Pulmoner Hipertansiyonlu Mitral Kapak Hastalarında İloprost ile ...

görülebilir. Bu etki özellikle vasküler tonüs artmış ise çok daha belirgindir. NO
üretimi aynı zamanda oksijen varlığına da bağlıdır.
Prostasiklin ve Stabil Prostasiklin Analoğu İloprost
1976 yılında Vane ve arkadaşlarının (18) endojen Prostaglandin I 2 ‘nin
(PGI 2 ) yapısını aydınlatmasından sonra 1978 yılında Iloprost üretilmiştir.
Prostaglandinler, endotel hücrelerinden, düz kaslardan, perisitlerden,
fibroblastlardan, mast hücrelerinden, lökositlerden ve trombositlerden salınan
biyolojik olarak aktif mediatörlerdir. Prostaglandinler araşidonik asit
metabolizması sonucu ortaya çıkan ürünlerdir. İskemi-reperfüzyon hasarında
önemli olduğu düşünülen vazoaktif fonksiyonları mevcuttur. PGI 2 stabil
olmayan bir metabolittir. Vasküler düz kasta cAMP konsantrasyonunu arttırır
(19), trombosit agregasyonunu inhibe eder ve vazodilatasyona neden olur (20).
İloprost stabil bir PGI 2 analoğudur ve PGI 2 ’ye çok yakın farmakokinetik
özellikler göstermektedir. İloprostu PGI 2 ’den ayıran yapısal özelliği, C16’da metil
grubunun olması, 18/19 pozisyonlarında üçlü bağ olması ve enol oksijenin
yerinde methene grubunun olmasıdır (21) (Şekil 2).
İloprost, kimyasal ve metabolik olarak stabildir. Yarılanma ömrü 20-30
dakikadır. Oda ısısında stabildir ve ışıktan etkilenmez. İloprostun metabolitleri
ile birlikte total klerensi 20-24 ml/dk/kg’dır, bu da iloprostun belirgin
ekstrahepatik bir biyoformasyonu olduğunu gösterir (22).
16