Apunte Farmacología del Sistema Adrenérgico - FarmacoMedia

el 4-hidroxipropranolol, que tiene actividad agonista parcial y una vida media de 20
minutos, por lo que, probablemente, carezca de importancia farmacodinámica.
En casos de intoxicación, se pone de manifiesto la dosis dependencia de la eliminación del
propranolol.
Atenolol
El atenolol es un bloqueante ß 1 selectivo que no posee actividad agonista parcial ni acción
estabilizante de membrana. Se absorbe rápida pero incompletamente en el tubo digestivo,
siendo su biodisponibilidad oral del 50 al 60 % (un 15 % de la dosis sufre un primer paso
hepático). Tiene una baja unión a proteínas plasmáticas y se elimina por excreción renal y,
un porcentaje menor, por biotransformación hepática, con una vida media de 6 a 9 horas.
Las dosis deben disminuirse a la mitad si el filtrado glomerular es menor de 50 mL/min y a
la cuarta parte, si es menor de 10 mL/min, aunque en ese último caso es preferible
reemplazarlo por metoprolol.
Metoprolol
El metoprolol es un bloqueante ß 1 selectivo que no posee actividad agonista parcial y es
muy poco potente como estabilizante de membrana. Su farmacocinética es similar a la del
propranolol.
Esmolol
El esmolol es un bloqueante ß 1 selectivo que no posee actividad agonista parcial ni acción
estabilizante de membrana. Su duración de acción es muy corta y requiere la administración
por infusión intraven
osa. Se elimina por hidrólisis por las esterasas del plasma, con una vida media del orden de
los 8 minutos.
BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES α Y ß ADRENÉRGICOS
Labetalol
Es un bloqueante ß no selectivo y un bloqueante selectivo α 1 . Es 3 a 7 veces más potente
como bloqueante ß que como bloqueante α. Presenta una biodisponibilidad oral menor del
30 %. Su vida media de eliminación es de 2 a 6 horas y no se modifica en la insuficiencia
renal.
37