GABA-Rezeptoren
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Rezeptor-<br />
Typen<br />
<strong>GABA</strong> A<br />
<strong>GABA</strong> C<br />
<strong>GABA</strong> B<br />
Untereinheiten<br />
α 1-6<br />
β 1-3<br />
γ 1-3<br />
δ, ε, φ<br />
<strong>GABA</strong>-<strong>Rezeptoren</strong> im Vergleich<br />
spezifische<br />
Agonisten<br />
<strong>GABA</strong><br />
EC 50 : 10-100µm<br />
Muscimol<br />
ρ 1-3 <strong>GABA</strong><br />
EC 50 : 1-4µm<br />
TACA<br />
7 TM-Rez.<br />
R1a-d, R2a-c<br />
(heterodimer)<br />
<strong>GABA</strong><br />
Baclofen<br />
kompetitive<br />
Antagonisten<br />
Bicucullin<br />
(Penizillin)<br />
3-APA<br />
3-APMPA<br />
Phaclofen<br />
Kanalblocker<br />
Picrotoxin<br />
(M2-Segment)<br />
Modulatoren<br />
(allosterische<br />
Agonisten)<br />
Benzodiazepine<br />
Barbiturate<br />
Steroide<br />
β-carboline<br />
(inverser Agonist<br />
an der BZD-site)<br />
Picrotoxin<br />
(M2-Segment) •<br />
CGP64213 • •<br />
Kanalphysiologie<br />
Cl - ↑<br />
30 pS<br />
30 ms offen<br />
Aktiv./Inaktiv.<br />
schnell<br />
Cl - ↑<br />
7 pS<br />
150 ms offen<br />
Aktiv./Inaktiv.<br />
langsam<br />
K + ↑<br />
Ca 2+ ↓<br />
G-Protein<br />
sec.mess.<br />
Herbert – Grundlagen zelluläre & molekulare Neurobiologie – WS 04/05<br />
•<br />
•<br />
Gi/Go<br />
AC ↓<br />
cAMP ↓