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Fallbeispiel

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Beispiel: ���� Interaktion Rifampicin - Carvedilol<br />

R<br />

O<br />

C<br />

H 3<br />

O<br />

4`-OH- Carv (M4)<br />

CYP2D6<br />

N<br />

O<br />

CYP2D6, 2C9<br />

N<br />

O<br />

OH<br />

OH<br />

OH<br />

N<br />

N<br />

R<br />

Carvedilol<br />

O<br />

C<br />

H 3<br />

O<br />

C<br />

H 3<br />

O<br />

O<br />

5`-OH- Carv (M5)<br />

O<br />

HO<br />

Desmethyl- Carvedilol (M2)<br />

OH<br />

• Bioverfügbarkeit: 20 20 --40 40 %<br />

• Exkretion: 20 20 % Faezes, < 2 % Urin<br />

• Biotransformation:<br />

durch CYP2D6, 2C9, 1A2, 3A4<br />

• Substrat von P-gp und MRP2<br />

• Rifampicin-Induktion:<br />

CYP3A4 ⇒ x 55 55<br />

CYP2C9 ⇒ x 3.7<br />

CYP1A2 ⇒ x 3.2<br />

CYP2D6 ⇒ gering (Rae (Raeet et al., al., JPET JPET 2001) 2001)<br />

P-gp ⇒ x 4<br />

MRP2 ⇒ x 2.5

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