Apunte Farmacología del Sistema Adrenérgico - FarmacoMedia

ápidamente (en una fracción de un segundo), otras ocurren lentamente, en minutos, o a
veces horas, como en la síntesis de enzimas intracelulares.
Receptores alfa y beta. Fenómeno de Dale.
En 1906, Henry Dale describe una de las observaciones más trascendentes de la
farmacología autonómica: la inversión de la acción hipertensiva de la adrenalina por
medio de los alcaloides del cornezuelo de centeno. Actualmente se conoce tal hallazgo
como fenómeno de Dale. Aquel experimento ponía en evidencia que determinados efectos
simpaticomiméticos (vasoconstricción) podían ser antagonizados y otros no
(vasodilatación) por los mencionados alcaloides.
.
α
A
β
E
A
β
Figura 6. Fenómeno de Dale: Inversión de la acción de la adrenalina
De izquierda a derecha: registro de presión arterial de gato en condiciones basales.
Inyección I.V. de adrenalina (A) que promueve la típica curva hipertensiva (efecto α) y
luego un leve descenso tensional por debajo de los valores controles (efecto β).
Recuperación de tensión arterial basal e inyección de ergotamina (E) que origina un ligero
aumento de presión por su efecto vasoconstrictor directo. La inyección posterior de A se
acompaña de una curva hipotensiva por activar exclusivamente los receptores β; los α han
sido bloqueados por la E.
Clasificación de los adrenoceptores
Pueden distinguirse 9 subtipos de receptores adrenérgicos. La adrenalina (A) es un agonista
muy poco selectivo y produce efectos significativos sobre todos. En base a mecansimos
comunes de acoplamiento receptor-efecto, se pueden distinguir 3 grandes grupos de
adrenoceptores (fig. 7), cada uno de los cuales puede subdividirse en otros tres:
- α 1 : Producen un aumento de los niveles de IP 3 /DAG (inositol
trifosfato/diacilglicerol), vía proteína G q11 fosfolipasa C. La fenilefrina, la
metoxamina y la cirazolina son sus agonistas selectivos. El prazosín y la corinantina,
sus bloqueantes selectivos. Se distinguen 3 subtipos:
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