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Erwünschte Interaktion Lopinavir - Ritonavir Lopinavir allein Lopinavir plus Ritonavir Bioverfügbarkeit: > 100-fach Hurst, Drugs 2000
Beispiel: �� Interaktion Rifampicin - Carvedilol R O C H 3 O 4`-OH- Carv (M4) CYP2D6 N O CYP2D6, 2C9 N O OH OH OH N N R Carvedilol O C H 3 O C H 3 O O 5`-OH- Carv (M5) O HO Desmethyl- Carvedilol (M2) OH • Bioverfügbarkeit: 20 20 --40 40 % • Exkretion: 20 20 % Faezes, < 2 % Urin • Biotransformation: durch CYP2D6, 2C9, 1A2, 3A4 • Substrat von P-gp und MRP2 • Rifampicin-Induktion: CYP3A4 ⇒ x 55 55 CYP2C9 ⇒ x 3.7 CYP1A2 ⇒ x 3.2 CYP2D6 ⇒ gering (Rae (Raeet et al., al., JPET JPET 2001) 2001) P-gp ⇒ x 4 MRP2 ⇒ x 2.5
Seite 1 und 2: - 87 Jahre, männlich Anamnese: •
Seite 3 und 4: Was ist P-Glycoprotein ? • MDR1-G
Seite 5 und 6: P-Glykoprotein: Substrate und Einfl
Seite 7 und 8: Konzentration [ng/ml] 3 2 1 Hemmung
Seite 9 und 10: MDR1 mRNA 6000 4000 2000 0 Induktio
Seite 11 und 12: Digoxin wird wegen P-gp P gp unvoll
Seite 13 und 14: Talinololclearance (iv iv) ) korrel
Seite 15 und 16: Synergistische Interaktion mit Joha
Seite 17: Erwünschte Interaktion durch Hemmu
Seite 21 und 22: Konzentration [ng/ml] 100 80 60 40
Seite 23 und 24: Blut-Hirn-Schranke Magen-Darm-Schra
Seite 25 und 26: AUC [ng×h/ml] 300 200 100 0 Kotrol

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