Fallbeispiel
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Beispiel: ���� Interaktion Rifampicin - Carvedilol<br />
R<br />
O<br />
C<br />
H 3<br />
O<br />
4`-OH- Carv (M4)<br />
CYP2D6<br />
N<br />
O<br />
CYP2D6, 2C9<br />
N<br />
O<br />
OH<br />
OH<br />
OH<br />
N<br />
N<br />
R<br />
Carvedilol<br />
O<br />
C<br />
H 3<br />
O<br />
C<br />
H 3<br />
O<br />
O<br />
5`-OH- Carv (M5)<br />
O<br />
HO<br />
Desmethyl- Carvedilol (M2)<br />
OH<br />
• Bioverfügbarkeit: 20 20 --40 40 %<br />
• Exkretion: 20 20 % Faezes, < 2 % Urin<br />
• Biotransformation:<br />
durch CYP2D6, 2C9, 1A2, 3A4<br />
• Substrat von P-gp und MRP2<br />
• Rifampicin-Induktion:<br />
CYP3A4 ⇒ x 55 55<br />
CYP2C9 ⇒ x 3.7<br />
CYP1A2 ⇒ x 3.2<br />
CYP2D6 ⇒ gering (Rae (Raeet et al., al., JPET JPET 2001) 2001)<br />
P-gp ⇒ x 4<br />
MRP2 ⇒ x 2.5