excipientes para formas farmacéuticas semisólidas i - Inici

EXCIPIENTES
PARA
FORMAS FARMACÉUTICAS
SEMISÓLIDAS I
Dra. Mireia Oliva i Herrera

COLOIDES HIDRÓFILOS
(formados por hidratación)
Las partículas de este tipo de excipientes, al
dispersarlas en agua, se solvatan i forman
dispersiones coloidales. Mayoritariamente son
moléculas orgánicas de peso molecular elevado
(la mayoría son polímeros).
Presentan incompatibilidad con exceso de
electrólitos, por deshidratación del coloide.
También son incompatibles con coloides de
signo contrario, precipitando uno sobre otro
(coagulación), efectos a veces deseados con
fines tecnológicos (microencapsulación)

Interés Inter s farmacéutico:
farmac utico:
-Emulgentes estabilizadores
-Viscosizantes, estabilizadores de suspensiones
-Coloides protectores de mucosas
-Espesantes (pomadas, cremas)
-Aglutinantes (granulados)
Algunas sustancias que forman dispersiones
coloidales son principios activos:
-Hormonas: insulina.
-Enzimas: pepsina, pancreatina…
-Sustitutivos del plasma: dextrano, PVP…

PROPIEDADES REOLÓGICAS
Viscosidad: es un parámetro que describe la
resistencia que presenta un fluido a su
desplazamiento. La podemos definir como una
resistencia al flujo. Este parámetro está relacionado
con las fuerzas existentes entre las moléculas del
fluido, que se oponen al desplazamiento.

El volumen de flujo depende de la mayor o menor intensidad de
las fuerzas que existen entre las moléculas de láminas
adyacentes, la cual estará dada por la relación dv/dr.
El volumen de flujo y por tanto el gradiente de velocidad, dv/dr,
es proporcional a la intensidad de la fuerza aplicada.
Definiremos una constante de proporcionalidad , que nos
permita escribir:
F/A = η
dv/dr
Ley de Newton
Esta constante recibe el nombre de coeficiente de viscosidad
se expresa en:
η
= N/m 2
x m/m ·
s -1
= N ·
s ·
m -2
= Pa
La viscosidad del agua a 20ºC es prácticamente de 1 mPa·s, lo que
equivale a 1 centipoise ( cP ), que es la centésima parte de un
poise ( 1 dina · s / cm2 ), en el sistema cgs
·
s
y

FLUIDOS NEWTONIANOS
Los fluidos newtonianos son aquellos que cumplen la ley de
Newton y por tanto si se representa el gradiente de velocidad de
flujo, en función de la fuerza aplicada por unidad de superficie,
se obtiene una recta que pasa por el origen de coordenadas.
La viscosidad
es igual a la cotangente del ángulo que forman la
recta con el eje en el que se representa la fuerza impulsora.

FLUIDOS NO NEWTONIANOS
Fluidos plásticos: el flujo no empieza hasta que la
fuerza aplicada adquiere cierto valor. Esta fuerza (valor de
ruptura) debe vencer las intensas fuerzas de atracción
entre las partículas del fluido en estado de reposo. Una vez
el flujo se ha iniciado, el fluido se comporta como
newtoniano.

Fluidos pseudoplásticos: Son fluidos formados por
moléculas encadenadas que en reposo están
entremezcladas y cuando fluyen se orientan en el sentido
del desplazamiento. El resultado es que a medida que
aumenta la fuerza aplicada, va disminuyendo
progresivamente la viscosidad (aumenta la velocidad).

Fluidos dilatantes: el comportamiento
es el
inverso a los casos anteriores. A medida que aumenta
la fuerza, la pendiente de la tangente a la curva
disminuye y por consiguiente la viscosidad aumenta
(disminuye la velocidad).

Fluidos tixotrópicos: en los fluidos plásticos y
pseudoplásticos se observa con frecuencia, que el gráfico
obtenido de gradiente de velocidad en función de una
fuerza de intensidad creciente aplicada, no coincide con la
curva obtenida para fuerzas de intensidad decreciente .
Estas curvas se denominan
fenómeno tixotropía.
curvas de histéresis y al

•
COLOIDES HIDRÓFILOS POR HIDRATACIÓN
ORIGEN VEGETAL
GOMA ARÁBIGA: Son sales del ac. arábigo.
Se utiliza al 5% en suspensiones orales y tiene un pH entre 4,5 i 5.
Máxima viscosidad a pH 5
Partículas aniónicas.
Al 40% presenta flujo pseudoplástico.
Incompatibilidades con: sales de Fe3+ , Ca2+ y metales pesados y con
etanol al 35%.
OTRAS GOMAS: GOMA TRAGACANTO Y GOMA GUAR
ALGINATOS: Sales del ac. algínico.

Máxima viscosidad a pH 5.
Partículas aniónicas.
Flujo pseudoplástico
Incompatibilidades: Sales de metales divalentes y etanol
al 25%
PECTINAS:
Esteres metílicos del ac. péctico.
Máxima viscosidad en etanol al 30%.
Partículas aniónicas
•ORIGEN ANIMAL
GELATINA: Es anfótera. Existen dos tipos A y B.
La gelatina A presenta el punto isoeléctrico a pH entre 7
y 9. A pH 3 – 3,2 la dispersión es catiónica.
La gelatina B presenta el punto isoeléctrico a pH entre
4,7 y 5. A pH 7-8.5 la dispersión es aniónica.

•ORIGEN MINERAL
ARCILLAS COLOIDALES:
BENTONITA: Silicato alumínico hidratado.
Máxima viscosidad a pH 8,5 – 10.
Partículas aniónicas.
Forman geles a partir de concentraciones del 7%.
Presenta flujo tixotrópico.
VEEGUM: Silicato alumínico y magnésico. Máxima
viscosidad a pH alrededor de 9. Presenta partículas
aniónicas. Forma geles a partir del 10%. Tixotropía.

•
SEMISINTÉTICOS
DERIVADOS DE LA CELULOSA (no iónicos)
METILCELULOSA: Presenta varios grados de
polimerización que comercialmente se indica
dando la viscosidad, en cp, de sus soluciones al
2% y a 20ºC.
Soluble en agua fría, insoluble en agua caliente y
según la concentración forman geles. Flocula a
80ºC.
Estable a pH entre 2 – 12.
Flujo pseudoplástico.

Metilcelulosa

•
ETILCELULOSA: Insoluble en agua, forma
geles en disolventes orgánicos. Se utiliza en
granulación anhidra.

HIDROXIETILCELULOSA: No forma geles. Da
lugar a soluciones coloidales transparentes.
El flujo es tixotrópico.
Es estable a pH entre 5,5 – 8,5.
R puede ser H o (-CH 2 CH 2 O-)

CELULOSA MICROCRISTALINA. AVICEL ®
En agua forma mucílagos a pH 4-11.
Contiene el 8% de CMC sódica.

DERIVADOS DE LA CELULOSA (aniónicos)
CARBOXIMETILCELULOSA SÓDICA:
Concentración del 0,5%, agente viscosizante
con flujo pseudoplástico. Concentración del
5%, forma geles con flujo tixotrópico.
Un aumento del pH aumenta la viscosidad y un
aumento de la temperatura disminuye la
viscosidad.
Los cationes trivalentes precipitan el gel
sólido

•
SINTÉTICOS
CARBOMER: Polímero del ácido acrílico,
polímero carboxivinílico, carboxipolimetilen o
Carbopol ® .
Forma geles en medio acuoso e
hidroalcohólico.
En solución acuosa presenta un pH entre 2,5 y
3,5. La máxima viscosidad la presenta a pH
entre 6 y 11.
Partículas aniónicas. Sus dispersiones son
esterilizables. Presentan flujo plástico.
Sensible a los electrolitos. Precipita con
cationes di y trivalentes.

SÍLICE LICE PIROGÉNICA PIROG NICA COLOIDAL:
AEROSIL ®
Se obtiene por pirogenación. A temperatura
superior a 1000ºC se obtiene SiO2 finamente
dividido.
Presenta gran inercia química y alta superficie
específica.
A concentraciones del 1 al 3% actúa como
viscosizante.
A concentraciones entre el 20 y el 30% forma
geles.