1 hora. A infusão<br />
IV deve ser cuidadosamente monitorada, porque o extravasamento pode causar<br />
lesões graves com possível necrose tecidual. Sugere-‐se rodízio de sítios de<br />
aplicação.<br />
Farmacocinética 4<br />
• Absorção: Boa absorção peritoneal. Mínima absorção gastrointestinal<br />
(exceto em neonatos), em membranas mucosas ou pele intacta. Absorção<br />
insignificante após irrigação da bexiga intacta. Entretanto, a absorção<br />
sistêmica pode ocorrer caso a mucosa da bexiga esteja lesionada.
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Pequenas quantidades podem ser absorvidas sistemicamente após<br />
instilação oftálmica.<br />
• Distribuição: mínima distribuição no líquor. Volume de distribuição de 71 a<br />
194 mL/Kg.<br />
• Ligação à proteína plasmática: 79 a 92% (sendo crítico em pacientes com<br />
hipoalbuminemia).<br />
• Meia-‐vida de eliminação: 6 horas, podendo chegar a 2-‐3 dias em pacientes<br />
anúricos.<br />
• Excreção: urinária, sendo