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GABA-Rezeptoren

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Rezeptor-<br />

Typen<br />

<strong>GABA</strong> A<br />

<strong>GABA</strong> C<br />

<strong>GABA</strong> B<br />

Untereinheiten<br />

α 1-6<br />

β 1-3<br />

γ 1-3<br />

δ, ε, φ<br />

<strong>GABA</strong>-<strong>Rezeptoren</strong> im Vergleich<br />

spezifische<br />

Agonisten<br />

<strong>GABA</strong><br />

EC 50 : 10-100µm<br />

Muscimol<br />

ρ 1-3 <strong>GABA</strong><br />

EC 50 : 1-4µm<br />

TACA<br />

7 TM-Rez.<br />

R1a-d, R2a-c<br />

(heterodimer)<br />

<strong>GABA</strong><br />

Baclofen<br />

kompetitive<br />

Antagonisten<br />

Bicucullin<br />

(Penizillin)<br />

3-APA<br />

3-APMPA<br />

Phaclofen<br />

Kanalblocker<br />

Picrotoxin<br />

(M2-Segment)<br />

Modulatoren<br />

(allosterische<br />

Agonisten)<br />

Benzodiazepine<br />

Barbiturate<br />

Steroide<br />

β-carboline<br />

(inverser Agonist<br />

an der BZD-site)<br />

Picrotoxin<br />

(M2-Segment) •<br />

CGP64213 • •<br />

Kanalphysiologie<br />

Cl - ↑<br />

30 pS<br />

30 ms offen<br />

Aktiv./Inaktiv.<br />

schnell<br />

Cl - ↑<br />

7 pS<br />

150 ms offen<br />

Aktiv./Inaktiv.<br />

langsam<br />

K + ↑<br />

Ca 2+ ↓<br />

G-Protein<br />

sec.mess.<br />

Herbert – Grundlagen zelluläre & molekulare Neurobiologie – WS 04/05<br />

•<br />

•<br />

Gi/Go<br />

AC ↓<br />

cAMP ↓

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