Magensaftresistenter Überzug auf Hartgelatinekapseln mit ...

Magensaftresistenter Überzug auf Hartgelatinekapseln mit
EUDRAGIT® L 12,5
Hartgelatinekapseln mit magensaftresistenten Überzügen stellen eine Alternative zu Filmtabletten dar. Hartgelatinekapseln
mit magensaftresistenten Überzügen eignen sich für feine Pulver sowie für ausgewählte Flüssigkeiten, Granulate und
Partikel, die für direktes Befilmen zu empfindlich sind. Sie werden auch bei klinischen Prüfungen in Phase I und II zur
Bewertung von Arzneiformen mit magensaftresistenten Überzügen eingesetzt.
1. Formulierung
Formulierung für ca. 10 kg Kapseln
(Größe 0, Masse 443 mg)
EUDRAGIT® L 12,5 1.092,0 g
Polyethylenglycol 6000;
(33%ige wässrige Lösung)
Pharma Polymere 01/2005 1/2
82,7 g
Isopropanol 463,3 g
∑ 1.638,0 g
Feststoffgehalt der Sprühsuspension: 10,0 %
Polymergehalt der Sprühsuspension: 8,3 %
2. Verfahrensweise
Isopropanol und Polyethylenglycol 6000
Lösung werden in das EUDRAGIT® L 12,5
gegossen und 10 Minuten lang gerührt.
Hartgelatinekapseln können mit oder ohne vorherige Versiegelung in herkömmlichen Dragierkesseln oder perforierten
Trommelcoatern mit magensaftresistenten Überzügen versehen werden. Um eine Versprödung der Kapselhülle
durch Feuchtigkeitsverlust zu verhindern, sollten die Kapseln nicht auf Temperaturen über 25 °C vorgewärmt werden.
Zum Regulieren der Sprührate können Sprühpistolen in Verbindung mit Schlauchpumpen verwendet werden.
Die Sprühsuspension sollte während des gesamten Sprühprozesses gerührt werden, um ein Absetzen der festen
Bestandteile zu verhindern. Aus demselben Grund sollte auch der Schlauchdurchmesser der Pumpe möglichst klein
sein. Die Produkttemperatur sollte während des Sprühvorgangs auf 25 - 28 °C gehalten werden, um zu gewährleisten,
dass ein homogener Überzug entsteht. Die Sprühbedingungen müssen sorgfältig kontrolliert werden, da die Kapseln
durch zu lange Trocknung spröde werden können. Zur Versprödung der Kapselhülle kann es auch kommen, wenn
die Carboxylgruppen des Polymers mit der Kapselhülle reagieren. Dies lässt sich durch Aufbringen einer neutralen
Isolierschicht verhindern.
3.3.5d

3. Verfahrenstechnische Daten
Produkte:
Kapseln 1,5 kg Hartgelatinekapseln, Größe 0, Masse 443,5 mg
Sprühsuspension 1.638 g Überzugslösung entsprechend einem Polymerauftrag von
10,0 mg/cm 2
Trockensubstanzauftrag, gesamt: 12,0 mg/cm 2 = 10,9 %
Geräte:
Dragierkessel: Ø 350 mm
Sprühsystem: Sprühpistole, Ø 1,2 mm
Heißluftgebläse: Brucks
Förderpumpe: Schlauchpumpe mit Silikonschlauch, Innen Ø 2 mm
Prozessparameter:
Zunluftmenge: 0,8 - 0,9 m 3 /min
Zulufttemperatur: 45 °C
Produkttemperatur: 25 - 28 °C
Sprühdruck: 0,8 bar
Sprührate: 5 -10 g/min/kg Kapseln
Ergebnisse:
Pharma Polymere 01/2005 2/2
Zerfallstest nach USP, 2 Stunden in 0,1N HCl, anschließend in
Phosphatpuffer pH 6,8.
Magensaftresistenz in 0,1N HCl: 2 h
Zerfallszeit in Phosphatpuffer pH 6,8: max. 30 min
Anmerkung: Nach längerer Lagerung kann es zu stärkerer Versprödung
kommen.
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® = registrierte Marke
EUDRAGIT = registrierte Marke der Röhm GmbH & Co. KG Darmstadt
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